DERIVADOS BICICLICOS CON CONFORMACION RIGIDA Y DE ADAMANTANO UTILES COMO AGENTES BLOQUEADORES ALFA-2-ADRENERGICOS.
UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE: EL ANILLO A ES UNO DE LOS CINCO ANILLOS MULTICICLICOS ALTERNATIVOS MOSTRADOS,
EN DONDE LA LINEA DISCONTINUA ADYACENTE A UN ENLACE DOBLE, INDICA QUE EN ESA POSICION PUEDE ESTAR PRESENTE UN ENLACE DOBLE O SIMPLE; R1 ES 2-OXAZOLINA, 2-IMIDAZOLINA O 2-TIAZOLINA; R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, LINEAL O RAMIFICADO, O ALQUENILO INFERIOR DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO, LINEAL O RAMIDICADO, UN ANILLO CICLOALIFATICO DE 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO, FENILO OPCIONALMENTE MONO O DISUSTITUIDO CON HIDROXI, HALOGENO, ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O ALCOXI DE 1 O 2 ATOMOS DE CARBONO, O METILENDIOXIFENILO; O UN ESTEREOISOMERO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD BLOQUEANTE DE RECEPTORES AL2 ADRENERGICOS, Y POR TANTO SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO O PALIACION DE LA DEPRESION MENTAL, PRESION INTRAOCULAR ELEVADA, DIABETES NO DEPENDIENTE DE INSULINA, IMPOTENCIA MASCULINA Y OBESIDAD. ADEMAS, DICHOS COMPUESTOS Y SUS PRECURSORES AMINA PRIMARIOS, REPRESENTADOS EN LA FORMULA (I), CUANDO R1 ES HIDROGENO, SON UTILES COMO AGENTES NEUROPROTECTORES EN LAS CELULAS NERVIOSAS DE MAMIFERO, OCULARES Y CEREBRALES.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ALLERGAN SALES, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2525 DUPONT DRIVE, IRVINE, CA 92612.
Inventor/es: GARST, MICHAEL, E., BURKE, JAMES, A., MUNK, STEPHEN, A.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 11 de Julio de 1995.
Fecha Concesión Europea: 28 de Noviembre de 2001.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/13 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Aminas, p. ej. Amantadina (A61K 31/04 tiene prioridad).
- A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
- A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
- A61K31/425 A61K 31/00 […] › Tiazoles.
- C07D233/50 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales carbocíclicos directamente unidos a los átomos de nitrógeno lateral.
- C07D263/28 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
- C07D277/18 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de nitrógeno.
Países PCT: Alemania, España, Francia, Reino Unido, Italia, Oficina Europea de Patentes, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.
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