DERIVADOS DE ACIDO MANDELICO.

Compuestos de la formula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno, OH, NH2,

(alcoxi C1 - 7)-carbonilo, aril(alcoxi C1 - 7)-carbonilo, ariloxi-carbonilo, (alquilo C1 - 7)-carbonilo, aril-carbonilo o (alcoxi C1 - 7)-carbonilo que está sustituido por halógeno; R 2 , R 3 y R 4 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxi-(alquilo C1 - 7)-NH, carbamoil-(alquilo C1 - 7)-NH, (alcoxi C1 - 7)-carbonil-(alquilo C1 - 7)-NH, hidroxi-cicloalquil C3 - 10-oxi, dihidroxi- cicloalquil C3 - 10-oxi, arilo, ariloxi, aril-NH, aril-(alquilo C1 - 7)-NH, aril-(alquilo C1 - 7)-SO2-NH, aril-(alcoxi C1 - 7)-carbonil- NH, aril-(alquilo C1 - 7)-NH-carbonil-NH, heteroariloxi, heteroaril-(alquilo C1 - 7)-NH y alcoxi C1 - 7, dicho alcoxi C1 - 7 puede estar eventualmente sustituido por hidroxi, carboxi, carbamoílo, carbamimidoílo, CF3, arilo, heteroarilo, (alquilo C1 - 7)-carbamoílo, (alcoxi C1 - 7)-carbonilo, aril-carbamoílo, (alcoxi C1 - 7)-(alquilo C1 - 7)-carbamoílo, heterociclil-(alquilo C1 - 7)-carbamoílo o N(alquilo C1 - 7)2-(alquilo C1 - 7)-carbamoílo; R 5 es alquilo C3 - 10 o cicloalquilo C3 - 10, o, si X es O o NR 12 , R 5 puede ser también hidrógeno; R 6 es hidrógeno, alquilo C1 - 7 o flúor-alquilo C1 - 7; Y es N o C-R 11 ; R 7 , R 8 , R 9 , R 10 y R 11 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, hidroxi, halógeno, amino, (alquilo C1 - 7)-amino, di-(alquilo C1 - 7)-amino, (alquilo C1 - 7)-carbonil-amino, NO2, flúor-alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, hidroxi-alcoxi C1 - 7, flúor-alcoxi C1 - 7, alquinilo C1 - 7, hidroxi-alquinilo C1 - 7, arilo, aril-alcoxi C1 - 7, ariloxi, ariloxi-alcoxi C1 - 7, heterociclilo, heterocicliloxi, (alcoxi C1 - 7)-carbonil-alcoxi C1 - 7, carbamoil-alcoxi C1 - 7, carboxi-alcoxi C1 - 7, cicloalquiloxi, heteroarilo, amino-alcoxi C1 - 7, (alquilo C1 - 7)-amino-alcoxi C1 - 7 y di-(alquilo C1 - 7)-amino-alcoxi C1 - 7, (alquilo C1 - 7)-carbonil-amino-alquilo C1 - 7, HO-N=CH, HCO, flúor-(alquilo C1 - 7)-SO2-O, (alcoxi C1 - 7)2 - 4, CH(alcoxi C1 - 7)2, hidroxi-cloro-alcoxi C1 - 7, aril-(alcoxi C1 - 7)-alcoxi C1 - 7, aril-NH, aril-NH-alquilo C1 - 7, aril-(alquilo C1 - 7)-carbonil-NH, heterociclil-alquilo C1 - 7, heterociclil-carbonilo, heterociclil-alcoxi C1 - 7, (alquilo C1 - 7)-carbamoílo, flúor-(alquilo C1 - 7)-carbamoílo, cicloalquil C3 - 10-carbamoílo, cicloalquil C3 - 10-(alquilo C1 - 7)-carbamoílo, di-(alquilo C1 - 7)-carbamoílo, (alcoxi C1 - 7)-(alquilo C1 - 7)-carbamoílo, di-(alquilo C1 - 7)-carbamoil-alcoxi C1 - 7, heteroariloxi, heteroaril-alcoxi C1 - 7, amino-alquilo C1 - 7, alquilo C1 - 7, hidroxi-alquilo C1 - 7, cicloalquilo y cicloalquil-alcoxi C1 - 7 que está eventualmente sustituido por alquilo C1 - 7; o R 8 y R 9 o R 8 y R 7 están unidos entre sí para formar un anillo junto con los átomos de carbono a los que están unidos y R 8 y R 9 juntos o R 8 y R 7 juntos son -O-CH2-O-, -O-CH2-CO-NH-, -O-CH2-CH2-CH2- o -CH=CH-CH=CH-, que pueden estar eventualmente sustituidos por alquilo C1 - 7 o alcoxi C1 - 7 y R 10 , R 11 y R 7 o R 9 tienen los significados definidos anteriormente; X es O, S, NR 12 o SO2; R 12 es hidrógeno, alquilo C1 - 7 o (alquilo C1 - 7)-carbonilo; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; en donde el término "arilo" significa un grupo fenilo o naftilo, que puede estar sustituido opcionalmente por 1 a 5 sustituyentes elegidos independientemente del grupo constituido por alquenilo C2 - 7, alquinilo C2 - 7, dioxo-alquileno C1 - 7, halógeno, hidroxilo, CN, CF3, NH2, N(H, alquilo C1 - 7), N(alquilo C1 - 7), aminocarbonilo, carboxcilo, NO2, alcoxilo C1 - 7, tio-alcoxilo C1 - 7, alquilcarbonilo C1 - 7, alquilcareboniloxilo C1 - 7, alcoxicarbonilo C1 - 7, alquil C1 - 7-carbonil-NH, fluoro-alquilo C1 - 7, fluoro-alcoxilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7-carbonilo, alcoxilo C1 - 7, carboxi-alcoxilo C1 - 7, carbamoil-alcoxilo C1 - 7, hidroxi-alcoxilo C1 - 7, NH2-alcoxilo C1 - 7, N(H, alquilo C1 - 7)-alcoxilo C1 - 7, N(alquil C1 - 7)2-alcoxilo C1 - 7, benciloxi-alcoxilo C1 - 7, HO-N=CH-, y alquilo C1 - 7 que puede estar opcionalmente sustituido por alquilo, hidroxilo, NH2, N(H, alquilo C1 - 7) o N(alquilo C1 - 7)2; el término "heteroarilo" significa anilllo monocíclico aromático de 5 a 6 miembros o anillo bicíclico de 9 a 10 miembros que puede comprender, 1, 2 o 3 átomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y/o azufre, y el grupo heteroarilo puede tener un patrón de sustitución como se ha descrito en conexión con el término "arilo"; el término "heterociclilo" significa heterociclos monocíclicos no aromáticos con 5 o 6 miembros de anillo, que comprenden 1, 2 o 3 heteroátomos elegidos entre nitrógeno, oxígneo y azufre, y el grupo hterociclilo puede tener un patrón de sustitución como se ha descrito en conexión con el término "arilo".

