DERIVADOS DE BENZAZEPINA COMO ANTAGONISTAS H3 DE HISTAMINA.

Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: (Ver fórmula) en donde: R1 representa -cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; R2 representa hidrógeno, alquilo -C1-6, -cicloalquilo C3-8, -

(alquil C1-6)-cicloalquilo C3-8, -arilo, heterociclilo, -heteroarilo, -(cicloalquil C3-8)-Y-(cicloalquilo C3-8), -(cicloalquil C3-8)-Y-arilo, -(cicloalquil C3-8)-Y-heteroarilo, -(cicloalquilo C3-8)-Y-heterociclilo, -aril-Y-(cicloalquilo C3-8), -aril-Y-arilo, -aril-Y-heteroarilo, -aril-Y-heterociclilo, -heteroaril-Y-(cicloalquilo C3-8), -heteroaril-Y-arilo, -heteroaril-Y-heteroarilo, -heteroaril-Y-heterociclilo, -heterociclil-Y-(cicloalquilo C3-8), -heterociclil-Y-arilo, -heterociclil-Y-heteroarilo, -heterociclil-Y-heterociclilo; X representa un enlace, CO, SO2, CONR5, COO o CO-alquenilo C2-6; Y representa un enlace, alquilo C1-6, CO, CONH, NHCO, O, SO2, SO2NH o NHSO2; R3 representa halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, amino o trifluorometilo; R4 y R5 independientemente representan hidrógeno, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8, -arilo, -heterociclilo o -heteroarilo; n es 0, 1 ó 2; en donde dichos grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo de R2 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes (por ejemplo, 1, 2 ó 3) que pueden ser los mismos o diferentes, y que se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, nitro, =O, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, aril(alcoxi C1-6), (alquil C1-6)tio, (alcoxi C1-6)alquilo C1-6, (cicloalquilo C3-7)alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, (alcoxi C1-6)carbonilo, (alquil C1-6)sulfonilo, (alquil C1-6)sulfinilo, (alquil C1-6)sulfoniloxi, (alquil C1-6)sulfonil(alquilo C1-6), sulfonilo, arilsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonil(alquilo C1-6), ariloxi, (alquil C1-6)sulfonamido, (alquil C1-6)amino, (alquil C1-6)amido, -R8, -CO2R8, -COR8, (alquil C1-6)sulfonamido(alquilo C1-6), (alquil C1-6)amido(alquilo C1-6), arilsulfonamido, arilcarboxamido, arilsulfonamido(alquilo C1-6), arilcarboxamido(alquilo C1-6), arilo, aroílo, aroíl(alquilo C1-6), aril(alcanoílo C1-6), o un grupo -NR6R7, -(alquil C1-6)-NR6R7, -(cicloalquil C3-8)-NR6R7, -CONR6R7, -NR6COR7, -NR6SO2R7, -OCONR6R7 , -NR6CO2R7, -NR8CONR6R7 o -SO2NR6R7 (en donde R6, R7 y R8 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8, -(alquil C1-6)-cicloalquilo C3-8, arilo, heterociclilo o heteroarilo, o -NR5R6 puede representar un grupo heterociclilo que contiene nitrógeno, en donde dichos grupos R5, R6 y R7 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes (por ejemplo, 1, 2 ó 3) que pueden ser los mismos o diferentes, y que se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, amino, =O o trifluorometilo); o sus solvatos; en donde dicho compuesto no es 7-amino-3-ciclopropil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE, GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.

Inventor/es: DEAN, DAVID, KENNETH GLAXOSMITHKLINE, WILSON, DAVID, MATTHEW GLAXOSMITHKLINE, BAMFORD,MARK,JAMES GLAXOSMITHKLINE, BAILEY,NICHOLAS GLAXOSMITHKLINE, PICKERING,PAULA,LOUISE GLAXOSMITHKLINE, WITHERINGTON,JASON GLAXOSMITHKLINE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 16 de Enero de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/55 (que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/14 (que contiene tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/28 (de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/04 (directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D223/16 (Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
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DERIVADOS DE BENZAZEPINA COMO ANTAGONISTAS H3 DE HISTAMINA.