Derivados de aminodihidrotriazina.

Una composición que contiene un compuesto representado por la fórmula general

(I):

[Fórmula química 1]

en la que el anillo A es

un grupo carbocíclico sustituido con uno o más seleccionados entre el Grupo o

un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados entre el Grupo ,

[Fórmula química 2]

Alq.1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10;

R0 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C15 o acilo;

X es S;

R2a y R2b son cada uno independientemente

un átomo de hidrógeno,

hidroxi,

alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α,

alquenilo C2-C15 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α,

amino opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbocíclico y un grupo heterocíclico,

amidino opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbocíclico y un grupo heterocíclico,

acilo, en donde acilo es acilo C1-C10 alifático, carbonilo carbocíclico o carbonilo heterocíclico, y en donde el acilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, y la parte del anillo del "carbonilo carbocíclico" y del "carbonilo heterocíclico" están opcionalmente sustituidas con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, el sustituyente α y alquilo C1-C15 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α,

carbamoílo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1- C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbocíclico y un grupo heterocíclico, carbamoilcarbonilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbocíclico y un grupo heterocíclico, alquilsulfonilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α,

arilsulfonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1- C15 y el sustituyente α,

un grupo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α, o

un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2006/321015.

Solicitante: SHIONOGI & CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-8, Doshomachi 3-chome Chuo-ku Osaka-shi Osaka 541-0045 JAPON.

Inventor/es: KORIYAMA, YUJI, KATO, AKIRA, HORI, AKIHIRO, KOBAYASHI, NAOTAKE, SUZUKI, SHINJI, UEDA, KAZUO, KANDA,Yasuhiko, ITOH,NAOHIRO, SAKAGUCHI,GAKU, YUKIMASA,AKIRA, HARAGUCHI,HIDEKAZU, YASUI,KEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/505 (Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/506 (no condensadas y conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P43/00 (Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/54 (que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. sultiam)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/55 (que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/535 (que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/28 (de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/426 (1,3-Tiazoles)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/5415 (condensados en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. fenotiazina, clorpromazina, piroxicam)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/551 (teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/541 (Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/554 (teniendo al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clotiapina, diltiazem)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D279/06 (no condensados con otros ciclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D239/24 (que tienen tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D277/18 (Atomos de nitrógeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D265/08 (que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D281/02 (Ciclos de siete miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D239/14 (con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de nitrógeno lateral)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D279/08 (condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos)

PDF original: ES-2476027_T3.pdf

 

google+ twitter facebook

Fragmento de la descripción:

Derivados de aminodihidrotriazina

Campo tïcnico La presente invenciïn se refiere a un compuesto que tiene efecto reductor en la producciïn de la proteïna ! amiloide y es ïtil como agente para el tratamiento de una enfermedad inducida por la producciïn, secreciïn y/o deposiciïn de la proteïna ! amiloide.

Tïcnica antecedente En el cerebro de un paciente con Alzheimer, se observa ampliamente el pïptido compuesto de aproximadamente 40 restos aminoacïdicos llamado proteïna ! amiloide, que se acumula formando mancha insoluble (mancha senil) fuera de las cïlulas nerviosas. Estï relacionado con que esta mancha senil mata las cïlulas nerviosas causando enfermedad de Alzheimer. Los agentes terapïuticos para la enfermedad de Alzheimer, tales como agentes de descomposiciïn de la proteïna ! amiloide y la vacuna de ! amiloide, estïn en investigaciïn.

La secretasa es una enzima que escinde la proteïna precursora ! amiloide (APP) en las cïlulas y produce la proteïna ! amiloide. La enzima que controla la producciïn del extremo N terminal de la proteïna ! amiloide se llama BACE 1 (enzima 1 de escisiïn de APP en sitio beta, !-secretasa) . Se cree que la inhibiciïn de esta enzima conduce a la reducciïn de la producciïn de proteïna ! amiloide y que el agente terapïutico para la enfermedad de Alzheimer se crearï por inhibiciïn.

La documentaciïn de patente 1 describe los compuestos que son similares a los de la presente invenciïn, y los compuestos tienen actividad inhibidora de la enzima NO sintasa y son ïtiles para la demencia.

