DERIVADO CARBAPENEM.

DERIVADOS CONOCIDOS DE CARBAPENO TALES COMO LA TIENAMINA TIENEN COMO DESVENTAJA QUE SON SICOQUIMICAMENTE INESTABLES Y FACILMENTE DESCOMPUESTAS POR ENZIMAS TALES COMO DHP DEL RIÑON TRAYENDO CONSIGO EFECTOS ADVERSOS TALES COMO NEFROTOXICIDAD, MIENTRAS QUE LOS COMPUESTOS 1 ES Y TIENEN POTENTES ACTIVIDADES ANTIBACTERIANAS AUNQUE AUN SEAN INSATISFACTORIAS EN LO QUE SE REFIERE A LA ESTABILIDAD Y ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA DHP. BAJO ESTAS CIRCUNSTANCIAS, LA INVENCION PROPORCIONA UN ANTIBIOTICO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL

(I), QUE TIENE UNA POTENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA VARIAS BACTERIAS INCLUYENDO PSEUDOMONAS AERUGINOSA Y ES EXCELENTE EN SEGURIDAD Y ESTABILIDAD CONTRA HIDROLASAS TALES COMO DHP, Y UNA SAL CONSIGUIENTE (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR HIDROXI OPCIONALMENTE PROTEGIDO; R2, R13 Y R14 REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R3 REPRESENTA CARBOXILO OPCIONALMENTE ESTERIFICADO; R4, R), R10 Y R15 REPRESENTAN CADA UNO UN GRUPO AMINO PROTECTOR, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R5, R6, R11 Y R12 REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO, HIDROXIL, ALQUILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR HIDROXI O HALOGENO, O ALTERNATIVAMENTE R5 Y R6 Y(O R11 Y R12 PUEDEN COMBINARSE JUNTOS PARA FORMAR ALQUILENO; R7 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CARBOXILO, CARBAMOILO O ONR71R72; R71 Y R72 REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R8 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR HIDROXI, O ALTERNATIVAMENTE R8 PUEDE COMBINARSE CON R7 PARA FORMAR ALQUILENO; Z REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE, OXIGENO, AZUFRE, -CR11R12 -, EPRESENTAN CADA UNO UN NUMERO ENTERO DE 0 A 6.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 14-10, NIHONBASHI 3-CHOME,CHUO-KU, TOKYO 103.

Inventor/es: .

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 19 de Junio de 1992.

Fecha Concesión Europea: 25 de Septiembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D477/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 1-azabiciclo [3.2.0] heptano, p. ej. compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. carbapenicilinas, tienamicinas; Estando a su vez dichos sistemas cíclicos condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Australia, Canadá, Japón, República de Corea, Noruega, Federación de Rusia, Estados Unidos de América.

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