Composición para el cuidado de la piel.

Una composición que comprende:

(A) un retinoide;

(B) un ácido dermatológicamente activo;

e

(C) hidróxido de amonio, y

2-dimetilaminetanol, teniendo dicha composición un pH de 5 a 6.

DETALLADA DE LA INVENCIÓN

Las presentes formulaciones proporcionan composiciones que tienen un pH de almacenamiento de 5-6. Esto proporciona una estabilidad en almacenamiento para el compuesto de retinol. Sin embargo, el pH de estas composiciones cae por debajo de 5 cuando se aplican sobre la piel. Esto permite que el(los) hidroxiácido(s) y/u otro(s) ácido(s) beneficioso(s) de las mismas se vuelvan activos tras la aplicación de la composición en la piel.

Los retinoides adecuados para su uso en la presente invención son preferiblemente inestables o sensibles

al pH, en tanto en cuanto son química y físicamente inestables a pH relativamente bajo, tal como, por ejemplo, a un pH menor de aproximadamente 5, tal como retinol y sus derivados. Los retinoides adecuados Incluyen, pero no se limitan a, retinol y sus derivados, tales como palmitato de retlnllo y acetato de retinilo; retlnaldehído; y compuestos similares que se unen a receptores de retinoides.

El retinol también se conoce como alcohol de vitamina A. El retinol es química y físicamente Inestable a un pH por debajo de aproximadamente 5. Es útil en la reducción de las líneas finas y las arrugas de la piel. También es útil en la reducción de manchas por hlperplgmentación de la piel. También pueden ser útiles otros retinoides que tienen una estabilidad dependiente del pH en combinación con o en lugar del retinol en la presente Invención.

El ácido dermatológicamente activo puede ser un ácido cosméticamente activo o un ácido farmacéuticamente activo, tal como, por ejemplo, un hidroxlácldo, ácido ascórbico o uno de sus derivados, ácido lipoico, ácido dihidrolipoico o una combinación de los mismos.

Los hldroxlácldos útiles en la presente invención son bien alfa- o beta-hidroxlácldos, poll-hldroxlácldos o cualquier combinación de cualquiera de los anteriores. Preferiblemente, el hidroxiácido es un alfa-hidroxiácido. Los ejemplos de alfa-hldroxlácldos incluyen, pero no se limitan a, ácido glicólico, ácido mállco, ácido tartárico, ácido piúrlco, ácido cítrico, o cualquier combinación de cualquiera de los anteriores. Se hace una mención especial del ácido glicólico.

Los beta-hidroxiácidos incluyen, pero no se limitan a, ácido salicílico.

En la patente estadounidense N° 5.889.054, se revelan otros hidroxiácidos adecuados.

Otros ácidos adecuados para su uso en la presente invención incluyen, pero no se limitan a, ácido ascórbico y sus derivados, ácido lipoico y ácido dihidrolipoico. Los derivados de ácido ascórbico adecuados incluyen, pero no se limitan a, ascorbil-fosfato de magnesio; ascorbil-fosfato de sodio; ascorbato de sodio; y ascorbil- glucósidos.

El segundo agentes neutralizante en la composición es 2-dimetilaminoetanol (dimetil-MEA).

El hidróxido de amonio se añade comúnmente como una solución que contiene del aproximadamente 27 al aproximadamente 31 por ciento en peso de hidróxido de amonio en base al 100 por cien en peso de la solución de hidróxido de amonio total.

