DERIVADOS DE MORFOLINA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.

Esta invención se refiere a derivados de morfolina y a su uso como compuestos farmacéuticos. Muchos procesos biológicos significativos médicamente son mediados por proteínas que participan en vías de transducción de señal que implican proteínas G y/o segundos mensajeros. Se han identificado polipéptidos y polinucleótidos que codifican el receptor de neuropéptido acoplado a proteína G 7-transmembrana humano, orexina-1

(HFGAN72), polipéptidos y polinucleótidos que codifican un segundo receptor de orexina humana, orexina-2 (HFGANP). Se describen polipéptidos y polinucleótidos que codifican polipéptidos que son ligandos para el receptor de orexina-1, por ejemplo, orexina-A (Lig 72A). Los receptores de orexina se encuentran en el hospedante mamífero y pueden ser responsables de muchas funciones biológicas, incluyendo patologías que incluyen, aunque sin limitarse a ellas, depresión; ansiedad; adicciones; trastorno compulsivo obsesivo; neurosis/trastorno afectivos; Los experimentos han mostrado que la administración central del ligando orexina-A (descrito después con más detalle) estimularon la admisión de alimentos en ratas alimentadas libremente durante un período de tiempo de 4 horas. Este aumento fue aproximadamente de cuatro veces sobre las ratas testigo que recibieron vehículo. Estos datos sugieren que la orexina-A puede ser un regulador endógeno del apetito. Por tanto, pueden ser útiles antagonistas de su receptor en el tratamiento de obesidad y diabetes.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9G.

Inventor/es: BRANCH, CLIVE, LESLIE, GLAXOSMITHKLINE, JOHNSON, CHRISTOPHER, NORBERT, GLAXOSMITHKLINE, STEMP, GEOFFREY, GLAXOSMITHKLINE, SMITH, ALEXANDER, B., GLAXOSMITHKLINE, THEWLIS, KEVIN, GLAXOSMITHKLINE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Noviembre de 2001.

Fecha Concesión Europea: 12 de Enero de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/14 (que contiene tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/04 (Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/5377 (no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

google+ twitter facebookPin it
DERIVADOS DE MORFOLINA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.