Las documentaciones de patente 2 a 4 y las documentaciones no de patente 1 y 2 describen compuestos que son similares a los de la presente invenciïn, y son ïtiles como intermedios de agentes hipertensivos, analgïsicos tipo morfina, o tranquilizantes, para medicina, analgesia respectivamente.

La documentaciïn de patente 5 a 13 es conocida como inhibidor de BACE 1, sin embargo, todos los compuestos en estas documentaciones tiene estructuras diferentes de las de la presente invenciïn.

[Documentaciïn de patente 1] publicaciïn de solicitud de patente internacional WO96/014842 [Documentaciïn de patente 2] patente de Estados Unidos 3235551 [Documentaciïn de patente 3] patente de Estados Unidos 3227713 [Documentaciïn de patente 4] publicaciïn de solicitud JP H09-067355 [Documentaciïn de patente 5] publicaciïn de solicitud de patente internacional WOO1/187293 [Documentaciïn de patente 6] publicaciïn de solicitud de patente internacional WO04/014843 [Documentaciïn de patente 7] publicaciïn de solicitud JP 2004-149429 [Documentaciïn de patente 8] publicaciïn de solicitud de patente internacional WO02/96897 [Documentaciïn de patente 9] publicaciïn de solicitud de patente internacional WO04/043916 [Documentaciïn de patente 10] publicaciïn de solicitud de patente internacional WO2005/058311

[Documentaciïn de patente 11] publicaciïn de solicitud de patente internacional WO2005/097767 [Documentaciïn de patente 12] publicaciïn de solicitud de patente internacional WO2006/041404 [Documentaciïn de patente 13] publicaciïn de solicitud de patente internacional WO2006/041405 [Documentaciïn no de patente 1] Journal of Heterociclic Chemistr y , 14, 717-723 (1977) [Documentaciïn no de patente 2] Journal of Organic Chemistr y , 33, 8, 3126-3132 (1968)

El documento EP 713 704 desvela 2-amino-1, 3-tiazinas como inhibidores de la ïxido nïtrico sintasa.

Divulgaciïn de la invenciïn

Problemas a resolver por la invenciïn La presente invenciïn proporciona compuestos que tienen efectos reductores en la producciïn de proteïna ! amiloide, especialmente actividad inhibidora de BACE 1, y son ïtiles como atente en el tratamiento de una enfermedad inducida por la producciïn, secreciïn y/o deposiciïn de proteïna ! amiloide.

Medios para resolver los problemas La presente invenciïn proporciona:

(a) una composiciïn que contiene un compuesto representado por la fïrmula general (I) : [Fïrmula quïmica 1]

en la que el anillo A es un grupo carbocïclico opcionalmente sustituido o un grupo heterocïclico opcionalmente sustituido; 5

Alq.1 es alquileno inferior o alquenileno inferior; R0 es un ïtomo de hidrïgeno, alquilo inferior o acilo;

X es S; Cada R2a y R2b es independientemente un ïtomo de hidrïgeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, amidino opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, carbamoïlo opcionalmente sustituido, carbamoilcarbonilo opcionalmente sustituido, alquilsulfonilo inferior opcionalmente sustituido, arilsulfonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbocïclico opcionalmente sustituido o un grupo heterocïclico opcionalmente sustituido; cada uno de R3a, R3b, R4a y R4b es independientemente un ïtomo de hidrïgeno, halïgeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, carboxi, alcoxicarbonilo inferior opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, carbamoïlo opcionalmente sustituido, un grupo carbocïclico opcionalmente sustituido o un grupo heterocïclico opcionalmente sustituido;

n es un nïmero entero de 2; m es un nïmero entero de 0; cada R3a, cada R3b, cada R4a y cada R4b puede ser diferente independientemente; R5 es alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alquinilo inferior opcionalmente sustituido, un grupo carbocïclico opcionalmente sustituido o un grupo heterocïclico opcionalmente sustituido;

