DERIVADOS DE AMIDINO-AMINO-ACIDOS HALOGENADOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO-SINTASA.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, y R ó Salfa-aminoácido; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10 y NO2; en donde R1, R2, R3 y R4 pueden estar opcionalmente sustituidos con sustituyentes del grupo que consiste en alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, hidroxi, alcoxi C1-C8, ariloxi, tiol, tioalcoxi C1-C8, halógeno, ciano, nitro, amino, carboxi, carboxialquilo, carboxiarilo, amidino y guanidino; R11 se selecciona del grupo que consiste en hidroxilo o R ó S alfa-aminoácido;G se selecciona de la fórmula

(CH2)p-(CX1X2)r-(CH2)s-Q-(CH2)t-(CX3X4)u-(CH2)v , en donde p, r, s, t, u, v son independientemente 0 a 3 y Q es oxígeno, C=O, S(O)a, en donde a es de 0 a 2 ó NR12 en donde R12 es hidrógeno o alquilo C1-C10 que puede estar opcionalmente sustituido, cuando sea posible, con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C10, alcoxi C1-C10, hidroxi, trifluorometilo, nitro, ciano, amino y halógeno; X1, X2, X3 y X4 están independientemente no presentes, o son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C10, =CH2, alquenilo C2-C10, o aquinilo C2-C10, en donde alquilo C1-C10, =CH2, alquenilo C2-C10 y aquinilo C2-C10 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes del grupo que consiste en alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, hidroxi, alcoxi C1-C8, ariloxi, tiol, tioalcoxi C1-C8, halógeno, ciano, nitro, amino, carboxi, carboxialquilo, carboxiarilo, amidino, guanidino, trifluorometilo; Y se selecciona del grupo que consiste en heterociclo, haloalquilo C1-C10, dihaloalquilo C1-C10, trihaloalquilo C1C10, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, trifluorometilo, nitro, ciano, amino, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10 y alcoxi C1-C10; o Y puede ser NR9R10 donde R9 y R10 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, nitro, amino, arilo, y alcarilo C1-C10; con la condición de que G contiene un halógeno.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: G.D. SEARLE & CO..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: CORPORATE PATENT DEPARTMENT P.O. BOX 5110,CHICAGO, IL 60680-5110.

Inventor/es: HANSEN, DONALD, W, JR., TSYMBALOV, SOFYA, BERGMANIS, ARIJA A., HAGEN, TIMOTHY J., TOTH, MIHALY V., SPANGLER, DALE, P., HALLINAN, E., ANN, PITZEL, BARNETT, S., WEBBER, R., KEITH, AWASTHI, ALIK, K.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 4 de Marzo de 1999.

Fecha Concesión Europea: 29 de Septiembre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/55 (que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/38 (que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D333/24 (Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros... > C07C323/58 (con grupos amino unidos a la estructura carbonada)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que... > C07C257/14 (que tienen átomos de carbono de grupos amidino unidos a átomos de carbono acíclicos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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