DERIVADOS DE PIRROL CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
Un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
(Ver fórmula) en la que: W es O o NR 5 ; Y es hidrógeno; R 1 se selecciona de R 1 a, R 1 b, R 1 c, R 1 d, R 1 e y R 1 f; R 1 a es un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros saturado, parcialmente insaturado, o insaturado, que contiene 1, 2, 3, ó 4 heteroátomos seleccionados independientemente de O, S y N (con la condición de que tal anillo no contenga ningún enlace O-O o S-S), en el que un grupo -CH2- se puede sustituir por -C(O)-, un átomo de azufre anular se puede oxidar opcionalmente para formar el o los S-óxidos, y un átomo de nitrógeno anular se puede oxidar opcionalmente para formar el N-óxido, y en el que dicho anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de: nitro, ciano, sulfo, formilo, hidroxiiminometilo, alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), -CO-alquilo (C1-6), -COO-alquilo (C1-6) (opcionalmente sustituido con -COO-alquilo (C1-6), trifluorometilo, -CONR 6 R 7 , -OCONR 6 R 7 , -N(R 7 )COR 6 , -CONHCH(CO 2R 7 )R 6 , halo, hidroxi, carboxi, alquilo (C1-6) [opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de hidroxi, halo, ciano, nitro, -COO-alquilo (C1-6), -OCO-alquilo (C1-4), alcoxi (C1-6), alcoxi (C1-4)alcoxi (C1-4), hidroxi-alcoxi (C1-4), alqueniloxi (C2-4), trifluorometilo, -CONR 6 R 7 , carboxi, -NHC(O)O-alquilo (C1-4), -OCONR 6 R 7 , -C(=NOH)-alquilo (C1-4), -C(=NOH)NR 6 R 7 , -NHC(=NH)NR 6 R 7 , -NHC(O)NR 6 R 7 , -NHC (O)-alquilo (C1-4), -NHC(O)heterociclilo, -NHC(O)arilo, -NHS(O)p-alquilo (C1-4), -S(O)p-alquilo (C1-4), -S (O)pNR 6 R 7 , -NHSO2R 6 , -NR 6 R 7 , y heterociclilo], cicloalquilo (C3-6) (opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de alquilo (C1-6) y los sustituyentes opcionales como se describen aquí anteriormente para alquilo (C1-6)), -O-alquilo (C1-6) (opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes como se describen aquí anteriormente para alquilo (C1-6)), -S(O)p-alquilo (C1-4) (opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes como se describen aquí anteriormente para alquilo (C1-6)), heterociclilo, arilo, -NHC(O)O-alquilo (C1-4), -C(=NOR 7 )-alquilo (C1-4), -C(=NOR 7 )NR 6 R 7 , -S(O)pNR 6 R 7 , -S(O)p-alquil (C1-4)-CONHR 7 , -NR 7 S(O)pNR 6 R 7 , -NR 7 S(O)palquilo (C1-4), -NR 7 S(O)p-arilo, -C(O)NHS(O)p-alquilo (C1-4), -C(O)NHS(O)p-arilo, -NR 6 R 7 , -CH2CH(CO2R 6 ) OH, -alquil (C1-4)-CH(NR 6 R 7 )CO2R 6 y -alquil (C1-4)-CH(NR 6 R 7 )CO(NR 6 R 7 ); en el que cualquier grupo arilo o heterociclilo en cualquiera de los valores precedentes para sustituyentes en R1a puede estar opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), hidroxi, alcoxi (C1-4), halo, ciano, nitro, carboxi, hidroxialquilo (C1-4), alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4)-, halo-alquilo (C1-4)-, difluorometilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, formilo, -CO-alquilo (C1-4), -COO-alquilo (C1-4), -C(O)NH 2, -C(O)NH-alquilo (C1-4), -C(O)N[dialquilo (C1-4)], -S(O) 2NH 2, -S(O) 2NH-alquilo (C1-4) y -S(O) 2N[dialquilo (C1-4)]; R 1 b es...
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: ASTRAZENECA AB<IID>00699188<IRF>101212-1X EP<ADR>,151 85 SODERTALJE.
Inventor/es: BREEZE,ALEXANDER LOUIS,ASTRAZENECA R&D ALDERLEY, GREEN,OLUYINKA MORENIKE,ASTRAZENECA R & D BOSTON, HULL,KENNETH GREGORY,ASTRAZENECA R & D BOSTON, NI,HAIHONG,ASTRAZENECA R & D BOSTON, HAUCK,SHEILA IRENE,ASTRAZENECA R & D BOSTON, MULLEN,GEORGE BYRON,ASTRAZENECA R & D BOSTON, HALES,NEIL JAMES,ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, TIMMS,DAVID,ASTRAZENECA R & D ALDERLEY.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 19 de Septiembre de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/454 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
- C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
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