COMPUESTOS TRICICLICOS DE AMIDA Y UREA UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.

El uso en la fabricación de una composición farmacéutica para inhibir el crecimiento anormal de células de un compuesto de Fórmula 1.0: **

(Fórmula)** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: uno de a, b, c y d representa N o NR9 en donde R9 es O-, -CH3 o -(CH2)nCO2H en donde n es 1 a 3, y los grupos a, b, c y d restantes representan CR1 o CR2; o cada uno de a, b, c y d se selecciona independientemente de CR1 o CR2; cada R1 y cada R2 se selecciona independientemente de H, halo, -CF3, -OR10 (por ejemplo, -OCH3), -COR10, -SR10 35 (por ejemplo, -SCH3 y -SCH2C6H5), -S(O)tR11 (en donde t es 0, 1 ó 2, por ejemplo -SOCH3 y -SO2CH3), -N(R10)2, -NO2, -OC(O)R10, -CO2R10, -OCO2R11, -CN, -NR10COOR11, -SR11C(O)OR11 (por ejemplo, -SCH2CO2CH3), -SR11N (R75)2 en donde cada R75 se selecciona independientemente de H y -C(O)OR11 (por ejemplo, -S(CH2)2NHC(O)O-t -butilo y -S(CH2)2NH2), benzotriazol-1-iloxi , tetrazol-5-iltio o tetrazol-5-iltio sustituido (por ejemplo, tetrazol-5-iltio sustituido con alquilo, tal como 1-metil-tetrazol-5-iltio) , alquinilo, alquenilo o alquilo, estando sustituido opcional40 mente dicho grupo alquilo o alquenilo con halo, -OR10 O-CO2R10 R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno representa independientemente H, cualquiera de los sustituyentes de R1 y R2, o R3 y R4 tomados juntos representan un anillo C5-C7 saturado o insaturado condensado al anillo bencénico (Anillo III); R5, R6, R7 y R8 representa cada uno independientemente H, -CF3, -OR10, alquilo o arilo, estando dichos alquilo o arilo opcionalmente sustituidos con -OR10, -SR10, -S(O)tR11, -NR10COOR11, -R(R10)2, -NO2, -COR10, -OCOR10, -OCO2R11, -CO2R10, OPO3R10 o uno de R5, R6, R7 y R8 puede tomarse en combinación con R40, según se define posteriormente, para representar -(CH2)r- en donde r es 1 a 4, que puede estar sustituido con alquilo inferior, alcoxi inferior, -CF3 o arilo, o R5 está combinado con R6 para representar =O o =S y/o R7 está combinado con R8 para representar =O o =S; R10 representa H, alquilo, arilo o aralquilo (por ejemplo, bencilo), R11 representa alquilo o arilo; X representa N, CH o C, C que puede contener un doble enlace opcional (representado por la línea de puntos) con el átomo de carbono 11; la línea de puntos entre los átomos de carbono 5 y 6 representa un doble enlace opcional tal que, cuando está presente un doble enlace, A y B representan independientemente -R10, halo, -OR11, -OCO2R11 o -OC(O)R10; y, cuando no está presente el doble enlace entre los átomos de carbono 5 y 6, A y B representa cada uno independientemente H2, -(OR11)2; H y halo, dihalo, alquilo y H, (alquilo)2, -H y y -OC(O)R10, H y -OR10, =O, arilo y H, =NOR10 o -O-(CH2)pO- en donde p es 2, 3 o 4.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH NEW JERSEY 07033.

Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., PETRIN, JOANNE, M., PIWINSKI, JOHN, J., WOLIN, RONALD, L., TAVERAS, ARTHUR, G., REMISZEWSKI, STACY, W., BISHOP, ROBERT W., NJOROGE, GEORGE F.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 1 de Junio de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/55 (que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/04 (directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D221/16 (que contienen ciclos carbocíclicos distintos de los de seis miembros)
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