DERIVADOS DE INDOL COMO AGONISTAS BETA-3 ADRENERGICOS PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES TIPO 2.

Un compuesto de fórmula 1: (Ver fórmula) en la que: la línea discontinua representa un enlace sencillo o doble;

m es 0, 1 ó 2; A 1 , A 2 y A 3 son carbono o nitrógeno a condición de que sólo uno de A 1 , A 2 y A 3 puede ser nitrógeno; D es NR 8 , O o S; Het es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido, opcionalmente benzocondensado que está no sustituido o sustituido por entre uno y tres grupos seleccionados de forma independiente entre halo, hidroxi, oxo, ciano, nitro, fenilo, bencilo, triazol, tetrazol, 4, 5-dihidrotiazol, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, COR 22 , CONR 22 R 22 , CO2R 22 , NR 22 R 22 , NR 22 COR 23 , NR 22 SO2R 23 , OCOR 23 , OCO2R 22 , OCONR 22 R 22 , SR 22 , SOR 23 , SO2R 23 y SO2(NR 22 R 22 ); R 1 y R 2 son de forma independiente H, halo, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C4 o SO2(alquilo C1-C6); R 3 es H o alquilo C1-C6; R 4 forma un enlace con X 2 o es H, ciano, alquilo C1-C6, CONR 9 R 9 o CO2R 9 ; R 5 forma un enlace con X 2 o es H o alquilo C1-C6; R 6 es de forma independiente en cada aparición halo, hidroxi, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4 o alcoxi C1-C6; R 7 es H, CO2R 10 , CONR 10 R 10 , CH=CHR 11 , CH2CH2R 11 , NR 10 R 10 , NR 10 SO2R 10 , O(CR 12 R 13 )nR 14 , O(CR 12 R 13 )pR 15 , SO2R 10 , SO2NR 10 R 10 , fenilo que está no sustituido o sustituido por entre uno y tres grupos seleccionados de forma in-dependiente entre halo, hidroxi, oxo, ciano, nitro, fenilo, bencilo, triazol, tetrazol, 4, 5-dihidrotiazol, alquilo C1-C6, ha-loalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, COR 22 , CONR 22 R 22 , CO2R 22 , NR 22 R 22 , NR 22 COR 23 , NR 22 SO2R 23 , OCOR 23 , OCO2R 22 , OCONR 22 R 22 , SR 22 , SOR 23 , SO2R 23 y SO2(NR 22 R 22 ) o heterociclo que está no sustituido o sustituido por entre uno y tres grupos seleccionados de forma independiente entre halo, hidroxi, oxo, ciano, nitro, fenilo, bencilo, triazol, tetrazol, 4, 5-dihidrotiazol, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, COR 22 , CONR 22 R 22 , CO2R 22 , NR 22 R 22 , NR 22 COR 23 , NR 22 SO2R 23 , OCOR 23 , OCO2R 22 , OCONR 22 R 22 , SR 22 , SOR 23 , SO2R 23 y SO2(NR 22 R 22 ); R 8 forma un enlace con X 2 o es H o alquilo C1-C6; R 9 y R 10 son de forma independiente en cada aparición H, alquilo C1-C6 o fenilo; o cuando dos radicales R 9 o dos radicales R 10 están conectados al mismo átomo de nitrógeno, entonces dichos radicales R 9 o R 10 se pueden combinar con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo pirrolidinilo, piperidinilo o hexametilenimino; R 11 es ciano, CO2R 16 , CONR 16 R 16 , CONR 16 SO2R 16 , SO2R 16 heterociclo o fenilo que está no sustituido o sustituido con entre uno y tres grupos seleccionados de forma independiente entre halo, hidroxi, oxo, ciano, nitro, fenilo, ben-cilo, triazol, tetrazol, 4, 5-dihidrotiazol, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, COR 22 , CONR 22 R 22 , CO2R 22 , NR 22 R 22 , NR 22 COR 23 , NR 22 SO2R 23 , OCOR 23 , OCO2R 22 , OCONR 22 R 22 , SR 22 , SOR 23 , SO2R 23 y SO2(NR 22 R 22 ); R 12 y R 13 son de forma independiente en cada aparición H o alquilo C1-C6.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER, DROP CODE 1104,INDIANAPOLIS, IN 46285.

Inventor/es: SALL, DANIEL, JON, BASTIAN, JOLIE, ANNE, EVERS, BRITTA LILLY RESEARCH LABORATORIES HAMBURG, FINLEY, DON, RICHARD, HE, JOHN, XIAOQIANG, JESUDASON, CYNTHIA, DARSHINI, KARANJAWALA, RUSHAD, E., RATZ, ANDREW, MICHAEL, ROCCO, VINCENT, PATRICK, RUEHTER, GERD LILLY RESEARCH LABORATORIES HAMBURG, SCHOTTEN, THEO LILLY RESEARCH LABORATORIES HAMBURG, SPINAZZE, PATRICK, GIANPIETRO, STEVENS, FREDDIE, CRAIG, TRANKLE, WILLIAM, GEORGE, WERNER, JOHN, ARNOLD.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 6 de Agosto de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/38 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/41 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
  • A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D403/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Clasificación PCT:

  • A61K31/38 A61K 31/00 […] › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/41 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
  • A61P3/04 A61P 3/00 […] › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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