[Fïrmula quïmica 3]

cuando R5 y el anillo A pueden tomarse juntos para formar

en la que cada uno de R5a y R5b es independientemente un ïtomo de hidrïgeno o alquilo inferior; s es un nïmero entero de 1 a 4; cada R5a y cada R5b puede ser diferente; su sal farmacïuticamente aceptable, o un solvato del mismo, para su uso en el tratamiento y/o prevenciïn de

demencia de tipo Alzheimer (enfermedad de Alzheimer, demencia senil de tipo Alzheimer) , sïndrome de Down, alteraciïn de la memoria, enfermedad de priones (enfermedad de Creutzfeldt-Jakob) , alteraciïn cognitiva leve (MCI) , hemorragia cerebral hereditaria tipo Dutch con amiloidosis, angiopatïa amiloide cerebral, otro tipo de demencia degenerativa, demencia mixta con tipo Alzheimer y vascular, demencia con enfermedad de Parkinson, demencia con parïlisis supranuclear progresiva, demencia con degeneraciïn corticobasal, enfermedad de Alzheimer con enfermedad de cuerpos de Lewy difusos, degeneraciïn macula relacionada con la edad, enfermedad de Parkinson, angiopatïa amiloide,

(a1) una composiciïn que contiene un compuesto representado por la fïrmula general (I) :

[Fïrmula quïmica 4]

en la que ring A es un grupo carbocïclico opcionalmente sustituido o un grupo heterocïclico opcionalmente sustituido;

R0 es un ïtomo de hidrïgeno, alquilo inferior o acilo; X es S, cada uno de R2a y R2b es independientemente un ïtomo de hidrïgeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente

sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, amidino opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, carbamoïlo opcionalmente sustituido, alquilsulfonilo inferior opcionalmente sustituido, arilsulfonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbocïclico opcionalmente sustituido o un grupo heterocïclico opcionalmente sustituido; cada uno de R3a, R3b, R4a y R4b es independientemente un ïtomo de hidrïgeno, halïgeno, hidroxi, alquilo inferior

opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, carboxi, alcoxicarbonilo inferior opcionalmente sustituido,... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una composiciïn que contiene un compuesto representado por la fïrmula general (I) : [Fïrmula quïmica l]

en la que el anillo A es un grupo carbocïclico sustituido con uno o mïs seleccionados entre el Grupo <X> o un grupo heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs seleccionados entre el Grupo <X>, [Fïrmula quïmica 2]

Alq.1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10; R0 es un ïtomo de hidrïgeno, alquilo C1-C15 o acilo; Xes S; R2a y R2b son cada uno independientemente un ïtomo de hidrïgeno, hidroxi, alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α,

alquenilo C2-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, amino opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbocïclico y un grupo heterocïclico, amidino opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15,

acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbocïclico y un grupo heterocïclico, acilo, en donde acilo es acilo C1-C10 alifïtico, carbonilo carbocïclico o carbonilo heterocïclico, y en donde el acilo estï opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, y la parte del anillo del "carbonilo carbocïclico" y del "carbonilo heterocïclico" estïn opcionalmente sustituidas con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, el sustituyente α y alquilo C1-C15 sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, carbamoïlo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbocïclico y un grupo heterocïclico, carbamoilcarbonilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbocïclico y un grupo heterocïclico,

alquilsulfonilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, arilsulfonilo opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α, un grupo carbocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de 45 alquilo C1-C15 y el sustituyente α, o un grupo heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α;

R3a, R3b, R4a y R4b son cada uno independientemente un ïtomo de hidrïgeno, halïgeno,

hidroxi, alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, alquenilo C2-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α,

acilo, en donde el acilo es acilo C1-C10 alifïtico, carbonilo carbocïclico o carbonilo heterocïclico, y en donde acilo estï opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo del grupo de sustituyentes α, y la parte de anillo del "carbonilo carbocïclico" y del "carbonilo heterocïclico" estïn opcionalmente sustituidas con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre del grupo de alquilo C1-C15, el sustituyente α y alquilo C1-C15 sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C15, opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, amino opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15,

acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbocïclico y un grupo heterocïclico, carbamoïlo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbocïclico y un grupo heterocïclico, un grupo carbocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α, o un grupo heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α; n es un nïmero entero de 2; m es un nïmero entero de 0; cada R3a, cada R3b, cada R4a y cada R4b puede ser diferente independientemente;

