DERIVADOS DE 4-AMINOQUINOLINA-3-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE PDE4.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: (Ver fórmula) en la que: R 1 es Arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, halógeno, alquil C1 - 6-CO-, -

(CH2)mOH, -CN, R 7 R 8 N-; Arilo condensado con un anillo cicloalquilo C4 - 7; Arilo condensado con un anillo heterociclilo; Heteroarilo donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre: alquilo C1 - 6, N-óxido, alcoxi C1-C6; Heterociclilo. R 2 es hidrógeno o alquilo C1 - 6; R 3 es Hidrógeno; Alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre: heterociclilo (opcionalmente sustituido por sí mismo con alquilo C1 - 6), R 9 R 10 NCO-, R 11 CONR 12 -, alquil C1 - 6-SO2NR 13 -, alcoxi C1 - 6, R 14 R 15 N-; cicloalquilo C3 - 7; Arilo o aril(alquilo C1 - 6) donde el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre: alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, halógeno, R 16 R 17 NCO-; Arilo condensado con cicloalquilo C4 - 7, donde el cicloalquilo está opcionalmente sustituido con =O; Heteroarilo o heteroaril(alquilo C1 - 6), donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, halógeno; Heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1 - 6, alquil C1 - 6-CO-, alquil C1 - 6-SO2-, R 18 R 19 NCO-, alcoxi C1 - 6-CO-; R 4 es hidrógeno o alquilo C1 - 6; R 3 y R 4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1 - 6 (opcionalmente sustituido con uno o más OH o grupos alcoxi C1 - 6), alcoxi C1 - 6, alcoxi C1 - 6-CO-, cicloalquilo C3 - 7 (opcionalmente sustituido con OH), alquil C1 - 6-CO-, alquil C1 - 6-SO2-, OH, -(CH2)mNR 20 R 21 , -(CH2)mCONR 22 R 23 , -(CH2)mNR 24 COR 25 , alcoxi C1 - 6-alquilo C1 - 4, aril-CO-heteroarilo, heteroarilalquilo C1 - 4, heteroaril-CO. m es 0-6 R 5 es hidrógeno o alquilo C1 - 6; R 6 es hidrógeno, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, flúor, cloro o bromo; R 7 - 25 representan todos independientemente hidrógeno, alquilo C1 - 6; R 14 y R 15 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo; R 16 y R 17 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo; R 18 y R 19 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo; R 20 y R 21 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo; R 22 y R 23 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo, donde: - arilo es un sistema de anillos aromáticos, carbocíclicos, mono- o bicíclicos, que contiene hasta 10 átomos de carbono en el sistema de anillos - heteroarilo es un anillo aromático, heterocíclico, monocíclico, de cinco a siete miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre o un sistema de anillos aromáticos, heterocíclicos, bicíclicos, condensados, que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre oxígeno, nitrógeno y azufre - heterociclilo es un anillo saturado, insaturado o no aromático, monocíclico, de tres a siete miembros, que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre oxígeno, nitrógeno y azufre.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE,GREENFORD, MIDDLESEX UB6 0NN.

Inventor/es: ELDRED, COLIN, DAVID, GLAXOSMITHKLINE, LUNNISS, CHRISTOPHER JAMES, GLAXOSMITHKLINE, REDGRAVE, ALISON JUDITH, GLAXOSMITHKLINE, EDLIN,CHRISTOPHER,D. GLAXOSMITHKLINE, KEELING,STEVEN,PHILIP GLAXOSMITHKLINE, REDFERN,TRACY,JANE GLAXOSMITHKLINE, WOODROW,MICHAEL GLAXOSMITHKLINE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 23 de Enero de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P11/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4709 (Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4706 (4-Aminoquinoleínas; 8-Aminoquinoleínas, p. ej. cloroquina, primaquina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína... > C07D215/54 (unidos en posición 3)
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DERIVADOS DE 4-AMINOQUINOLINA-3-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE PDE4.