DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA Y SU UTILIZACION COMO LIGANTES DE LOS RECEPTORES DE LA OCITOCINA.

Compuesto bajo forma de enantiomero puro o de mezcla de enantiómeros de fórmula:

**(Fórmula)** en la que: - R0 representa un grupo elegido entre: **(Fórmula)** en la que: - Z1 representa un átomo de cloro, de bromo, de yodo o de flúor, un grupo (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi o trifluorometilo; - Z2 representa un átomo de hidrógeno, de cloro, de bromo, de yodo o de flúor, un grupo (C1-C4)alquilo, un grupo (C3-C5)cicloalquilo, (C1-C4)alcoxi, un grupo (C3-C5)cicloalcoxi, o (C1-C4)polifluoroalquilo; - R5 representa T1W en el que T1 representa -(CH2)m, m pudiendo ser igual a 0 o a 1, W representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxicarbonilo (o carboxilo), (C1-C4)alcoxicarbonilo , 1, 3-dioxolan-2-ilo, , 1, 3-dioxan-2-ilo, o bien W representa un grupo -NR6R7 en el que R6 y R7 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno, un grupo (C1-C4)alquilo, un grupo (C1-C4)alquilsulfonilo o fenilsulfonilo en el que el grupo fenilo puede ser mono, di o trisubstituido por Z5; o bien R6 y R7 forman con el átomo de nitrógeno al que están ligados un grupo morfolinilo eventualmente substituido por un grupo (C1-C4)alquilo o un oxo, o bien R6 y R7 forman con el átomo de nitrógeno al que están ligados un grupo piperacinilo eventualmente substituido en posición 4 por un substituyente Z3; o bien R6 y R7 forman con el átomo de nitrógeno al que están ligados un grupo pirrolidinilo o piperidinilo, dichos grupos pirrolidinilo y piperidinilo siendo eventualmente substituidos por Z4; o bien W representa un grupo -NR8COR9 en el que R8 representa un átomo de hidrógeno o un grupo (C1-C4) alquilo, y R9 representa un átomo de hidrógeno, un grupo (C1-C4)alquilo, bencilo, piridilo, fenilo, dicho grupo fenilo pudiendo ser mono, di o trisubstituido por Z5; o bien R9 representa un grupo -NR10R11 en el que R10 y R11 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno o un (C1-C4)alquilo, o bien R10 y R11 forman con el átomo de nitrógeno al que están ligados, un grupo pirrolidinilo, piperidinilo, o morfolinilo eventualmente substituido por un grupo (C1-C4)alquilo, o bien R9 representa un grupo pirrolidin-2-ilo o 3-ilo, piperidin-2-ilo, 3-ilo o 4-ilo, dichos grupos pirrolidinilo y piperidinilo siendo eventualmente substituidos por Z7; o bien R9 representa un grupo -T2-R12 o -T2-COR12 en el que T2 representa -(CH2)n-, n pudiendo ser igual a 1, 2, 3 y 4, y R12 representa un grupo (C1-C4)alcoxi o -NR10R11, R10 y R11 siendo según se los ha definido más arriba.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SANOFI-SYNTHELABO.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 174, AVENUE DE FRANCE,75013 PARIS.

Inventor/es: GARCIA, GEORGES, SERRADEIL-LE GAL, CLAUDINE, FOULON, LOIC, VALETTE, GERARD.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 2 de Abril de 2001.

Fecha Concesión Europea: 17 de Noviembre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61P5/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas del lóbulo posterior de la hipófisis, p.ej. oxitocina, ADH.
  • C07D209/34 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › en posición 2.
  • C07D209/38 C07D 209/00 […] › en posición 2 y 3, p. ej. isatina.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/10 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA Y SU UTILIZACION COMO LIGANTES DE LOS RECEPTORES DE LA OCITOCINA.

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