DERIVADOS DE IMIDAZO-PIRIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que X1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo

(C1-6), trifluorometilo o alcoxi(C1-6); X2 representa hidrógeno o halógeno; Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno, o un enlace -NH- u -OCH2-; Z representa un grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente, o un grupo pirrolidinonilo; los sustituyentes opcionales en el grupo arilo o heteroarilo en Z son seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo(C1-6), trifluorometilo, alquenilo(C2-6), fenilo, hidroxi, alcoxi(C1-6), trifluorometoxi, oxi, metilenodioxi, alquilsulfonilo(C1-6) , amino, diaminoalquilo(C1-6) , pirazolilo, aminocarbonilo, formilo, alcoxicarbonilo(C2-6) y -CRa=NORb, R1 representa hidrógeno, hidrocarburo, un grupo heterocíclico, halógeno, ciano, trifluorometilo, nitro, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -NRaCO2Rb, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb o -CRa=NORb; Ra y Rb representa independientemente hidrógeno, hidrocarburo o un grupo heterocíclico; arilo representa fenilo o naftilo; heteroarilo representa piridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, furilo, benzofurilo, dibenzofurilo, tienilo, benzotienilo, pirrolilo, indolilo, pirazolilo, indazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, benzimidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo o tetrazolilo; hidrocarburo representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), cicloalquilo(C3-7), cicloalquil(C3- 7)alquilo(C1-6), indanilo, arilo y arilalquilo(C1-6); grupos heterocíclicos representan heterocicloalquilo(C3- 7), heterocicloalquil(C3-7)alquilo(C1-6) , heteroarilo y heteroarilalquilo(C1-6); los grupos hidrocarburo y heterocíclico están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados de alquilo(C1-6), adamantilo, fenilo, halógeno, haloalquilo(C1-6), aminoalquilo(C1-6), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi(C1-6), ariloxi, ceto, alquilenodioxi(C1-3) , nitro, ciano, carboxi, alcoxicarbonilo(C2-6) , alcoxicarbonil(C2-6)alquilo(C1-6) , alquil(C2-6)carboniloxi , arilcarboniloxi, aminocarboniloxi, alquilcarbonilo(C2-6) , arilcarbonilo, alquiltio(C1-6), alquilsulfinilo(C1-6) , alquilsulfonilo(C1-6) , arilsulfonilo, -NRvRw, -NRvCORw, -NRvCO2Rw, -NRvSO2Rw, -CH2NRvSO2Rw, -NHCONRvRw, -CONRvRw, -SO2NRvRw y -CH2SO2NRvRw, en los cuales Rv y Rw representan independientemente hidrógeno, alquilo(C1-6), arilo o arilalquilo(C1-6); y heterocicloalquilo representa acetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo o tiomorfolinilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME LTD..

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: HERTFORD ROAD,HODDESDON, HERTFORDSHIRE EN.

Inventor/es: MOORE, KEVIN, WILLIAM, GOODACRE, SIMON CHARLES, HALLETT, DAVID JAMES, JONES, PHILIP, HUMPHRIES, ALEXANDER, CHARLES, MERCHANT, KEVIN, JOHN, READER, MICHAEL, KELLY, SARAH M.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 23 de Mayo de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P25/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/437 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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