DERIVADOS DE BENZOXAZINA COMO MODULADORES DE 5-HT6 Y USOS DE LOS MISMOS.

1. Un compuesto de la fórmula I una sal farmacéuticamente aceptable o un profármaco de las mismas, en donde m es un número entero de 0 a 3; cada uno de n y p son independientemente un número entero de 2 a 3; Y es 8

(0 2)-S(O2)- o -S(O2)-N(R10)-, donde R10 es hidrógeno o alquilo inferior; Z1 es CH o N; cada uno de R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo; R3 es alquilo, arilo, haloalquilo, heterociclilo, o heteroarilo; cada R4 son independientemente halo, alquilo, haloalquilo, alcoxilo, ciano, -SO2Ra, -C(=O)-NRbRc, -SO2-NRbRc, -SRb, -N(Rb)-C(=O)-Rc, -C(=O)-Rb, o -N(Rb)-SO2-Ra, donde cada Ra son independientemente alquilo o haloalquilo, y cada uno de Rb y Rc son independientemente hidrógeno, alquilo, o haloalquilo; cada uno de R5, R6, R7, y R8 son independientemente hidrógeno o alquilo; y R9 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquiloalquilo o bencilo; o R9 y uno de R5, R6, R7, o R8 junto con los átomos con los que están unidos forman un anillo heterocicloamino con 5 a 7 átomos por anillo, en donde los grupos arilo están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes, en donde cada sustituyente es independientemente hidroxilo, ciano, alquilo, alcoxilo, tiol, tioalquilo, halo, haloalquilo, nitro, amino, monoalquilamino, dialquilamino, piperacinilo o piperidinilo; los grupos cicloalquilo están opcionalmente sustituidos por uno o mas sustituyentes, en donde cada sustituyente es independientemente hidroxilo, alquilo, alcoxilo, halo, haloalquilo, amino, monoalquilamino o dialquilamino; los grupos heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes, en donde cada sustituyente es independientemente hidroxilo, ciano, alquilo, alcoxilo, tioalquilo, halo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, amino, alquilamino, dialquilamino, aminocarbonilo, piperacinilo, piperidinilo o carbonilamino; los grupos heterociclilo están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes, en donde cada sustituyente es independientemente hidroxilo, alquilo, alcoxilo, tioalquilo, halo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, amino, alquilamino, dialquilamino, aminocarbonilo, o carbonilamino.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.

Inventor/es: CLARK, ROBIN, DOUGLAS, BERGER, JACOB, ZHAO, SHU-HAI.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 5 de Mayo de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/18 (Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/536 (condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D265/36 (condensados con un ciclo de seis miembros)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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