DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.

Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) en donde R1 es hidrógeno, alquilcarbonilo o arilcarbonilo; R2 es alquilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo , cicloalquilo, haloalquilo, carboxialquilo, aminoalquilo,

(mono y dialquil)aminoalquilo , alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo , alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquil(alcoxicarbonil)alquilo , arilcarbonilalquilo, ariloxialquilo, arilalquenilo, aril(alcoxicarbonil)alquilo , heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R3 es hidrógeno, arilo, alquilo o arilalquilo, aril-sulfonilo, heteroarilsulfonilo; R4 es hidrógeno, arilalquilo, alquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, carboxialquilo, carboxialquilsulfonilo o alcoxicarbonilalquilo; o los grupos -NR3R4 ó R5-[N-N(R4)]-R3 forman un anillo alifático saturado o sin saturar, de 5 o 6 miembros; R5 es hidrógeno, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, heteroariloxicarbonilo , alquilcarbonilo, arilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, heteroarilalquilcarbonilo , heterociclilo, (mono o dialquilamino)-alquilcarbonilo , (mono y dialquil) aminosulfonilo, arilaminocarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, arilo, arilalquilo, arilalcoxicarbonilo, o heteroarilo; R6 es hidrógeno, alquilo, arilo o carboxialquilo; X es -S(O)2-, -S(O)2-NH-, -C(O)-, -C(O)NR6 ó C(O)O el término “alquilo” solo o en combinación, significa un grupo de alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada conteniendo un máximo de 7 átomos de carbono; el término “halógeno” se refiere a los grupos flúor, bromo, cloro e yodo; el término “alquenilo” se refiere a una cadena hidrocarbúrica como se ha definido para alquilo que tiene por lo menos un doble enlace olefínico; el término “alquinilo” se refiere a una cadena hidrocarbúrica como se ha definido para alquilo que tiene por lo menos un enlace triple olefínico; el término “alcoxilo”, solo o en combinación, significa un grupo de éter alquílico en donde el término “alquilo” tiene el significado antes indicado; el término “halogenalquilo” se refiere a un grupo alquilo como se ha definido antes que está sustituido por uno a tres átomos de halógeno; el término “alquilcarbonilo”, solo o en combinación, significa un grupo acilo derivado de un ácido alcancarboxílico, o sea grupo alquil-C(O), en donde el término “alquilo” tiene el significado antes indicado; el término “cicloalquilo”, solo o en combinación, significa un grupo hidrocarbúrico cíclico saturado con 3-8 átomos de carbono; el término “arilo” para R2 -solo o en combinación-, se refiere a un radical carbocíclico aromático, o sea un anillo aromático o parcialmente aromático de 6 o 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o mas grupos elegidos independientemente entre halógeno, alcoxicarbonilo, carboxilo, ciano, alquilo, alcoxilo, fenilo, fenoxilo, trifluormetilo y trifluormetoxilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.

Inventor/es: AEBI, JOHANNES, DEHMLOW, HENRIETTA, KITAS, ERIC, ARGIRIOS.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 11 de Julio de 2001.

Fecha Concesión Europea: 19 de Abril de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D207/16 (Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P9/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/401 (Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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