DERIVADOS DE 1-(4-PIPERIDINIL)-1,3-DIHIDRO-2H-BENZOXAZOL-2-ONA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO ANALOGOS DE LA NOCICEPTINA Y LIGANDOS DE ORL1 PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

Compuesto de fórmula (IA): ** ver fórmula** en la que Z se selecciona del grupo consistente en un enlace,

-NH-, -CH2O-, -CH2NH-, -CH2N(CH3)-, -NHCH2-, -CH2 CONH-, -NHCH2CO-, -CH2CO-, -CH2COCH2-, -CH(CH3)-, -CH=, y -HC=CH-, en los que los átomos de carbono y/o nitrógeno son no sustituidos o están sustituidos con un grupo alquilo inferior, halógeno, hidroxi o alcoxi; R1 se selecciona del grupo consistente en hidrógeno, C3-12cicloalquilo, C2-10alquenilo, amino, C1-10alquilamino, C 3-12cicloalquilamino, bencilo, C 3-12cicloalquenilo, un anillo heteroarilo o arilo monocíclico, bicíclico o tricíclico, un anillo hetero-monocíclico, un sistema de anillo hetero-bicíclico, y un sistema de anillo espiro de la fórmula (V): en la que X 1 y X 2 se seleccionan de forma independiente del grupo consistente en NH, O, S y CH 2; en la que dicho alquilo, cicloalquilo, alquenilo, C 1-10alquilamino, C 3-12cicloalquilamino, o bencilo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, C 1-10alquilo, C1-10alcoxi, nitro, trifluorometilo, ciano, fenilo, bencilo, benciloxi, estando sustituidos opcionalmente dichos fenilo, bencilo, y benciloxi con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, C1-10alquilo, C 1-10alcoxi y ciano; en la que dicho C3-12 cicloalquilo, C3-12cicloalquenilo, arilo monocíclico, bicíclico o tricíclico, anillo de heteroarilo, anillo hetero-monocíclico, sistema de anillo hetero-bicíclico, y sistema de anillo espiro de la fórmula (V) están sustituidos opcionalmente con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, C1-10alquilo, C1-10alcoxi, nitro, trifluorometilo, fenilo, bencilo, feniloxi y benciloxi, en los que dichos fenilo, bencilo, feniloxi y benciloxi están sustituidos opcionalmente con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, C 1-10alquilo, C 1-10alcoxi, y ciano; pero no un compuesto de la siguiente fórmula ** ver fórmula** en la que Ar es un anillo de arilo monocíclico sustituido opcionalmente con halógeno, C 1-5 alcoxi, C 1-5alquilo y ciano y en la que R 7 y R 8 de forma independiente son hidrógeno, C1-5alquilo y C1-5alcoxi o halógeno; alternativamente, R 7 y R 8 se pueden considerar conjuntamente para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de entre 5 y 7 miembros opcionalmente sustituido, pudiendo ser dicho anillo saturado, insaturado o aromático; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: EURO-CELTIQUE S.A..

Nacionalidad solicitante: Luxemburgo.

Dirección: 122 BOULEVARD DE LA PETRUSSE,2330 LUXEMBOURG.

Inventor/es: SUN, QUN, CHEN,ZHENGMING, VICTORY,SAM, KYLE,DONALD, GOEHRING,RICHARD,R, WHITEHEAD,JOHN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 18 de Abril de 2002.

Clasificación PCT:

  • A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K31/48 A61K 31/00 […] › Derivados de la ergolina, p. ej. ácido lisérgico, ergotamina.
  • A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • C07D211/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno o carbono unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D211/06 C07D 211/00 […] › que no tienen enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D235/24 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.
  • C07D235/26 C07D 235/00 […] › Atomos de oxígeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

DERIVADOS DE 1-(4-PIPERIDINIL)-1,3-DIHIDRO-2H-BENZOXAZOL-2-ONA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO ANALOGOS DE LA NOCICEPTINA Y LIGANDOS DE ORL1 PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

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