Las composiciones de la presente invención también pueden incluir otros adyuvantes, tales como, tales como, por ejemplo, vehículos incluyendo, pero no limitándose a, agua o alcohol; humectantes, incluyendo, pero no limitándose a, glicerina; agentes de tamponamiento incluyendo, pero no limitándose a, ácido cítrico y citrato de sodio; ajustadores de la viscosidad, incluyendo, pero no limitándose a, agentes gelificantes de carbómeros, derivados de goma y otros agentes controladores, disminuidotes o aumentadores de la viscosidad; conservantes incluyendo, pero no limitándose a, parabenos, tales como metilparabeno y propilparabeno, y fenoxietanol; emulsionantes incluyendo, pero no limitándose a, polisorbato 80, glicerildiestearato, esteariléter POE 10, esteareth 10, ceateareth 20 y alcohol estearílico, y ceteareth 20 y alcohol cetearílico; agentes acondicionadores incluyendo, pero no limitándose a, octil-hidroxiestearato, alcohol estearílico, lactosa y dimeticona; emolientes, incluyendo, pero no limitándose a, colesterol NF, vaselina, aceites minerales y ésteres, incluyendo, pero no limitándose a, isopropil miristato, ispropilpalmitato, polímero 1-deceno (hidrogenado) y benzoatos alcohólicos(Ci2-Cis); espesantes, incluyendo, pero no limitándose a, aglutinantes, poliacrilamida, isoparafina C13-C14 y laureth-7; antioxidantes, incluyendo, pero no limitándose a, ácido ascórbico, hidroxitolueno butilado (BHT), acetato de tocoferilo, y similares; estabilizantes UV; absorbentes de radiación UV (filtros de protección solar); perfumes; colorantes; agentes quelantes, incluyendo, pero no limitándose a, etilenodiaminotetraacetato de disodio (EDTA); o cualquier otra combinación de cualquiera de los anteriores. Los ejemplos de estos adyuvantes se revelan en "the International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook", XVII Ed. (1997).

Estas composiciones se pueden formular como cremas, geles o líquidos, y preferiblemente, se preparan como lociones. Estas composiciones se pueden preparar como liposomas, incluyendo, pero no limitándose a, vesículas unilamelares, multilamelares o paucilamelares; nanoesferas, microesponjas; emulsiones, tales como una emulsión múltiple y una emulsión limpiadora; o cualquier combinación de cualquiera de las anteriores mediante procedimientos conocidos por los expertos en la técnica. En una realización, la composición se prepara como una vesícula paucilamelar que tiene, por ejemplo, entre 2 y 10 bicapas lipídicas y un núcleo lipófilo que puede contener un aceite apolar o una cera.

Las composiciones se neutralizan hasta un pH de 5 a 6. La cantidad de hidróxido de amino y, opcionalmente, el segundo agente neutralizante útil en la presente memoria es esa cantidad suficiente para ajustar el pH de las composiciones hasta los intervalos de pH anteriores. La cantidad de hidróxido de amonio de las composiciones de la presente invención es preferiblemente esa cantidad suficiente para ajustar el pH del ácido hasta

al menos 5.

Un procedimiento preferido de preparación incluye neutralizar la composición hasta un pH de aproximadamente 4.0 o menor con el segundo agente neutralizante anteriormente mencionado y luego neutralizar la composición hasta un pH de al menos 5 con hidróxido de amonio.

La cantidad de retinoide de estas composiciones es comúnmente una cantidad eficaz para reducir las líneas finas, las arrugas o la manchas por hiperpigmentación. Preferiblemente, la cantidad de retinol es al menos aproximadamente del 0,01 por ciento en peso y, lo más preferible es que sea del al menos aproximadamente 0,15 por ciento en peso, en base al 100 por cien de peso de la composición total.

La cantidad de ácido, sal de amonio de ácido u otra sal del ácido es comúnmente una cantidad eficaz para aumentar el aclaramiento de la superficie cutánea, la renovación celular, la luminosidad de la piel, la suavidad de la piel, la permeabilidad cutánea o la síntesis de colágeno. Preferiblemente, esta cantidad varía del aproximadamente 0,1 al aproximadamente 20 por ciento en peso en base al 100 por cien de peso de la composición total. Más preferiblemente, esta cantidad varía del aproximadamente 1 al aproximadamente 12 por ciento en peso, y lo más preferible es que esta cantidad sea del aproximadamente 4 al aproximadamente 8 por ciento en peso, en base al 100 por cien de peso de la composición total.

La composición preferiblemente contiene del aproximadamente 1 al aproximadamente 99 por ciento en peso, y más preferiblemente, del aproximadamente 60 al aproximadamente 95 por ciento en peso de agua, en base al 100 por cien de peso de la composición total.

