DERIVADOS DE PIRAZOL Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA ENFERMEDADES MEDIADAS POR EL VIH.

Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable, en el que: R 0 está ausente o es alquileno C1-C6; R 1 es fenilo sustituido con -SOyR 5 ,

(alquileno C1-C6)-SOyR 5 , -SOyCF3, -(alquileno C1-C6)-SOyCF3, -CO2R 5 , -(alquileno C1-C6)-CO2R 5 , OCF3, un grupo heterocíclico aromático de cinco o seis miembros que contiene (i) de 1 a 4 heteroátomo(s) de nitrógeno o (ii) 1 ó 2 heteroátomo(s) de nitrógeno y 1 heteroátomo de oxígeno o 1 heteroátomo de azufre (estando dicho grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con halo, oxo, -CN, -COR 5 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -SOyR 5 , -SOyCF3, -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 , -OR 5 , -OCF3, -NR 5 R 5 , -(alquileno C1-C6)-NR 5 R 5 , alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7); estando dicho fenilo opcionalmente adicionalmente sustituido con halo, -CN, -COR 5 , -CONR 5 R 5 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 , -OR 5 , -NR 5 R 5 , -(alquileno C1-C6)-NR 5 R 5 , alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7; R 2 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C3-C7, fenilo, bencilo, R 8 o R 9 , estando dichos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, fenilo y bencilo opcionalmente sustituidos con halo, -OR 5 , -OR 10 , -CN, -CO2R 7 , -OCONR 5 R 5 , -CONR 5 R 5 , -C(=NR 5 )NR 5 OR 5 , -CONR 5 NR 5 R 5 , -NR 6 R 6 , -NR 5 R 10 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 COR 8 , -NR 5 COR 10 , -NR 5 CO2R 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 , -NR 5 SO2NR 5 R 5 , R 8 o R 9 ; R 3 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, fenilo, bencilo, halo, -CN, -OR 7 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , R 8 o R 9 , estando dichos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, fenilo y bencilo opcionalmente sustituidos con halo, -CN, -OR 5 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -NR 5 CO2R 5 , -NR 6 R 6 , -NR 5 COR 5 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 , R 8 o R 9 ; R 4 es fenilo, naftilo o piridilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con R 8 , halo, -CN, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, -CONR 5 R 5 , OR 11 , SOxR 6 , O-(alquileno C1-C6)-CONR 5 R 5 , O-(alquileno C1-C6)-NR 5 R 5 , o O-(alquileno C1-C6)-OR 6 ; cada R 5 es independientemente bien H, alquilo C1-C6 o bien cicloalquilo C3-C7 o, cuando dos grupos R 5 están unidos al mismo átomo de nitrógeno, aquellos dos grupos tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos representan acetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o morfolinilo, estando dichos acetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo y morfolinilo opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7; cada R 6 es independientemente bien H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7; R 7 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7; R 8 es un grupo heterocíclico aromático, de cinco o seis miembros, que contiene (i) de 1 a 4 heteroátomo(s) de nitrógeno o (ii) 1 ó 2 heteroátomo(s) de nitrógeno y 1 heteroátomo de oxígeno o 1 heteroátomo de azufre o (iii) 1 ó 2 heteroátomo(s) de oxígeno o de azufre, estando dicho grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con halo, oxo, -CN, -COR 5 , -CONR 5 R 5 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 , -OR 5 , -NR 5 R 5 , -(alquileno C1-C6)-NR 5 R 5 , alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7; R 9 es un grupo heterocíclico, de cuatro a siete miembros, saturado o parcialmente insaturado que contiene (i) 1 ó 2 heteroátomo(s) de nitrógeno o (ii) 1 heteroátomo de nitrógeno y 1 heteroátomo de oxígeno o 1 heteroátomo de azufre o (iii) 1 heteroátomo de oxígeno o de azufre, estando dicho grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con oxo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, -SO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -COOR 5 , -CO-(alquileno C1-C6)-OR 5 o -COR 5 y opcionalmente sustituido en un átomo de carbono que no está adyacente a un heteroátomo con halo, -OR 5 , -NR 5 R 5 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 COOR 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 o -CN; R 10 es alquilo C1-C6 sustituido con R 8 , R 9 , -OR 5 , -CONR 5 R 5 , -NR 5 COR 5 o -NR 5 R 5 , R 11 es fenilo opcionalmente sustituido con halo, -CN, -COR 5 , -CONR 5 R 5 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 5 , -OR 5 , -NR 5 R 5 , -(alquileno C1-C6)-NR 5 R 5 , alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7; y x e y son independientemente 0, 1 ó 2.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER LIMITED
PFIZER INC.
.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: RAMSGATE ROAD,SANDWICH, KENT CT13 9NJ.

Inventor/es: EDWARDS,PAUL,JOHN,PFIZER GLOBAL R. AND D, JONES,LYN,HOWARD,PFIZER GLOBAL R. AND D, MOWBRAY,CHARLES,ERIC,PFIZER GLOBAL R. AND D, STUPPLE,PAUL,ANTHONY,PFIZER GLOBAL R. AND D, TRAN,ISABELLE,PFIZER GLOBAL R. AND D.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 18 de Junio de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4166 (teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. fenitoína)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D231/18 (Un átomo de oxígeno o azufre)
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