DERIVADO CARBAPENEM.

DERIVADOS CONOCIDOS DE CARBAPENO TALES COMO LA TIENAMINA TIENEN COMO DESVENTAJA QUE SON SICOQUIMICAMENTE INESTABLES Y FACILMENTE DESCOMPUESTAS POR ENZIMAS TALES COMO DHP DEL RIÑON TRAYENDO CONSIGO EFECTOS ADVERSOS TALES COMO NEFROTOXICIDAD, MIENTRAS QUE LOS COMPUESTOS 1 ES Y TIENEN POTENTES ACTIVIDADES ANTIBACTERIANAS AUNQUE AUN SEAN INSATISFACTORIAS EN LO QUE SE REFIERE A LA ESTABILIDAD Y ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA DHP. BAJO ESTAS CIRCUNSTANCIAS, LA INVENCION PROPORCIONA UN ANTIBIOTICO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL

(I), QUE TIENE UNA POTENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA VARIAS BACTERIAS INCLUYENDO PSEUDOMONAS AERUGINOSA Y ES EXCELENTE EN SEGURIDAD Y ESTABILIDAD CONTRA HIDROLASAS TALES COMO DHP, Y UNA SAL CONSIGUIENTE (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR HIDROXI OPCIONALMENTE PROTEGIDO; R2, R13 Y R14 REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R3 REPRESENTA CARBOXILO OPCIONALMENTE ESTERIFICADO; R4, R), R10 Y R15 REPRESENTAN CADA UNO UN GRUPO AMINO PROTECTOR, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R5, R6, R11 Y R12 REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO, HIDROXIL, ALQUILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR HIDROXI O HALOGENO, O ALTERNATIVAMENTE R5 Y R6 Y(O R11 Y R12 PUEDEN COMBINARSE JUNTOS PARA FORMAR ALQUILENO; R7 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CARBOXILO, CARBAMOILO O ONR71R72; R71 Y R72 REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R8 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR HIDROXI, O ALTERNATIVAMENTE R8 PUEDE COMBINARSE CON R7 PARA FORMAR ALQUILENO; Z REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE, OXIGENO, AZUFRE, -CR11R12 -, EPRESENTAN CADA UNO UN NUMERO ENTERO DE 0 A 6.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 14-10, NIHONBASHI 3-CHOME,CHUO-KU, TOKYO 103.

Inventor/es: TAKEMURA, MAKOTO, DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., ISHIDA, YOHHEI, DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., NISHI, TOSHIYUKI, DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD, KODA, HIROKO, DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., SUGITA, KAZUYUKI, DAIICHI PHARMACEUTICAL CO.,LTD., HAYANO, TAKESHI, DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 19 de Junio de 1992.

Fecha Concesión Europea: 25 de Septiembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D477/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 1-azabiciclo [3.2.0] heptano, p. ej. compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. carbapenicilinas, tienamicinas; Estando a su vez dichos sistemas cíclicos condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Australia, Canadá, Japón, República de Corea, Noruega, Federación de Rusia, Estados Unidos de América.

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