R5es alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, alquenilo C2-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α,

alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, un grupo carbocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α, o un grupo heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α; [Fïrmula quïmica 3] Cuando R5 y el anillo A pueden tomarse juntos para formar

en el que cada uno de R5a y R5b son cada uno independientemente un ïtomo de hidrïgeno o alquilo C1-C15;

s es un nïmero entero de 1 a 4;

cada R5a y cada R5b pueden ser diferentes;

"alquenilo C2-C15" es un alquenilo de cadena lineal o ramificada de un nïmero de carbonos de 2 a 15, que tiene 50 uno o mïs dobles enlaces en una posiciïn arbitraria;

"alquinilo C2-C10" es un alquinilo de un nïmero de carbonos de 2 a 10, que tiene uno o mïs triples enlaces en una posiciïn arbitraria;

"cicloalquenilo" es un grupo que tiene uno o mïs dobles enlaces en una posiciïn arbitraria en un anillo del

cicloalquilo; "sustituyente α" es el grupo de halïgeno, hidroxi, alcoxi C1-C15, hidroxi alcoxi C1-C15, alcoxi C1-C15 alcoxi C1-C15, acilo, aciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C15, amino, acilamino, alquilamino C1-C15, alquiltio C1-C15, carbamoïlo, alquilcarbamoïlo C1-C15, hidroxi alquilcarbamoïlo C1-C15, sulfamoïlo, alquilsulfamoïlo C1-C15, alquilsulfinilo C1- C15, ciano, nitro, arilo y grupo heterocïclico; "Grupo <X>" es

(A) el sustituyente α;

(B) alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α;

(C) amino alquilo C1-C15 sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α;

(D) hidroxiimino alquilo C1-C15;

(E) alcoxiimino C1-C15 alquilo C1-C15;

(F) alquenilo C2-C15, opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α;

(G) alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α;

(H) alcoxi C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α;

(I) alquiltio C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α;

(J) alquilamino C1-C15 sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α;

(K) alquilsulfonilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α',

(L) arilo alcoxicarbonilo C1-C15, opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(M) acilo sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α;

(N) cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(O) alquilsulfinilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α;

(P) sulfamoïlo;

(Q) arilo opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(R) grupo heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(S) ariloxi opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(T) oxi heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(U) ariltio opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(V) tio heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(W) arilamino opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(X) amino heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(Y) arilo alquilamino C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido, y alquilo C1-C15;

(Z) alquilamino C1-C15 heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (AA) alquilo C1-C15 sulfamoïlo opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α; (AB) aril sulfamoïlo opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (AC) sulfamoïlo heterocïclico, opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (AD) arilsulfonilo opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (AE) sulfonilo heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (AF) aril carbamoïlo, opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (AG) carbamoïlo heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(AH) arilo alquilcarbamoïlo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (AI) alquilcarbamoïlo C1-C15 heterocïclico, opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(AJ) ariloxicarbonilo, opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (AK) oxicarbonilo heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (AL) alquilendioxi C1-C10 opcionalmente sustituido con halïgeno;

(AM) oxo; (AN) azido; y (AO)

opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α; Q4 es alquileno C1-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α o alquenileno C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α;

W1 y W2 son cada uno independientemente O o S; W3es O, So NR12;

R12

es un ïtomo de hidrïgeno, alquilo C1-C15, hidroxi alquilo C1-C15, alcoxi C1-C15 alquilo C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15 alquilo C1-C15, grupo alquilo C1-C15 carbocïclico o acilo; R14 es un ïtomo de hidrïgeno o alquilo C1-C15;

el anillo B es un grupo carbocïclico o un grupo heterocïclico, estando el grupo carbocïclico y el grupo heterocïclico opcionalmente sustituidos con al menos uno seleccionado entre el grupo que consiste en (a) un sustituyente α;

(b) alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de 30 sustituyentes α;

(c) amino alquilo C1-C15 sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de los

sustituyentes α;

(d) hidroxiimino alquilo C1-C15;

(e) alcoxiimino C1-C15 alquilo C1-C15;

(f) alquenilo C2-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de los sustituyentes α;

(g) alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de los sustituyentes α;

(h) alcoxi C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de los sustituyentes α;

(i) alquiltio C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de los sustituyentes α;

(j) alquilamino C1-C15 sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de los sustituyentes α;

(k) alquilsulfonilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de los sustituyentes α;

