DERIVADOS DE OXIMA SUSTITUIDA UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS FOSFOESTERASAS DE TIPO IV.

SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA (1) EN DONDE =W- ES (1) =C(()Y())- DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO,

O UN GRUPO ALQUILO O GRUPO -XR{SUP,A} DONDE X ES -O-, -S(()O()){SUB,M}- [DONDE M ES CERO O UN ENTERO DE VALOR (1) O (2)], O -N(()R{SUP,B}())- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] Y R{SUP,A} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O, (2) =N-; L ES UN XR, [DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO], C(()R{SUP,5}())=C(()R{SUP ,1}())(()R{SUP,2}()) O UN GRUPO [[]CH(()R{SUP,5}())[]]{SUB ,N}CH(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()) DONDE R{SUP,5} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR O UN GRUPO DE METILO, Y R{SUP,1} Y R{SUP,2}, QUE PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTES, ES CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR O UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, ALQUILTIO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, -CO{SUB,2}R{SUP,6}, [DONDE R{SUP,6} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, ARALQUILO O ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO], -CONR{SUP,7}R{SUP,8} [DONDE R{SUP,7} Y R{SUP,8}, QUE PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTES SON COMO SE DEFINIAN PARA R{SUP,6}], -CSNR{SUP,7}R{SUP,8} , -CN O -NO{SUB,2}, O R{SUP,1} Y R{SUP,2} JUNTO CON EL ATOMO C AL QUE ESTAN UNIDOS ESTAN ENLAZADOS PARA FORMAR UN GRUPO CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y N ES CERO O EL ENTERO (1); AR ES UN GRUPO -(()CH{SUB,2}()){SUB ,N}-Z-AR' DONDE AR' ES UN GRUPO HETEROARILO MONOCICLICO O BICICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y Z ES UN ENLACE, UN ATOMO -O-, -S- O UN GRUPO N((R{SUP,B}())- Y N ES CERO O EL ENTERO 1, 2, 3 O 4; R{SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, -C(()O())R{SUP,4} (DONDE R{SUP,4} ES UN GRUPO AMINO, ALQUILAMINO, ARILAMINO, ALCOXI, ARILOXI O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO) O -C(()S())R{SUP,4} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y LAS SALES, SOLVATOS, HIDRATOS, PROFARMACOS Y N-OXIDOS DE LOS MISMOS. COMPOSICIONES DE ACUERDO CON LA INVENCION SON INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA TIPO IV Y SON UTILES EN LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES COMO ASMA DONDE HAY PRESENTE RESPUESTAS INFLAMATORIAS O ESPASMOS MUSCULARES NO DESEADOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 216 BATH ROAD,SLOUGH, BERKSHIRE SL1 4EN.

Inventor/es: ALEXANDER, RIKKI, PETER, HEAD, JOHN CLIFFORD, WARRELOW, GRAHAM JOHN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 23 de Junio de 1995.

Fecha Concesión Europea: 30 de Enero de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • C07D213/53 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de nitrógeno.

Países PCT: Alemania, España, Francia, Reino Unido, Italia, Oficina Europea de Patentes, Kenya, Malawi, Sudán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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