DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.

Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) en donde R1 es hidrógeno,

alquilcarbonilo o arilcarbonilo; R2 es alquilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo , cicloalquilo, haloalquilo, carboxialquilo, aminoalquilo, (mono y dialquil)aminoalquilo , alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo , alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquil(alcoxicarbonil)alquilo , arilcarbonilalquilo, ariloxialquilo, arilalquenilo, aril(alcoxicarbonil)alquilo , heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R3 es hidrógeno, arilo, alquilo o arilalquilo, aril-sulfonilo, heteroarilsulfonilo; R4 es hidrógeno, arilalquilo, alquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, carboxialquilo, carboxialquilsulfonilo o alcoxicarbonilalquilo; o los grupos -NR3R4 ó R5-[N-N(R4)]-R3 forman un anillo alifático saturado o sin saturar, de 5 o 6 miembros; R5 es hidrógeno, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, heteroariloxicarbonilo , alquilcarbonilo, arilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, heteroarilalquilcarbonilo , heterociclilo, (mono o dialquilamino)-alquilcarbonilo , (mono y dialquil) aminosulfonilo, arilaminocarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, arilo, arilalquilo, arilalcoxicarbonilo, o heteroarilo; R6 es hidrógeno, alquilo, arilo o carboxialquilo; X es -S(O)2-, -S(O)2-NH-, -C(O)-, -C(O)NR6 ó C(O)O el término “alquilo” solo o en combinación, significa un grupo de alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada conteniendo un máximo de 7 átomos de carbono; el término “halógeno” se refiere a los grupos flúor, bromo, cloro e yodo; el término “alquenilo” se refiere a una cadena hidrocarbúrica como se ha definido para alquilo que tiene por lo menos un doble enlace olefínico; el término “alquinilo” se refiere a una cadena hidrocarbúrica como se ha definido para alquilo que tiene por lo menos un enlace triple olefínico; el término “alcoxilo”, solo o en combinación, significa un grupo de éter alquílico en donde el término “alquilo” tiene el significado antes indicado; el término “halogenalquilo” se refiere a un grupo alquilo como se ha definido antes que está sustituido por uno a tres átomos de halógeno; el término “alquilcarbonilo”, solo o en combinación, significa un grupo acilo derivado de un ácido alcancarboxílico, o sea grupo alquil-C(O), en donde el término “alquilo” tiene el significado antes indicado; el término “cicloalquilo”, solo o en combinación, significa un grupo hidrocarbúrico cíclico saturado con 3-8 átomos de carbono; el término “arilo” para R2 -solo o en combinación-, se refiere a un radical carbocíclico aromático, o sea un anillo aromático o parcialmente aromático de 6 o 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o mas grupos elegidos independientemente entre halógeno, alcoxicarbonilo, carboxilo, ciano, alquilo, alcoxilo, fenilo, fenoxilo, trifluormetilo y trifluormetoxilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.

Inventor/es: AEBI, JOHANNES, DEHMLOW, HENRIETTA, KITAS, ERIC, ARGIRIOS.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 11 de Julio de 2001.

Fecha Concesión Europea: 19 de Abril de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/401 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
  • A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D207/16 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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