Generalmente, la composición contiene suficiente espesante para conferir cuerpo a la composición sin hacer que se vuelva tan viscosa como para que no se pueda extender. La composición también contiene preferiblemente hasta el aproximadamente 5 por ciento en peso de un ajustador de la viscosidad, hasta el aproximadamente 20 por ciento en peso de un emoliente, del aproximadamente 0,1 al aproximadamente 10 por ciento en peso de un emulsionante, hasta el aproximadamente 5 por ciento en peso de una agente de extendimiento, hasta el aproximadamente 10 por ciento en peso de un espesante, un conservante, un agente quelante y un humectante, en base al 100 por cien en peso de la composición total. Más preferiblemente, la composición contiene del aproximadamente 0,1 al aproximadamente 2 por ciento en peso de un ajustador de la viscosidad, del aproximadamente 3 al aproximadamente 5 por ciento en peso de un emulsionante, del aproximadamente 1 al aproximadamente 2 por ciento en peso de un agente de extendimiento, una cantidad antimicrobianamente eficaz de un conservante, y del aproximadamente... [Seguir leyendo]

1. Una composición que comprende:

(A) un retinoide;

(B) un ácido dermatológicamente activo; e

(C) hidróxido de amonio, y

2-d¡metilaminetanol, teniendo dicha composición un pH de 5 a 6.

2. Una composición según lo definido en la reivindicación 1, en la que dicho retinoide se selecciona del grupo constituido por retinol y sus derivados, y retinaldehído.

3. Una composición según lo definido en la reivindicación 2, en la que dicho retinoide es retinol.

4. Una composición según lo definido en la reivindicación 1, en la que dicho ácido dermatológicamente activo se selecciona del grupo constituido por un hidroxiácido, ácido ascórbico y sus derivados, ácido lipoico, ácido dihidrolipoico o una combinación de los mismos.

5. Una composición según lo definido la reivindicación 4, en la que dicho hidroxiácido es un alfa-hidroxiácido.

6. Una composición según lo definido en la reivindicación 5, en la que dicho alfa-hidroxiácido se selecciona del grupo constituido por ácido málico, ácido tartárico, ácido láctico, ácido pirúvico, ácido cítrico, o una combinación de

cualquiera de los anteriores.

7. Una composición según lo definido en la reivindicación 5, en la que dicho alfa-hidroxiácido es ácido glicólico.

8. Una composición según lo definido en la reivindicación 3, en la que dicho hidroxiácido es ácido glicólico.

9. Una composición según lo definido en la reivindicación 4, en la que dicho hidroxiácido es ácido salicílico.

10. Una composición según lo definido en la reivindicación 1, en la que dicho retinoide comprende de

aproximadamente el 0,01 a aproximadamente di 10 por ciento en peso, en base al 100 por den en peso de la composición total.

11. Una composición según lo definido en la reivindicación 1, en la que la cantidad de dicho ácido varía de aproximadamente el 0,1 a aproximadamente el 20 por ciento en peso, en base al 100 por cien en peso de la composición total.

12. Una composición según lo definido en la reivindicación 8, en la que dicha composición comprende de aproximadamente el 0,01 a aproximadamente el 10 por ciento en peso de retinoide y de aproximadamente el 0,1 a aproximadamente el 20 por ciento en peso de dicho ácido, en base al 100 por cien en peso de la composición total.

13. Una composición según lo definido en la reivindicación 1, que comprende una vesícula paucilamelar.

14. El uso de una composición de cualquiera de las reivindicaciones anteriores para la fabricación de un medicamento para reducir líneas finas, arrugas, rugosidad cutánea y tamaño de poro, y para aumentar la claridad de la superficie cutánea, la renovación celular, la luminosidad de la piel, la suavidad de la piel, la permeabilidad de la piel o la síntesis de colágeno en un mamífero en necesidad del mismo, estando dicho medicamento adaptado para su administración tópica.

15. Una composición según lo definido en cualquiera de las reivindicaciones anteriores en un procedimiento para reducir líneas finas, arrugas, rugosidad cutánea y tamaño de poro, y para aumentar la claridad de la superficie cutánea, la renovación celular, la luminosidad de la piel, la suavidad de la piel, la permeabilidad de la piel o la síntesis de colágeno en un mamífero en necesidad del mismo, comprendiendo dicho método administrar tópicamente dicha composición a dicho animal.