DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL Y SU USO COMO PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE BOMBA DE PROTON.

Un compuesto de **fórmula** o isómeros de los compuestos de fórmulas 2 y 3 en las que los grupos OCH3 y HF2CO están unidos respectivamente a la posición 6 del anillo de bencimidazol, y en las que R representa los grupos seleccionados de fórmulas

(i) a (viii); la línea de puntos representa en enlace que conecta el grupo R con el grupo SO2, Y es un grupo alquilo disustituido de cadena lineal o cadena ramificada de 1 a 8 carbonos, o Y es N; R1 y R2 son independientemente H, un grupo alquilo di- o trisustituido de cadena lineal o cadena ramificada de 1 a 12 carbonos, incluyendo 1 ó 2 grupos R5, o un esqueleto hidrocarburo saturado de cadena lineal o cadena ramificada que no tiene más de 12 carbonos, incluyendo 1 ó 2 grupos R5 e incluyendo opcionalmente además uno a tres grupos X, en los que X se selecciona independientemente del grupo constituido por -O-, -S-, - NR6-, -NHCO-, -CONH-, -CONHCO-, -COO-, -OCO- y un grupo fenilo disustituido que puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos átomos de halógeno o con uno o dos grupos R3; o el grupo R5 está unido directamente sin un grupo R1 o R2 intermedio al anillo aromático o heteroaromático o al grupo Y de fórmulas (i) a (viii); R3 y R4 son independientemente H, alquilo de 1 a 3 carbonos, fluoroalquilo de 1 a 3 carbonos, O-alquilo de 1 a 3 carbonos, O-fluoroalquilo de 1 a 3 carbonos, S- alquilo de 1 a 3 carbonos, S-fluoroalquilo de 1 a 3 carbonos; R5 es independientemente H, COOH o un resto tetrazol; R6 es H o alquilo de 1 a 3 carbonos; con las condiciones de que al menos uno de los grupos R1 y R2 no sea H, y al menos un R5 no sea H y no más de dos grupos R5 sean COOH o tetrazol, con lo que el compuesto incluye al menos uno pero no más de dos grupos COOH o tetrazol; cuando Y es -N, entonces ninguno de los grupos R1 y R2 sea H, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: WINSTON PHARMACEUTICALS LLC
THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA
THE U.S. GOVERMENT (REPRESENTED BY) THE DEPARTMENT OF VETERANS AFFAIRS.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2627 RAQUETA,NEWPORT BEACH, CALIFORNIA 9266.

Inventor/es: GARST, MICHAEL, E., SACHS, GEORGE, SHIN, JAI MOO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 15 de Julio de 2003.

Fecha Concesión Europea: 19 de Abril de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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