DERIVADOS DE FENILO TRISUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PDE IV.

SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA GENERAL (1), FORMULA EN DONDE =W- ES (1) =C

(()Y())- DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO, O UN ALQUILO O UN GRUPO -XR{SUP,A} DONDE X ES -O-, S(()O()){SUB,M}- [DONDE M ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1 O 2], O -N(()R{SUP,B}())- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] Y R{SUP,A} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O, (2) =N-; L ES (1) UN GRUPO -C(()R())=C(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()) O [[]-CH(()R())[]]{SUB ,N}CH(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()); ES (2) UN GRUPO -(()X{SUP,A}()){SUB,N}ALK'AR' , O ALK'X{SUP,A}AR'; O ES (3) X{SUP,A}R{SUP,1}; Z ES UN GRUPO (A), (B), (C) O (D) EN DONDE AR ES UN GRUPO ARILO MONOCICLICO O BICICLICO QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UNO O MAS HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE ATOMOS DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; Z{SUP,1} ES UN GRUPO NR{SUP,12}C(()O())- [DONDE R{SUP,12} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO (()ALK()){SUB,T}AR], -C(()O())NR{SUP,12-} , -NR{SUP,12}C(()S())- , -C(()S())NR{SUP,12-} , -C=C-, -NR{SUP,12}SO{SUB,2-} , O SO{SUB,2}NR{SUP,12}; ALK ES UNA CADENA DE ALQUILO RECTA O RAMIFICADA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA POR UN ATOMO O GRUPO X; T ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1, 2 O 3; R{SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR O UN GRUPO ALQUILO RECTO O RAMIFICADO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO OR{SUP,11} [DONDE R{SUP,11} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, ALCOXIALQUILO, ALCANOILO, FORMILO, CARBOXAMIDA O TIOCARBOXAMIDA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO]; R{SUP,4} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, -CO{SUB,2}R{SUP,8}, CSNR{SUP,9}R{SUP,10, -CN, -CH{SUB,2}CN, O (()CH{SUB,2}()){SUB,T}AR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO DONDE T ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1, 2 O 3 Y AR ES UN GRUPO ARILO MONOCICLICO O BICICLICO QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UNO O MAS HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE ATOMO DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; CON TAL DE QUE CUANDO L SEA UN GRUPO DE TIPO (2) O (3), ENTONCES Z SEA UN GRUPO DEL TIPO (A) O TIPO (B) EN EL QUE R{SUP,4} ES UN GRUPO (()CH{SUB,2}()){SUB,T}AR; R{SUP,5} ES UN GRUPO (()CH{SUB,2}()){SUB,T}AR; R{SUP,6} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR, O UN ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO CO{SUB,2}R{SUP,8}, -CONR{SUP,9}R{SUP,10} , -CSNR{SUP,9}R{SUP,10} , -CN O -CH{SUB,2}CN; R{SUP,7} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR, UN GRUPO ALQUILO RECTO O RAMIFICADO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO OR{SUP,C} DONDE R{SUP,C} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO O ALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN GRUPO ALCOXIALQUILO, ALCANOILO, FORMILO, CARBOXAMIDA O TIOCARBOXAMIDA; Y LAS SALES, SOLVATOS, HIDRATOS, PROFARMACOS Y N-OXIDOS DE LOS MISMOS. COMPOSICIONES DE ACUERDO CON LA INVENCION SON INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA TIPO IV Y SON UTILES EN LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES COMO EL ASMA DONDE ESTAN PRESENTES RESPUESTAS INFLAMATORIAS O ESPASMOS MUSCULARES NO DESEADOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 216 BATH ROAD,SLOUGH, BERKSHIRE SL1 4EN.

Inventor/es: WARRELLOW, GRAHAM, JOHN, BOYD, EWAN, CAMPBELL, ALEXANDER, RIKKI, PETER.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 21 de Junio de 1995.

Fecha Concesión Europea: 20 de Abril de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/44 (Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/30 (Atomos de oxígeno)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Kenya, Malawi, Sudán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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