(l) aril alcoxicarbonilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α y alquilo C1-C15;

(m) acilo sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de los sustituyentes α;

(n) alquilsulfonilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de los sustituyentes α;

(o) sulfamoïlo;

(p) alquilo C1-C15 sulfamoïlo, opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α;

(q) cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(r) arilo opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(s) grupo heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(t) ariloxi opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(u) oxi heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(v) ariltio opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(w) tio heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(x) arilamino opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(y) amino heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15;

(z) aril alquilamino C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (aa) alquilamino heterocïclico C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (ab) arilsulfamoïlo opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (ac) sulfamoïlo heterocïclico, opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (ad) arilsulfonilo opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (ae) sulfonilo heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (af) arilcarbamoïlo opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (ag) carbamoïlo heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (ah) aril alquilcarbamoïlo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (ai) alquilcarbamoïlo C1-C15 heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (aj) ariloxi carbonilo opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (ak) oxicarbonilo heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azido y alquilo C1-C15; (al) alquilendioxi C1-C10 opcionalmente sustituido con halïgeno; y

(am) oxo;

Alq.2 es alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α; y 5 p es un nïmero entero de 1 o 2;

su sal farmacïuticamente aceptable, o un solvato del mismo para su uso en la prevenciïn y/o eï tratamiento de demencia de tipo Alzheimer (enfermedad de Alzheimer, demencia senil de tipo Alzheimer) , sïndrome de Down, alteraciïn de la memoria, enfermedad de priones (enfermedad de Creutzfeldt-Jakob) , alteraciïn cognitiva leve (MCI) ,

hemorragia cerebral hereditaria tipo Dutch con amiloidosis, angiopatïa amiloide cerebral, otro tipo de demencia degenerativa, demencia mixta con tipo Alzheimer y vascular, demencia con enfermedad de Parkinson, demencia con parïlisis supranuclear progresiva, demencia con degeneraciïn corticobasal, enfermedad de Alzheimer con enfermedad de cuerpos de Lewy difusos, degeneraciïn macula relacionada con la edad, enfermedad de Parkinson, angiopatïa amiloide.

2. Una composiciïn de acuerdo con la reivindicaciïn 1, en el que E es un enlace.

3. Un compuesto representado por la fïrmula general (I) :

[Fïrmula quïmica 4]

en la que cada uno de los sïmbolos es igual que los descritos en la reivindicaciïn 1, con la condiciïn de que se excluyan los compuestos:

ii) en la que R2a es un ïtomo de hidrïgeno, R2b es un ïtomo de hidrïgeno o acetilo, R6 es metilo y el anillo A es 4-metoxifenilo; iii) en la que R2a es un ïtomo de hidrïgeno, R2b es un ïtomo de hidrïgeno o acetilo, R5 es etilo y el anillo A es 3, 4-dimetoxifenilo; v) en la que R2a y R2b son un ïtomo de hidrïgeno, R5 y el anillo A se toman juntos para formar

[Fïrmula quïmica 5]

en la que Me es metilo y cada uno de los sïmbolos es igual a como se ha descrito anteriormente; y

su sal farmacïuticamente aceptable o un solvato del mismo. 35

4. El compuesto de acuerdo con la reivindicaciïn 3, en el que R2a es un ïtomo de hidrïgeno; R2b es un ïtomo de hidrïgeno,

alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, acilo , en donde acilo es acilo alifïtico C1-C10, carbonilo carbocïclico o carbonilo heterocïclico, y en donde el acilo estï opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, y el anillo del "carbonilo carbocïclico" y del "carbonilo heterocïclico" estï opcionalmente sustituido con uno o mïs 45 sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, el sustituyente α y alquilo C1-C15 sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de los sustituyentes α, alquilsulfonilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, o

amidino opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbocïclico y un grupo heterocïclico,

su sal farmacïuticamente aceptable o un solvato del mismo. 5

5. El compuesto de acuerdo con la reivindicaciïn 3, en el que NR2aR2b se representa por la fïrmula: [Fïrmula quïmica 6]

R6, R7 y R8 son cada uno independientemente un ïtomo de hidrïgeno, alquilo C1-C15 o acilo;

Y es alquileno C1-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, alquenileno C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, o alquinileno C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α;

Zes O o S;

su sale farmacïuticamente aceptable, o un solvato del mismo.

6. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 5, en el que el anillo A es fenilo sustituido 20 con uno o mïs seleccionados entre Grupo <X>,

su sal farmacïuticamente aceptable, o un solvato del mismo.

7. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 5, en el que el anillo A se representa 25 mediante la fïrmula:

[Fïrmula quïmica 7]

R11es G; G es el Grupo <A>, Grupo <B>, Grupo <C>, Grupo <D>, Grupo <E>, Grupo <F>, Grupo <G> o Grupo <H>, en el que el Grupo <A>, Grupo <B>, Grupo <C>, Grupo <D>, Grupo <E>, Grupo <F>, Grupo <G> y el Grupo <H> son los siguientes:

Grupo <A> halïgeno, hidroxi, ciano, nitro, mercapto, alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, hidroxiimino y alcoxiimino C1-C15, alcoxi C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, alquenilo C2-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de

sustituyentes α, alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, acilo, en donde el acilo es acilo alifïtico C1-C10, carbonilo carbocïclico o carbonilo heterocïclico, y en donde el acilo estï opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, y la parte de anillo del "carbonilo carbocïclico" y del "carbonilo heterocïclico" estïn opcionalmente sustituidas con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, el sustituyente α y alquilo C1-C15 sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, aciloxi, en donde el aciloxi es aciloxi alifïtico C1-C10, carboniloxi carbocïclico o carboniloxi heterocïclico, y en donde el aciloxi estï opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, y la parte de anillo del "carboniloxi carbocïclico" y del "carboniloxi heterocïclico" estïn opcionalmente sustituidas con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, el sustituyente α, y alquilo C1-C15 sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C15, opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, alcoxicarboniloxi C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, ariloxicarboniloxi opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α, amino opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbocïclico y un grupo heterocïclico, carbamoïlo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbocïclico y un grupo heterocïclico, carbamoiloxi opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbocïclico y un grupo heterocïclico, alquiltio C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, ariltio opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α, alquilsulfonilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, arilsulfonilo opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, azida y alquilo inferior, alquilsulfinilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, arilsulfinilo opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α, alquilsulfoniloxi C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, arilsulfoniloxi opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, sulfamoïlo opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, un grupo carbocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α, oxi carbocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de C1-C15 alquilo y el sustituyente α, grupo heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α, o oxi heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de C1-C15 alquilo y el sustituyente α;

Grupo <B> uno de los siguientes (i) , (ii) , (iv) , (vi) , (viii) y (x) : en las que cada uno de Q1 es alquileno C1-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α;

Q2 y Q3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno C1-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α o alquenileno C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α; W1 y W2 son cada uno independientemente O o S; W3es O, S o NR12;

R12 es un ïtomo de hidrïgeno, alquilo C1-C15, hidroxi alquilo C1-C15, alcoxi C1-C15 alquilo C1-C15, C1-C15 alcoxicarbonilo alquilo C1-C15, alquilo C1-C15 carbocïclico o acilo; y el anillo B es un grupo carbocïclico o un grupo heterocïclico, estando el grupo carbocïclico y un grupo heterocïclico opcionalmente sustituidos con al menos uno seleccionado entre el grupo que consiste en (a) a (am) de la Reivindicaciïn 1;

Grupo <C> uno de los siguientes (iii) , (v) , (vii) , (ix) y (xii)

en las que cada uno de Q2 es alquileno C1-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α; Q1 y Q3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno C1-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α o alquenileno C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α;

W1 y W2 son cada uno independientemente O o S; W3es O, S o NR12;

R12

es un ïtomo de hidrïgeno, alquilo C1-C15, hidroxi alquilo C1-C15, alcoxi C1-C15 alquilo C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15 alquilo C1-C15, alquilo C1-C15 carbocïclico o acilo; p es un nïmero entero de 1 o 2; y

el anillo B es un grupo carbocïclico o un grupo heterocïclico, estando el grupo carbocïclico y el grupo heterocïclico opcionalmente sustituidos con al menos uno seleccionado entre el grupo que consiste en (a) a (am) en la Reivindicaciïn 1; y R14 es un ïtomo de hidrïgeno o alquilo C1-C15; Grupo <D>

uno de los siguientes (iii) , (v) , (vi) y (xi)

en las que cada uno de Q1, Q2 y Q4 es independientemente alquileno C1-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α; cada Q3 es independientemente un enlace, alquileno C1-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, o alquenileno C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α;

