DERIVADOS DE INDOL.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE N ES 0, 1 O 2; R1 ES HIDROGENO;

R2 SE SELECCIONA DE HIDROGENO, HALOGENO, CIANO, OR4, -(CH2)M (C=O)NR5R6, -(CH2)M -(CH2)M NR7SO2R8, -(CH2)M -(CH2)M NR7(C=O)OR9, Y -CH=CH(CH2)YR10; R3 SE SELECCIONA DE HIDROGENO Y ALQUILO C1 A C6 LINEAL O RAMIFICADO; R4 SE SELECCIONA DE HIDROGENO, ALQUILO C1 A C6, O ARILO; R5 Y R6 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE HIDROGENO, ALQUILO C1 A C6, ARILO, O ALQUILO ANILLO DE 4, 5 O 6 MIEMBROS; R7 Y R8 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE HIDROGENO, ALQUILO C1 A C6, ARILO, Y ALQUILO LO C1 A C3; R9 SE SELECCIONA DE HIDROGENO, ALQUILO C1 A C6, ARILO, O ALQUILO R6 Y -SO2NR5R6, EN DONDE R5 Y R6 SE DEFINEN COMO ANTERIORMENTE, Y -NR7(C=O)R8, -NR7SO2R8, -NR7(C=O)NR5R6, -S(O)XR8 Y -NR7(C=O)OR9, EN DONDE R7, R8, Y R9 SON COMO SE DEFINIERON ANTERIORMENTE; Y ES 0, 1 O 2; X ES 1 O 2; M ES 0, 1, 2, O 3; Y LOS GRUPOS ARILO ANTERIORES Y LAS MITADES ARILO DE LOS ANTERIORES GRUPOS ALQUILO - ARILO SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE FENILO O FENILO SUSTITUIDO, EN DONDE DICHO FENILO SUSTITUIDO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UNO O TRES GRUPOS ESCOGIDOS DE ALQUILO C1 A C4, HALOGENO, HIDROXILO, CIANO, CARBOXIAMIDO, NITRO, Y ALCOXILO C1 A C4 Y LAS SALES DE ELLOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON NUEVOS. ESTOS COMPUESTOS SE USAN COMO PSICOTERAPEUTICOS Y SON POTENTES AGONISTAS DE SEROTONINA (5-HT1) Y SE PUEDEN USAR EN EL TRATAMIENTO DE DEPRESION, ANSIEDAD, DESORDENES ALIMENTICIOS, OBESIDAD, ABUSO DE DROGAS, CEFALEA EN RACIMOS, MIGRAÑA, DOLOR, HEMICRANIA PAROXISMICA CRONICA Y CEFALEA ASOCIADA CON DESORDENES VASCULARES, Y OTROS DESORDENES QUE SURGEN A PARTIR DE DEFICIENTE NEUROTRANSMISION SEROTONERGICA. LOS COMPUESTOS PUEDEN TAMBIEN SER USADOS COMO ANTIHIPERTENSIVOS QUE ACTUAN CENTRALMENTE Y VASODILATADORES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET,NEW YORK, N.Y. 10017.

Inventor/es: WYTHES, MARTIN, JAMES, MACOR, JOHN EUGENE.

Fecha de Publicación: 16 de Octubre de 1997.

Fecha Solicitud PCT: 8 de Octubre de 1991.

Fecha Concesión Europea: 27 de Agosto de 1997.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
C07D401/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Australia, Bulgaria, Brasil, Canadá, Hungría, Japón, República de Corea, Noruega, Polonia, Estados Unidos de América, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Checoslovaquia, Unión Soviética.

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