DERIVADOS DE PIRIDINALQUIL-AMINOALQUIL-1H-INDOL CON ACTIVIDAD INHIBIDORA SOBRE LOS RECEPTORES DE 5-HT Y SOBRE LA RECAPTACION DE LA SEROTONINA, COMO ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS.

Compuestos de la formula I en la que X significa Y significa H o A',

R1 significa CN o F, R2 significa H, A, Hal, OH, OA, SA, COOH, COOA', CHO, COA', SO2A', NH2, NHA, NA2, CH2NA2, NHCOA, NHCOAr, NHCOOA, NHSO2A, NHSO2Ar, CH2NHSO2A, NHCONH2, NHCONHA, NHCONA2, NHCONHAr, CONH2, CONHA, CONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, CH2SO2NH2, CH2SO2NHA, CH2SO2NA2, [C(R4R4')]pCN, [C(R4R4')]pCF3, [C(R4R4')]pCOR4, [C(R4R4')]pAr, -O-[C(R4R4')]pAr o [C(R4R4')]pHet, R3 significa H, A, [C(R4R4')]pAr o [C(R4R4')]pHet, R2 y R3 significan en conjunto, también, -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH2- CH2- o -CH2-CH2-CH=CH- pudiendo estar reemplazadas 1 o 2 unidades de CH- y/o de CH2 por N y/o pudiendo estar substituidos 1, 2, 3 o 4 átomos de H por Hal, por A, por OH, por OA, por NH2, por NO2, por CN, por COOH, por COOA, por CONH2, por NHCOA, por NHCONH2, por NHSO2A, por CHO, por COA, por SO2NH2 o por S(O)oA, significan -O-CH2-O- o -O-CH2-CH2-O-, R4, R4' significan, independientemente entre sí, respectivamente, H, A, OH, OA, NH2, NHA, NA2 o NHCOOA', Ar significa fenilo, naftilo o bifenilo insubstituidos o substituidos una, dos o tres veces por Hal, por A, por OH, por OA, por NH2, por NO2, por CN, por COOH, por COOA, por CONH2, por NHCOA, por NHCONH2, por NHSO2A, por CHO, por COA, por SO2NH2 o por S(O)oA, Het significa un heterociclo mononuclear o binuclear, saturado, insaturado o aromático, con 1 hasta 4 átomos de N, de O- y/o de S, que puede estar insubstituido o substituido una, dos o tres veces por oxígeno de carbonilo, por =S, por =NH, por Hal, por A, por -(CH2)o-Ar, por -(CH2)o-cicloalquilo , por - (CH2)o-OH, por -(CH2)o-NH2, por NO2, por CN, por -(CH2)o-COOH, por - (CH2)o-COOA, por -(CH2)o-CONH2, por -(CH2)o-NHCOA, por NHCONH2, por -(CH2)o-NHSO2A, por CHO, por COA', por SO2NH2 y/o por S(O)oA, A significa alquilo no ramificado o ramificado, con 1 hasta 10 átomos de pudiendo estar reemplazados uno o dos grupos CH2 por grupos -CH=CH- y/o pudiendo estar reemplazados, también, 1 a 7 átomos de H por F y/o por Cl, A' significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono o bencilo, Hal significa F, Cl, Br o I y m significa 2, 3, 4, 5 o 6, n significa 1, 2, 3 o 4, o significa 0, 1 o 2, p significa 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, así como sus sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250,64293 DARMSTADT.

Inventor/es: LEIBROCK, JOACHIM, BARTOSZYK, GERD, SEYFRIED, CHRISTOPH, HOLZEMANN, GUNTER, SCHIEMANN, KAI, HEINRICH, TIMO, BOTTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 30 de Octubre de 2003.

Fecha Concesión Europea: 30 de Agosto de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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