W1es O o S; W3es O; S o NR12;

R12

es un ïtomo de hidrïgeno, alquilo C1-C15, hidroxi alquilo C1-C15, alcoxi C1-C15 alquilo C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15 alquilo C1-C15, alquilo C1-C15 carbocïclico o acilo; y el anillo B es un grupo carbocïclico o un grupo heterocïclico,

estando el grupo carbocïclico y el grupo heterocïclico opcionalmente sustituidos con al menos uno seleccionado entre el grupo que consiste en (a) a (am) en la Reivindicaciïn 1;

Grupo <E>

uno de los siguientes (i) , (ii) , (iv) , (vi) , (viii) y (x) :

en la que cada uno de Q1 es alquenileno C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α; Q2 y Q3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno C1-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α o alquenileno C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α; W1 y W2 son cada uno independientemente O o S; W3es O, S o NR12;

R12

es un ïtomo de hidrïgeno, alquilo C1-C15, hidroxi alquilo C1-C15, alcoxi C1-C15 alquilo C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15 alquilo C1-C15, alquilo C1-C15 carbocïclico o acilo;

el anillo B es un grupo carbocïclico o un grupo heterocïclico, estando el grupo carbocïclico y el grupo heterocïclico opcionalmente sustituidos con al menos uno seleccionado entre el grupo que consiste en (a) a (am) en la Reivindicaciïn 1;

Grupo <F> uno de los siguientes (iii) , (v) , (vii) y (ix) :

en las que Q2 es alquenileno C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre

el grupo de sustituyentes α; Q1 y Q3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno C1-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α o alquenileno C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α; W1 y W2 son cada uno independientemente O o S;

W3es O, S o NR12;

R12

es un ïtomo de hidrïgeno, alquilo C1-C15, hidroxi alquilo C1-C15, alcoxi C1-C15 alquilo C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15 alquilo C1-C15, alquilo C1-C15 carbocïclico o acilo; p es un nïmero entero de 1 o 2; y el anillo B es un grupo carbocïclico o un grupo heterocïclico,

estando el grupo carbocïclico y el grupo heterocïclico opcionalmente sustituidos con al menos uno seleccionado entre el grupo que consiste en (a) a (am) en la Reivindicaciïn l;

Grupo <G>

opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α; W1es O o S; 25 W3es O, S o NR12;

R12

es un ïtomo de hidrïgeno, alquilo C1-C15, hidroxi alquilo C1-C15, alcoxi C1-C15 alquilo C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15 alquilo C1-C15, alquilo C1-C15 carbocïclico o acilo; Alq.2 es alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α;

pes un nïmero entero de 1º2; y

el anillo B es un grupo carbocïclico o un grupo heterocïclico, estando el grupo carbocïclico y el grupo heterocïclico opcionalmente sustituidos con al menos uno seleccionado entre el grupo que consiste en (a) a (am) en la Reivindicaciïn 1;

Grupo <H>

sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α; W3es O, S o NR12;

R12

es un ïtomo de hidrïgeno, alquilo C1-C15, hidroxi alquilo C1-C15, alcoxi C1-C15 alquilo C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15 alquilo C1-C15, alquilo C1-C15 carbocïclico o acilo; Alq.2 es alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α; y el anillo B es un grupo carbocïclico o un grupo heterocïclico, estando el grupo carbocïclico y el grupo heterocïclico opcionalmente sustituidos con al menos un uno seleccionado entre el grupo que consiste en (a) a (am) en la Reivindicaciïn 1; cada G puede ser diferente independientemente;

su sal farmacïuticamente aceptable o un solvato del mismo.

