DERIVADOS DE PIRAZOL CONDENSADOS CON 1-(HETEROARIL-FENILO) COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

Un compuesto de fórmula Ia, Ib o Ic: o un estereoisómero o una sal aceptable para uso farmacéutico de dicho compuesto, donde: el anillo D1 se selecciona de piridina, pirazina, piridazina y pirimidina, y está sustituido con 1 Ra y 0-1 Rb; el anillo D2 es un sistema de anillo heteroaromático de 5 miembros que comprende E, átomos de carbono y 0-3 átomos N, donde E se selecciona de O, S y N-Rc; y el anillo D2 está sustituido con 1 Ra y 0-1 Rb; el anillo D3 es un sistema de anillo heteroaromático de 5 miembros que comprende átomos de carbono y 0-3 átomos N adicionales; y el anillo D3 está sustituido con 1 Ra y 0-1 Rb; R se selecciona de H, alquilo C1-4, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, OCH

(CH3)2, OCH2CH2CH3, CN, C(=NR8)NR7R9, NHC(=NR8)NR7R9, NR8CH(=NR7), NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2, C(=NH)NH2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1-3), CH2N(alquilo C1-3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo C1-3), CH2CH2N(alquilo C1-3)2, (CR8R9)tNR7R8, (CR8R9)tC(O)NR7R8 y OCF3; Ra se selecciona de H, alquilo C1-4, F, Cl,Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, OCH(CH3)2, OCH2CH2CH3, CN, C(=NR8)NR7R9, NHC(=NR8)NR7R9, NR8CH(=NR7), NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2, C(=NH)NH2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1-3), CH2N(alquilo C1-3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo C1-3), CH2CH2N(alquilo C1-3)2, (CR8R9)tNR7R8, (CR8R9)tC(O)NR7R8 y OCF3; Rb se selecciona de H, alquilo C1-4, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, OCH(CH3)2, OCH2CH2CH3, CN, C(=NR8)NR7R9, NHC(=NR8)NR7R9, NR8CH(=NR7), NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2, C(=NH)NH2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1-3), CH2N(alquilo C1-3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo C1-3), CH2CH2N(alquilo C1-3)2, (CR8R9)tNR7R8, (CR8R9)tC(O)NR7R8 y OCF3; Rc se selecciona de H, alquilo C1-4, OCH3, OCH2CH3, OCH(CH3)2, OCH2CH2CH3, NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2, C(=NH)NH2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1-3), CH2N(alquilo C1-3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo C1-3), CH2CH2N(alquilo C1-3)2, (CR8R9)tNR7R8, (CR8R9)tC(O)NR7R8 y OCF3; el anillo M, que incluye M1 y M2, está sustituido con 0-2 R1a.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: CHESTNUT RUN PLAZA, 974 CENTRE ROAD,WILMINGTON, DELAWARE 19805.

Inventor/es: LI, RENHUA, QUAN, MIMI, L., PINTO, DONALD, J., P., WOERNER,FRANCIS,J.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 19 de Septiembre de 2007.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P43/00 (Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/55 (que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos de... > A61P7/02 (Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/437 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/415 (1,2-Diazoles)
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DERIVADOS DE PIRAZOL CONDENSADOS CON 1-(HETEROARIL-FENILO) COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.