COMPUESTOS UTILES COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS E INHIBIDORES DEL ENZIMA GLICINAMIDA RIBONUCLEOTIDO FORMILO TRANSFERASA (GARFT).

COMPUESTOS DE FORMULA (I), LOS CUALES ESTAN EN EQUILIBRIO CON SUS TAUTOMEROS 4-HIDROXI Y ESTAN EN FORMA DE MEZCLAS DIAESTEREOMERICAS,

Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON POTENTES INHIBIDORES DE GARFT. A ES S, CH{SUB,2} O SE; Z ES UN ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, ALQUENILO C{SUB,2}-C{SUB,3}, ALQUINILO C{SUB,2}-C{SUB,3} O GRUPO AMINO, O S O O; X ES UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; UN GRUPO ALQUINILO C{SUB,2}-C{SUB,6} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; UN GRUPO ALQUINILO C{SUB,2}-C{SUB,6} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; -C(()O())E, EN DONDE E ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, UN GRUPO ALQUENILO C{SUB,2}-C{SUB,3} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, UN GRUPO ALQUINILO C{SUB,2}-C{SUB,3} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, UN GRUPO ALCOXI OC{SUB,1}-C{SUB,3} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, O NR{SUB,10}R{SUB,11}, EN DONDE R{SUB,10} Y R{SUB,11} SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE HIDROGENO, GRUPOS ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3} SUSTITUIDOS E INSUSTITUIDOS, GRUPOS ALQUENILO C{SUB,2}-C{SUB,3} SUSTITUIDOS E INSUSTITUIDOS, GRUPOS ALQUINILO C{SUB,2}-C{SUB,3} SUSTITUIDOS E INSUSTITUIDOS; NR{SUB,10}R{SUB,11}, EN DONDE R{SUB,10} Y R{SUB,11} SE DEFINEN INDEPENDIENTEMENTE COMO SE ESTABLECE ANTES; HIDROXILO, NITRO; SR{SUB,12} EN DONDE R{SUB,12} ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, UN GRUPO ALQUENILO C{SUB,2}-C{SUB,6} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO O UN GRUPO ALQUINILO C{SUB,2}-C{SUB,6} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; CIANO; O UN GRUPO ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,3} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; Y R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UNA ESTRUCTURA QUE FORMA CON EL CO{SUB,2} INCORPORADO UN GRUPO DE ESTER RAPIDAMENTE HIDROLIZABLE. ESTOS COMPUESTOS Y SUS SALES SON UTILES COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS. LA INVENCION TAMBIEN PERTENECE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y A METODOS QUE EMPLEAN DICHOS COMPUESTOS COMO AGENTES INHIBIDORES O ANTIPROLIFERATIVOS DE GARFT. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPUESTOS UTILES COMO INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, Y A SUS SINTESIS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10350 NORTH TORREY PINES ROAD,LA JOLLA, CA 92037.

Inventor/es: VARNEY, MICHAEL, D., ROMINES, WILLIAM, H.

Fecha de Publicación: 16 de Enero de 2002.

Fecha Solicitud PCT: 28 de Julio de 1995.

Fecha Concesión Europea: 26 de Septiembre de 2001.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
C07D333/38 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Kenya, Malawi, Sudán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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