DERIVADOS DE PIPERAZINA.

Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde R 1 y R 2 son independientemente seleccionados de hidrógeno,

alquilo, cicloalquilo, arilo y aralquilo o R 1 y R 2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo carbocíclico de 3- a 8-miembros que está opcionalmente sustituido con alquilo; R 3 y R 4 son independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo y aralquilo; A 1 es oxígeno o azufre, en donde en caso de que A 1 sea oxígeno y A 2 sea fenilo sin sustituir uno de R 1 , R 2 , R 3 y R 4 no es hidrógeno; A 2 es arilo, heteroarilo o cicloalquilo cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, alcoxilo, aralcoxilo, ariloxi-lo, hidroxilo, ciano, nitro, amino, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralcoxicarbonilo, heteroariloxicarbonilo, carbamoílo, cicloalcoxilo, alquilsulfoniloxilo, arilsulfoniloxilo, carbamoiloxilo, heteroarilalcoxilo, alqueniloxilo, tetrahidrofuranilalcoxilo, alquiniloxilo y cicloalquilalcoxilo, en donde alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, alcoxilo, aralcoxilo, ariloxilo, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralcoxicarbonilo, heteroariloxicarbonilo, cicloalcoxilo, alquilsulfoniloxilo, arilsulfoniloxilo, heteroarilalcoxilo, alqueniloxilo, tetrahidrofuranilalcoxilo, alquiniloxilo y cicloalquilalcoxilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo, alcoxilo, halógeno, nitro, oxo, trifluorometilo, alcoxilo sustituido con uno a tres halógeno, tiofenilo, arilo, amino, alquilcarbonilo y ariloxilo, o dos sustituyentes de arilo, heteroarilo o cicloalquilo forman junto con los átomos de carbono a los que están unidos un anillo carbocíclico de 5- a 7-miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo, alcoxilo y halógeno; n es 1 ó 2; m es cero ó 1; y sus ésteres, solvatos y sales farmacéuticamente utilizables; en donde se excluyen éster (4-nitrofenil)metílico del ácido 2-metil-1-piperazinacarboxílico, éster (4-(trifluorometil)fenil)metílico del ácido 1-piperazina-carboxílico, N-(p-nitrobenciloxicarbonill)- piperacina, N-(p-clorobenciloxicarbonil)-piperacina, ciclopropilmetoxicarbonil-1-piperacina y éster bencílico del ácido 2-metil-piperacin-1-carboxílico.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
VERNALIS RESEARCH LIMITED
.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,CH-4070 BASLE.

Inventor/es: MATTEI, PATRIZIO, NETTEKOVEN, MATTHIAS, HEINRICH, STALDER, HENRI, ADAMS, DAVID, REGINALD, BENTLEY, JONATHAN, MARK, ROFFEY, JONATHAN, RICHARD, ANTHONY, GEORGE, ASHLEY, ROGER, ROEVER, STEPHAN, DAVIDSON, JAMES EDWARD PAUL, MANSELL, HOWARD LANGHAM, DAWSON, CLAIRE, ELIZABETH, SPECKLIN, JEAN-LUC, MIZRAHI, JACQUES, PRATT,ROBERT,MARK, WILKINSON,KERRY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • A61K31/365 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Lactonas.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P1/14 A61P 1/00 […] › Eupépticos, p.ej. ácidos, enzimas, estimulantes del apetito, antidispépsicos, tónicos, antiflatulencias.
  • A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P13/02 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la orina o del tracto urinario p.ej.acidificadores de la orina.
  • A61P15/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • A61P15/10 A61P […] › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para la impotencia.
  • A61P17/02 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para tratar heridas, úlceras, quemaduras, cicatrices, queloides o similares.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/04 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • A61P25/06 A61P 25/00 […] › Agentes contra la migraña.
  • A61P25/08 A61P 25/00 […] › Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
  • A61P25/14 A61P 25/00 […] › para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
  • A61P25/18 A61P 25/00 […] › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/20 A61P 25/00 […] › Hipnóticos; Sedantes.
  • A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P25/30 A61P 25/00 […] › del abuso o de la dependencia.
  • A61P25/32 A61P 25/00 […] › del alcohol.
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/06 A61P 3/00 […] › Antihiperlipidémicos.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D207/325 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D213/30 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D213/64 C07D 213/00 […] › unido en posición 2 ó 6.
  • C07D213/643 C07D 213/00 […] › 2-Fenoxipiridinas; Sus derivados.
  • C07D233/86 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno y azufre, p. ej. tiohidantoína.
  • C07D241/04 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D261/08 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D277/24 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D285/14 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D295/20 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › por radicales derivados del ácido carbónico, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
  • C07D295/205 C07D 295/00 […] › Radicales derivados de ácidos carbónicos.
  • C07D295/21 C07D 295/00 […] › Radicales derivados de análogos sulfurados de ácidos carbónicos.
  • C07D307/12 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D307/42 C07D 307/00 […] › Atomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
  • C07D333/16 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de oxígeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
DERIVADOS DE PIPERAZINA.

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