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.

Inventor/es: STAHL, CHRISTOPH, MARTIN, OBST, ULRIKE, GOBBI,LUCA,CLAUDIO, BANNER,DAVID,WILLIAM, GROEBKE ZBINDEN,KATRIN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 23 de Enero de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados... > C07D211/46 (que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/38 (que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/155 (Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N — C( = NH) — NH 2 ), isourea (HN = C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN = C(SH) — NH 2 ))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D271/06 (Oxadiazoles-1,2,4; Oxadiazoles-1,2,4 hidrogenados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/14 (sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D239/42 (Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/30 (Atomos de oxígeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que contienen cadenas de átomos de nitrógeno... > C07C243/38 (con grupos carboxilo acilantes unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D521/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen heterociclos no especificados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/73 (Radicales insustituidos amino o imino)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que... > C07C257/18 (que tienen átomos de carbono de grupos amidino unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D311/04 (Benzo [b] piranos, no hidrogenados en el ciclo carbocíclico)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/56 (Amidas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/65 (unido en posición 3 ó 5)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D265/36 (condensados con un ciclo de seis miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/15 (a una cadena acíclica saturada)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D309/12 (solamente átomos de hidrógeno y un átomo de oxígeno directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. éteres tetrahidropiranilo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que... > C07C259/18 (que tienen átomos de carbono de grupos hidroxiamidina unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos... > C07C271/66 (siendo Y un heteroátomo)
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