DERIVADOS DE PIRIDO Y PIRIMIDOPIRIMIDINAS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.

Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en el que: a 1 -a 2 =a 3 -a 4 representa un radical divalente seleccionado de N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH o CH-CH=N-CH; Z representa O, NH o S; Y representa -alquil C3 - 9-, -alquenil C3 - 9-, -alquiloxi C1 - 5-alquil C1 - 5-, -alquil C1 - 5-NR 13 -alquil C1 - 5-, -alquil C1 - 5-NR 14 -CO-alquil C1 - 5-, -alquil C1 - 5-CO-NR 15 -alquil C1 - 5-, -alquil C1 - 6-CO-NH-, -alquil C1 - 6-NH-CO-, -CO-NH-alquil C1 - 6-, -NH-CO-alquil C1 - 6-, -CO-alquil C1 - 7-, -alquil C1 - 7-CO-, alquil C1 - 6-CO-alquilo C1 - 6; X 1 representa un enlace directo, O, -O-alquil C1 - 2-, CO, -CO-alquil C1 - 2-, NR 11 , -NR 11 -alquil C1 - 2-, NR 16 -CO-, NR 16 -CO-alquil C1 - 2-, -O-N=CH- o alquilo C1 - 2; X 2 representa un enlace directo, O, -O-alquil C1 - 2-, CO, -CO-alquil C1 - 2-, NR 12 , NR 12 -alquil C1 - 2-, NR 17 -CO-, NR 17 -CO-alquil C1 - 2-, Het 20 -alquil C1 - 2-, -O-N=CH- o alquilo C1 - 2; R 1 representa hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, formilo, alcoxi C1 - 6-, alquil C1 - 6-, alcoxi C1 - 6- sustituido con halo, alquilo C1 - 4 sustituido con uno o, cuando sea posible, dos o más sustituyentes seleccionados de hidroxi o halo; R 2 representa hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, hidroxicarbonil-, Het 16 -carbonil-, alquiloxi C1 - 4 -carbonil-, alquil C1 - 4-carbonil-, aminocarbonil-, mono o di

(alquil C1 - 4)aminocarbonil-, Het 1 , formilo, alquil C1 - 4-, alquinil C2 - 6-, cicloalquil C3 - 6-, cicloalquiloxi C3 - 6-, alcoxi C1 - 6-, Ar 5 , Ar 1 -oxi-, dihidroxiborano, alcoxi C1 - 6- sustituido con halo, alquilo C1 - 4 sustituido con uno o, cuando sea posible, dos o más sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi o NR 5 R 6 , alquil C1 - 4-carbonil-, en el que dicho alquilo C1 - 4 está opcionalmente sustituido con uno o, cuando sea posible, dos o más sustituyentes seleccionados de hidroxi o alquiloxi C1 - 4-; R 3 representa hidrógeno, alquilo C1 - 4, ciano o alquilo C1 - 4 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, alquiloxi C1 - 4-, amino-, mono o di(alquil C1 - 4)amino-, alquil C1 - 4-sulfonil- o fenilo; R 4 representa...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: VAN EMELEN, KRISTOF JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., WILLEMS, MARC JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., EMBRECHTS,WERNER C.J.,JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, FREYNE,EDDY JEAN E.,JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, STORCK,PIERRE H.,JOHNSON & JOHNSON PHARM. R&D, PONCELET,V.S.,JOHNSON & JOHNSON PHARM. R&D, BUIJNSTERS,P.J.J.A.,JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, PERERA,TIMOTHY P.S. JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 2 de Abril de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/519 (condensadas en orto o en peri con heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D498/18 (Sistemas puenteados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/18 (Sistemas puenteados)
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DERIVADOS DE PIRIDO Y PIRIMIDOPIRIMIDINAS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.