R11 es el Grupo <A>; G se representa por la fïrmula: [Fïrmula quïmica 8]

Q1, Q2 y Q3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno C1-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, o alquenileno C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α; Q4 es alquileno C1-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α o alquenileno C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α; W1 yW2 son cada uno independientemente O o S; W3es O, S o NR12;

R12

es un ïtomo de hidrïgeno, alquilo C1-C15, hidroxi alquilo C1-C15, alcoxi C1-C15 alquilo C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15 alquilo C1-C15, alquilo C1-C15 carbocïclico o acilo; R14 es un ïtomo de hidrïgeno o alquilo C1-C15; el anillo B es un grupo carbocïclico o un grupo heterocïclico, estando el grupo carbocïclico y el grupo heterocïclico opcionalmente sustituidos con al menos uno seleccionado entre el grupo que consiste en (a) a (am) en la Reivindicaciïn 1; Alq.2 es alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α; p es 1 o 2; si existen varios W1, varios W3 y varios R12, pudiendo ser cada uno independientemente diferente, su sal farmacïuticamente aceptable o un solvato del mismo.

9. El compuesto de acuerdo con la reivindicaciïn 8, en el que el anillo B es arilo o heteroarilo, estando el arilo y el heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halïgeno, hidroxi, alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, alcoxi C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de

sustituyentes α, acilo sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, amino opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbocïclico y un grupo heterocïclico,

ciano, carbamoïlo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbocïclico y un grupo heterocïclico, grupo carbocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de C1-C15 alquilo y el sustituyente α,

oxi carbocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de C1-C15 alquilo y el sustituyente α, y grupo heterocïclico opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de C1-C15 alquilo y el sustituyente α

su sal farmacïuticamente aceptable o un solvato del mismo.

10. El compuesto de acuerdo con la reivindicaciïn 8, en el que G se representa mediante la fïrmula:

11. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 5, en el que el anillo A se representa

mediante la siguiente fïrmula:

G es

el anillo B es fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, benzotiadiazolilo o benzotienilo, estando el fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, benzotiadiazolilo y benzotienilo opcionalmente sustituidos con al menos uno seleccionado entre el grupo que consiste en (a) a (am) en la Reivindicaciïn 1, y los otros sïmbolos son igual a como se han definido en la Reivindicaciïn 1; R9 o R10 es un ïtomo de hidrïgeno; y el otro es un ïtomo de hidrïgeno, halïgeno, alquilo C1-C15, ciano, nitro, alcoxi C1-C15, amino, carbamoïlo, alquilsulfonilo C1-C15, un grupo carbocïclico o un grupo heterocïclico.

12. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 11, en el que R5 es alquilo C1 a C3, su sal farmacïuticamente aceptable o un solvato del mismo.

13. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 11, en el que R5 es metilo, su sal farmacïuticamente aceptable o un solvato del mismo.

14. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 13, en el que R3a y R3b son cada uno independientemente un ïtomo de hidrïgeno, halïgeno, hidroxi, alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, alcoxi C1-C15 opcionalmente sustituido con uno

o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, o arilo opcionalmente sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α, su sal farmacïuticamente aceptable o un solvato del mismo.

15. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 13, en el que la totalidad de R3a y la totalidad de R3b son ïtomos de hidrïgeno, su sal farmacïuticamente aceptable o un solvato del mismo.

16. Una composiciïn farmacïutica que contiene el compuesto definido en una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 15, su sal farmacïuticamente aceptable, o un solvato del mismo como ingrediente activo.

17. Una composiciïn que contiene el compuesto definido en una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 15, su sal farmacïuticamente aceptable, o un solvato del mismo para su uso en la prevenciïn y/o el tratamiento de demencia de tipo Alzheimer (enfermedad de Alzheimer, demencia senil de tipo Alzheimer) , sïndrome de Down, alteraciïn de la memoria, enfermedad de priones (enfermedad de Creutzfeldt-Jakob) , alteraciïn cognitiva leve (MCI) , hemorragia cerebral hereditaria tipo Dutch con amiloidosis, angiopatïa amiloide cerebral, otro tipo de demencia degenerativa, demencia mixta con tipo Alzheimer y vascular, demencia con enfermedad de Parkinson, demencia con parïlisis supranuclear progresiva, demencia con degeneraciïn corticobasal, enfermedad de Alzheimer con enfermedad de cuerpos de Lewy difusos, degeneraciïn macular relacionada con la edad, enfermedad de Parkinson, angiopatïa amiloide.