DERIVADOS DE CARBOLINA.

Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R1 se elige entre arilo sustituido o insustituido o un anillo bicíclico sustituido o insustituido donde el anillo condensado B es un anillo de 5 ó 6 lados, saturado o parcial o enteramente insaturado y comprende átomos de carbono y opcionalmente de uno a tres átomos de oxígeno; R2 se elige entre hidrógeno o C1-6alquilo; R3 se elige entre hidrógeno o C1-6alquilo; Y es C

(=O); A es arilo o heteroarilo y se elige a partir de anillos aromáticos de 5 ó 6 lados, sustituidos o insustituidos o sistemas anulares bicíclicos condensados sustituidos o insustituidos, o carbocíclicos o que contienen por lo menos un heteroátomo elegido de otro grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre y que contiene por lo menos un anillo aromático; R4 se elige dentro del grupo formado por hidrógeno, C1-6 alquilo, arilo, heteroarilo, halo, C(=R)ORb, NHC(=O) C1-3 alquilenoN (Rb)2 NO2, C(=O)ORb, ORb , CF3, ORa, CN, OC(=O)Rb, arilORb, Het, NRaC(=O)C1-3 alquilenC(=O) Ra, arilo OC1-3 alquilenNRaRb, ariloOC(=O)Ra, C1-4 alquilen C(=O)ORb, OC1-4 alquilenC (=O)ORb, C1-4alquilenOC1-4 alquilenC(=O)ORb, C(=O)NRbSO2Rc, C1-4 alquilenNRbRc, C2-6 alquilenNRbRc, C(=O)NRbC1-4alquilenORb , C(=O) NRbC1, 4alquilenHet, OC2-4 alquilenNRbRc, OC1-4 alquilenCH (ORb) CH2NRbRc, OC14 alquilenHet, OC2-4 alquileno Rb, OC2-4alquilenNRbC(=O) ORc, NRbC1, 4alquilenNRbRc, NRbC(=O)Rc, NRbC(=O) NRb Rc; N(SO2C1-4alquil)2, NRb (SO2C1-4alquil), SO2NRbRc, OSO2CF3, C(=O)Rb, C1-3 alquilenarilo, C1-4 alquilenHet, C1-6 alquileno Rb, C1-3 alquilen N (Rb)2, NRbRc, C(=O)NRbRc, NHC(=O)C1-3 alquilenarilo, NHC(=O)C1-3 alquilenheteroarilo, C3-8 cicloalquilo, C3-8 heterocicloalquilo, arilOC1-3 alquiolenN (Rb)2, arilOC(=O) Rb, NHC (=O)C1-3 alquilenC3-8 heterocicloalquilo, NHC(=O).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LILLY ICOS LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1209 ORANGE STREET,WILMINGTON, DE 19801.

Inventor/es: ORME, MARK, W., SAWYER, JASON, SCOTT, BOMBRUN, AGNES, BOUILLOT, ANNE CTR.REC.GLAXO SMITH KLINE COURTAB., DODIC, NERINA CTR.RECH.GLAXO SMITH KLINE COURTAB., SIERRA, MICHAEL CTR.RECH.GLAXO SMITH KLINE COURT., GOSMINI, ROAMIN L. CTR.REC.GLA.SMI.KLINE COURTAB.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 18 de Diciembre de 2001.

Fecha Concesión Europea: 24 de Agosto de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P9/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/437 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales... > A61P15/10 (para la impotencia)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D519/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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