DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLINAS CON AFINIDAD MIXTA PARA RECEPTORES DE SEROTONINA Y DOPAMINA.

Nuevos derivados hidroxilados basados en las estructuras de bencimidazolona-fenil-piperazina.

Sorprendentemente, se descubrió que los compuestos de acuerdo con este invento poseen un interesante perfil de afinidades con dichos subtipos de receptores de serotonina y dopamina: desde luego, algunos de ellos tienen una afinidad alta y preferente con un sitio dado (p.ej. 5-HT1A, 5-HT2A o D4), mientras que algunos otros tienen una afinidad mixta con todos los mencionados receptores. Debido a su perfil peculiar, los presentes compuestos pueden desempeñar un cierto papel en la regulación de la neurotransmisión en los sitios de serotonina y/o dopamina, y por lo tanto pueden ser valiosos en el tratamiento de las enfermedades en las que se presenta un funcionamiento alterado de la transmisión de señales neurológicas. Ejemplos de estos trastornos del SNC incluyen depresión, esquizofrenia, enfermedad de Parkinson, ansiedad, perturbaciones del sueño, trastornos sexuales y mentales así como el empeoramiento de la memoria asociado con la edad. De acuerdo con el presente invento, se proporcionan los siguientes compuestos: - 5-hidroxi-1-{2-[4-(3-trifluorometil-fenil)-piperazin-1-il]-etil}-1 , 3-dihidro-bencimidazol-2-ona (Ia):

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA SERIO, 15,20139 MILANO.

Inventor/es: CEREDA, ENZO, SCHIAVI, GIOVANNI, BATTISTA, BIGNOTTI, MAURA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 12 de Septiembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 12 de Mayo de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D235/26 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Organización Eurasiática de Patentes.

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