DERIVADOS DE AZETIDINA, SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

Compuestos de la fórmula: **FORMULA** en la que R representa una cadena **FORMULA** R1 representa uno radical metilo o etilo,

R2 representa o bien uno aromático elegido entre fenilo, naftilo o indenilo, estando estos aromáticos no substituidos o substituidos por uno o varios halógeno, alquilo, alcoxi, -CO-alk, hidroxi, -COOR5, formilo, triflúor40 metilo, triflúormetilsulfanilo , triflúormetoxi, nitro, -NR6R7, -CO-NH-NR6R7, -N(alk)COOR8, ciano, -CONHR9, -CO-NR16R17, alquilsulfanilo, hidroxialquilo, -O-alk-NR12R13 o alquiltioalquilo o bien un heteroaromático elegido entre los ciclos benzofurilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzoxazolilo, cromanilo, 2, 3-dihidrobenzofurilo , 2, 3-dihidrobenzotienilo , indolinilo, indolilo, isocromanilo, isoquinolilo, piridilo, quinolilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolilo , 1, 2, 3, 4-tetrahidroquinolilo , tiazolilo, tienilo, pudiendo estar estos heteroaromáticos no substituidos o substituidos por un halógeno, alquilo, alcoxi, -COOR5, triflúormetilo, triflúormetilsulfanilo , triflúormetoxi, nitro, -NR6R7, -CO-NH-NR6R7, ciano, -CONHR9, alquilsulfanilo, hidroxialquilo o alquiltioalquilo, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan o bien un aromático elegido entre fenilo, naftilo o indenilo, estando estos aromáticos no substituidos o substituidos por uno o varios halógeno, alquilo, alcoxi, formilo, hidroxi, triflúormetilo, triflúormetoxi, -CO-alk, ciano, -COOR5, -CONR10R11, -CO-NH-NR6R7, alquilsulfanilo, hidroxialquilo, -alkNR6R7 o alquiltioalquilo; o bien un heteroaromático elegido entre los ciclos benzofurilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzoxazolilo, cromanilo, 2, 3-dihidrobenzofurilo , 2, 3-dihidrobenzotienilo , furilo, isocromanilo, isoquinolilo, pirrolilo, quinolilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolilo , tiazolilo, tienilo, pudiendo estar estos heteroaromáticos no substituidos o substituidos por uno halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, triflúormetilo, triflúormetoxi, ciano, -COOR5, -CO-NH-NR6R7, -CONR10R11, -alk-NR6R7, alquilsulfanilo, hidroxialquilo o alquiltioalquilo, R5 es un radical alquilo o fenilo eventualmente substituido por uno o varios átomos de halógeno, R6 y R7, idénticos o diferentes representan un átomo de hidrógeno o uno radical alquilo, -COOalk, , cicloalquilo, alquilcicloalquilo, -alk-O-alk, hidroxialquilo o bien R6 y R7 forman en junto con el átomo de nitrógeno, con el que están enlazados, un heterociclo mono o bicíclico saturado o insaturado que tiene de 3 hasta 10 eslabones, que contiene eventualmente otro heteroátomo elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y que está, eventualmente substituido por uno o varios radicales alquilo, -COalk, -COOalk, -CO-NHalk, -CS-NHalk, -CO-alk-NR14R15, oxo, hidroxialquilo, -alk-O-alk, -CO-NH2, R8 representa un radical alquilo, 78 R9 representa uno átomo de hidrógeno o uno radical alquilo o alquilo substituido por dialquilamino, fenilo, cicloalquilo (eventualmente substituido por-COOalk) o un heterociclo mono o bicíclico saturado o insaturado que tiene de 3 hasta 10 eslabones, que contiene, eventualmente, uno o varios heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno y que esta eventualmente substituido por uno o varios radicales alquilo, R10 y R11, idénticos o diferentes, representan uno átomo de hidrógeno o uno radical alquilo o bien R10 y R11 forman, junto con el átomo de nitrógeno, con el que están enlazados, un heterociclo mono o bicíclico sature que tiene de 3 hasta 10 eslabones, que contiene eventualmente otro heteroátomo elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y que está eventualmente substituido por uno radical alquilo, R12 y R13, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, cicloalquilo o bien R12 y R13 forman, junto con el átomo de nitrógeno con el que están enlazados, un heterociclo mono o bicíclico saturado, que tiene de 3 hasta 10 eslabones, que contiene eventualmente otro heteroátomo elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y que está eventualmente substituido por uno radical alquilo, -COalk, -COOalk, -CO-NHalk, -CS15 NHalk, -CO-alk-NR14R15 o un heterociclo mono o bicíclico saturado que tiene de 3 hasta 10 eslabones y que contiene un heteroátomo elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno, R14 y R15, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o-COOalk, , R R16 y R17 forman junto con el átomo de nitrógeno con el que están enlazados, un heterociclo mono o bicíclico saturado, que tiene de 3 hasta 10 eslabones, que contiene eventualmente otro heteroátomo elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno, R’ representa un átomo de hidrógeno o un radical-CO-alk, alk representa uno radical alquilo o alquileno, entendiéndose que los radicales y porciones alquilo y alquileno y los radicales y porciones alcoxi son de cadena lineal o de cadena ramificada y que contienen de 1 a 6 átomos de carbono, sus isómeros ópticos y sus sales con un ácido mineral u orgánico.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AVENTIS PHARMA S.A..

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 20, AVENUE RAYMOND ARON,92160 ANTONY.

Inventor/es: CAPET, MARC, MALLERON, JEAN-LUC, MIGNANI, SERGE, BOUCHARD, HERVE, HITTINGER, AUGUSTIN, ACHARD, DANIEL, BOUQUEREL, JEAN, GRISONI, SERGE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 9 de Septiembre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 7 de Mayo de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/397 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina.
  • C07D205/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › teniendo un enlace doble entre miembros del ciclo o entre un miembro cíclico y un miembro no cíclico.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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