DERIVADOS BICICLICOS SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CRECIMIENTO CELULAR ANORMAL.

Un compuesto de fórmula 1 **(Fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la cual: m es un número entero de 0 a 3; p es un número entero de 0 a 4; cada uno de R1 y R2 está seleccionado independientemente de H y alquilo C1-C6; R3 es -

(CR1R2)t(heterocíclico de 4 a 10 miembros), en donde t es un número entero de 0 a 5, dicho grupo heterocíclico está opcionalmente fusionado a un anillo de benceno o a un grupo cicloalquilo C5-C8, el resto -(CR1R2)tdel grupo R3 antes citado incluye opcionalmente un enlace doble o triple carbono-carbono, en donde t es un número entero entre 2 y 5, y los grupos R3 antes citados, que incluyen cualesquiera anillos fusionados opcionales mencionados en lo que antecede, están sustituidos opcionalmente con 1 a 5 grupos R8; R4 es -(CR16R17)m-C=C-(CR16R17)tR9 , -(CR16R17)m-C=C-(CR16R17)tR9 , -(CR16R17)m-C~C-(CR16R17)kR13 , -(CR16 R17)m-C=C-(CR16R17)kR13 , o bien -(CR16R17)tR9, en donde el punto de unión a R9 es un átomo de carbono del grupo R9, cada k es un número entero de 1 a 3, cada t es un número entero de 0 a 5, y cada m es un número entero de 0 a 3; cada R5 está seleccionado, independientemente, de halo, hidroxi, -NR1R2, alquilo C1-C6, trifluorometilo, alcoxi C1-C6, trifluorometoxi, -NR6C(O)R1, -C(O)NR6R7, -SO2NR6R7, -NR6C(O)NR7R1, y -NR6C(O)OR7; cada uno de R6, R6a y R7 está seleccionado, independientemente, de H, alquilo C1-C6, -(CR1R2)t(arilo C6-C10), y -(CR1R2)t(heterocíclico de 4 a 10 miembros), en donde t es un número entero de 0 a 5, 1 ó 2 átomos de carbono del anillo del grupo heterocíclico están opcionalmente sustituidos con un resto oxo (=O), los restos alquilo, arilo y heterocíclico de los grupos R6 y R7 antes citados están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ciano, nitro, -NR1R2, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, hidroxi, y alcoxi C1-C6; o bien R6 y R7, o bien R6a y R7, cuando están unidos al mismo átomo de nitrógeno, pueden ser tomados juntos para formar un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros que puede incluir 1 a 3 restos hetero adicionales, además del nitrógeno al cual están unidos dichos R6, R6a, y R7, seleccionados de N, N(R1), O, y S, siempre que dos átomos de O, dos átomos de S, o un átomo de O y un átomo de S no estén directamente unidos entre sí; cada R8 está seleccionado, independientemente, de oxo (=O), halo, ciano, nitro, trifluorometoxi, trifluorometilo, azido, hidroxi, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -NR6C(O)R7, -NR6SO2NR7R1, -NR6C(O)NR1R7, -NR6C(O)OR7, -C(O)NR6R7, -NR6R7, -NR6OR7, -SO2NR6R7, -S (O)j(alquilo C1-C6) en donde j es un número entero de 0 a 2, -(CR1R2)t(arilo C6-C10), -(CR1R2)t(heterocíclico de 4 a 10 miembros), -(CR1R2)qC(O)(CR1R2)t(arilo C6-C10), -(CR1R2)qC(O)(CR1R2)t(heterocíclico de 4 a 10 miembros), -(CR1R2)tO(CR1R2)q(arilo C6-C10), -(CR1R2)tO(CR1R2)q(heterocíclico de 4 a 10 miembros), -(CR1R2)qS(O)j(CR1R2)t (arilo C6-C10), y -(CR1R2)qS(O)j(CR1R2)t(heterocíclico de 4 a 10 miembros), en donde j vale 0, 1 ó 2, q y t son, independientemente, un número entero de 0 a 5, 1 ó 2 átomos de carbono del anillo de los restos heterocíclicos de los grupos R8 antes mencionados están opcionalmente sustituidos con un resto oxo (=O), y los restos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo y heterocíclico de los grupos R8 antes mencionados están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, azido, -OR6, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -NR6C(O)R7, -C(O)NR6R7, -NR6R7, -NR6OR7, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2C6, -(CR1R2)t(arilo C6-C10), y -(CR1R2)t(heterocíclico de 4 a 10 miembros), en donde t es un número entero de 0 a 5.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CONNECTICUT 06340.

Inventor/es: KATH, JOHN, CHARLES, BHATTACHARYA, SAMIT KUMAR, MORRIS, JOEL.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 14 de Junio de 2001.

Fecha Concesión Europea: 2 de Febrero de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D239/94 (Atomos de nitrógeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/517 (condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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