DERIVADOS DE CRIPTOFICINA Y SU USO COMO AGENTES ANTIMICROTUBULOS.

LA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE CRIPTOFICINA QUE PUEDEN SER UTILES PARA INTERRUMPIR EL SISTEMA DE MICROTUBULINA,

COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS, Y PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER. LA INVENCION PROPORCIONA ADEMAS UNA FORMULACION PARA ADMINISTRAR LOS NUEVOS COMPUESTOS DE CRIPTOFICINA. LOS COMPUESTOS SON DE LA FORMULA EN DONDE AR ES FENILO O CUALQUIER GRUPO AROMATICO O HETEROAROMATICO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO SIMPLE; R{SUP,1} ES HALOGENO, SH, AMINO, MONOALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, TRIALQUILAMONIO, ALQUILTIO, DIALQUILSULFONIO, SULFATO, O FOSFATO; R{SUP,2} ES OH O SH; O R{SUP,1} Y R{SUP,2} PUEDEN SER TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR UN ANILLO EPOXIDO, Y ANILLO DE AZIRIDINA, UN ANILLO DE EPISULFURO, UN ANILLO DE SULFATO, O ANILLO DE MONOALQUILFOSFATO; O R{SUP,1} Y R{SUP,2} PUEDEN SER TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR UN SEGUNDO ENLACE ENTRE C{SUB,18} Y C{SUB,19}; R{SUP,3} ES UN GRUPO ALQUILO BAJO; R{SUP,4} ES H; R{SUP,5} ES H; R{SUP,4} Y R{SUP,5} PUEDEN SER TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR UN SEGUNDO ENLACE ENTRE C{SUB,13} Y C{SUB,14}; R{SUP,6} ES UN GRUPO BENCILO, HIDROXIBENCILO, ALCOXIBENCILO, HALOHIDROXIBENCILO, DIHALOHIDROXIBENCILO , HALOALCOXIBENCILO, O DIHALOALCOXIBENCILO; R{SUP,7} ES H O UN GRUPO ALQUILO BAJO; R{SUP,8} ES H O UN GRUPO ALQUILO BAJO; O R{SUP,7} Y R{SUP,8} PUEDEN SER TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR UN ANILLO DE CICLOPROPILO; R{SUP,9} SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSTA DE H, UN GRUPO ALQUILO BAJO, ALQUILARILO (()C{SUB,1}-C{SUB,3}()) , Y ARILO; R{SUP,10} SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSTA DE H, UN GRUPO ALQUILO BAJO, ALQUILARILO (()C{SUB,1}-C{SUB,3}()) , Y ARILO; R{SUP,11} ES H; ALQUILO SIMPLE; FENILO; FENILO SUSTITUIDO, BENCILO, BENCILO SUSTITUIDO; X ES O, NH O ALQUILAMINO; Y ES C, O, NH, S, SO, SO{SUB,2} O ALQUILAMINO; Y UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY
UNIVERSITY OF HAWAII
WAYNE STATE UNIVERSITY
.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.

Inventor/es: SHIH, CHUAN, KROIN, JULIAN, STANLEY, NORMAN, BRYAN, HURST.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 9 de Mayo de 2001.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/395 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina o rifamicina.
  • C07D255/02 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 255/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 249/00 - C07D 253/00. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D257/02 C07D […] › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D273/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos comprendidos entre el C07D 261/00 - C07D 271/00.
  • C07D273/02 C07D […] › C07D 273/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos comprendidos entre el C07D 261/00 - C07D 271/00. › que tienen dos átomos de nitrógeno y un solo átomo de oxígeno.
  • C07D273/08 C07D 273/00 […] › que tienen dos átomos de nitrógeno y varios átomos de oxígeno.
  • C07D285/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00.
  • C07D291/02 C07D […] › C07D 291/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D419/06 C07D […] › C07D 419/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

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