DERIVADOS DE (IMIDAZOL-5-IL)METIL-2-QUINOLINONA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA FARNESIL-TRANSFERASA.
Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) una forma estereoisomérica del mismo,
una sal de adición de ácido o de base del mismo farmacéuticamente aceptable en la que la línea de puntos representa un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, alquilo C1_12, Ar1, Ar2-alquilo C1-6, quinolinil-alquilo C1-6, piridil-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1_6, alquiloxi (C1~6)-alquilo C1~6, mono- ó di(alquil C1_66)amino-alquiloC1-6 , amino-alquilo C1-6 ó un radical de fórmula -Alk1-C(=O)-R9, -Alk1-S(O)-R9 ó -Alk1-S(O)2-R9, en la que Alk1 es alcanodiílo C1_6, R9 es hidroxi, alquilo C1_6, alquiloxi C1_6, amino, alquilamino C1_8 ó alquilamino C1_8 sustituido con alquiloxicarbonilo C1_6; R2, R3 y R16 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo C1_6, alquiloxi C1_6, hidroxialquiloxi C1_6, alquiloxi (C1~6)-alquiloxi C1-6, amino-alquiloxi C1-6, mono- ó di(alquil C1~6)amino-alquiloxi C1-6, Ar1, Ar2-alquilo C C1-6, Ar2-oxi, , AAr2-alquiloxi C C1-6, hidroxicarbonilo, alquiloxicarbonilo C1-6, trihalometilo, trihalometoxi, alquenilo C2-6, 4, 4-dimetiloxazolilo; ó cuando en posiciones contiguas R2 y R3 tomados conjuntamente pueden formar un radical bivalente de fórmula -O-CH2O- (a-1) -O-CH2-CH2-O- (a-2) -O-CH=CH- (a-3) -O-CH2-CH2- (a-4) -O-H2-CH2-CH2- (a-5) ó -CH=CHCH=CH- (a-6); R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, halo, Ar1, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C C1-6, alquiloxi (C1-6)alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, amino, hidroxicarbonilo, alquiloxicarbonilo C1-6, alquil (C1~6)-S(O)-alquiloC1-6 ó alquil (C1-6)-S(O)2-alquilo C1-6; R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, Ar2-oxi, , trihalometilo, alquiltio C1-6, di(alquil C1~6)amino, o cuando en posiciones contiguas R6 y R7 tomados conjuntamente pueden formar un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O- (c-1),
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.
Inventor/es: VENET, MARC, GASTON, ANGIBAUD, PATRICK, MULLER, PHILIPPE, SANZ, GERARD CHARLES.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 29 de Marzo de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
- A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- C07D215/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 2 ó 4.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
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