DERIVADOS DE 12,13-CICLOPROPANO EPOTILONA.

Un compuesto de fórmulas en las que B1 y B2 se seleccionan del grupo constituido por H u OR6;

R1, R2, R3, y R4 se seleccionan entre H, y alquilo inferior; R5 se selecciona del grupo constituido por H, alquilo, y alquilo sustituido; R8 es 2-metil-4-tiazolilo o 2-metil-3-oxo-4-tiazolilo; R9 es hidrógeno o alquilo inferior; R6 es hidrógeno o alquilo; M es CR10R11. R 10 y R 11 se seleccionan del grupo constituido por H, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, heterociclo, R 12C=O, R 13OC=O, R 14NHC=O, hidroxi, O-alquilo, alquilo O-sustituido, y NR 15R 16; R12, R13, R14, R15, R17, R18 y R19 se seleccionan del grupo constituido por H, alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo y arilo sustituido; R 16 se selecciona del grupo constituido por H, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, heterociclo, R17C=O, R18OC=O, R19SO2, hidroxi, O-alquilo, y alquilo O-sustituido; en los que el término "alquilo" se refiere a grupos hidrocarburos sin sustituir de cadena lineal o ramificada de 1 a 20 átomos de carbono; el término "alquilo inferior" se refiere a grupos alquilo sin sustituir de 1 a 4 átomos de carbono; el término "alquilo sustituido" se refiere a un grupo alquilo sustituido por uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halo, fenilo, fenilo sustituido, heterociclo, trifluorometilo, trifluorometoxi, hidroxi, alcoxi, cicloalcoxi, heterociclooxi, oxo, alcanoilo, ariloxi, alcanoiloxi, amino, alquilamino, arilamino, aralquilamino, cicloalquilamino, heterocicloamino, aminas disustituidas en las que los 2 sustituyentes amino se seleccionan entre alquilo, arilo o aralquilo, alcanoilamino, aroilamino, aralcanoilamino, alcanoilamino sustituido, arilamino sustituido, aralcanoilamino sustituido, tiol, alquiltio, ariltio, aralquiltio, cicloalquiltio, heterociclotio, alquiltiono, ariltiono, aralquiltiono, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, sulfonamido, sulfonamido sustituido, nitro, ciano, carboxi, carbamilo, carbamilo sustituido, alcoxicarbonilo, arilo, arilo sustituido, guanidino y heterociclos, y cuando se indica anteriormente que el sustituyente está adicionalmente sustituido, lo estará con halógeno, alquilo, alcoxi, arilo o aralquilo; el término "halógeno" o "halo" se refiere a flúor, cloro, bromo y yodo; el término "arilo" se refiere a grupos hidrocaruros aromáticos monocíclicos o bicíclicos que tienen entre 6 y 12 átomos de carbono en la fracción anular, que pueden estar sustituidos; el término "arilo sustituido" se refiere a un grupo arilo sustituido por uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo constituido por alquilo, alquilo sustituido, halo, trifluorometoxi, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi, cicloalquiloxi, heterocicloxi, alcanoilo, alcanoiloxi, amino, alquilamino, aralquilamino, cicloalquilamino, heterocicloamino, dialquilamino, alcanoilamino, tiol, alquiltio, cicloalquiltio, heterociclotio, ureido, nitro, ciano, carboxi, carboxialquilo, carbamilo, alcoxicarbonilo, alquiltiono, ariltiono, alquilsulfonilo, sulfonamido y ariloxi, el sustituyente puede estar adicionalmente sustituido por halo, hidroxi, alquilo, alcoxi, arilo, arilo sustituido, alquilo o aralquilo sustituido; el término "aralquilo" se refiere a un grupo arilo unido directamente a través de un grupo alquilo; el término "cicloalquilo" se refiere a sistemas anulares hidrocarburos cíclicos saturados, opcionalmente sustituidos, que contienen de 1 a 3 anillos y de 3 a 7 carbonos por anillo que pueden estar adicionalmente fusionados con un anillo carbocíclico C3-C7 insaturado, en el que los sustituyentes incluyen uno o más grupos alquilo como se ha descrito anteriormente, o uno o más grupos descritos anteriormente como sustituyentes alquilo; los términos "heterocíclico" y "heterociclo" se refieren a un grupo cíclico aromático o no aromático, completamentesaturado o insaturado, opcionalmente sustituido, que es un sistema anular monocíclico de 4 a 7 miembros, bicíclico de 7 a 11 miembros, o tricíclico de 10 a 15 miembros, que tiene al menos un heteroátomo en al menos un anillo que contiene un átomo de carbono, cada anillo del grupo heterocíclico que contiene un heteroátomo puede tener 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados entre átomos de nitrógeno, átomos de oxígeno y átomos de azufre, en los que los heteroátomos de nitrógeno y azufre también pueden estar opcionalmente oxidados y los heteroátomos de nitrógeno también pueden estar opcionalmente cuaternizados, el grupo heterocíclico puede estar unido a cualquier heteroátomo o átomo de carbono, los sustituyentes son uno o más grupos alquilo como se ha descrito anteriormente, o uno o más grupos descritos anteriormente como sustituyentes alquilo, epóxidos y aziridinas; y el término "heteroátomo" se refiere a oxígeno, azufre o nitrógeno; y cualquiera de sus sales solvatos o hidratos

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W9907448US.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: P.O. BOX 4000,PRINCETON, NJ 08543-4000.

Inventor/es: VITE, GREGORY, D., KIM, SOONG-HOON, KIM, HOFLE, GERHARD.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 8 de Julio de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D491/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.

Clasificación PCT:

  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Clasificación antigua:

  • C07D277/22 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D313/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo.
  • C07D493/02 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos.

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