COMPUESTOS ORGÁNICOS.

Un compuesto de fórmula I en forma libre o de sal o de solvato,

en donde R1 es un arilo o heterociclilo, R1 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos R3 independientemente seleccionados de: hidroxilo, carbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7, alquiltio C1-C7, sulfonilamino, carbonilamino, alquilcarbonilamino C1-C7, halo, carboxi, alcoxi C1-C7, benciloxi, alquiloxicarbonilo C1-C7, aminosulfonilo, alquilo C1-C7, ciano, sulfonilo, sulfanilo, sulfóxido, arilo, heterociclilo, carboniloxi, amino alquilo C1-C7, alquilamino C1-C7-alquilo C1-C7, arilo-alquilo C1-C7 y heterociclilo-alquilo C1-C7, cicloalquenilo C4-C15 y cicloalquinilo C2-C8; y cuando R3 incluye dos grupos, tales grupos R3 pueden estar unidos juntos para formar un anillo el cual se fusiona con R1; en donde R3 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de hidroxilo, alquilo C1-C7, arilo, amino, alquilamino C1-C7, heterociclilo, ciano, halo, sulfonilo, sulfanilo, sulfóxido, di alquilamino(C1-C7), hidroxiloalquilo C1-C7, alcoxi, di-alquilamino C1-C7-alquilo C1-C7; R2 es un arilo, heteroarilo, heteroarilo-arilo, heteroarilo-heterociclilo, arilo-heterociclilo, biarilo, heterocicliloheterociclilo; R2 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos R4 independientemente seleccionados de arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C10, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C7, halo, alcoxi C1-C7, alquiltio C1-C7, hidroxilo, alquilcarbonilo C1-C7, carboxi, carbonilo, ciano, sulfonamida y a partir de cicloalquenilo C4-C15; y cuando R4 incluye dos grupos, tales grupos R4 pueden estar unidos juntos para formar un anillo el cual se fusiona con R2; en donde R4 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de hidroxilo, alquilo C1-C7, arilo, amino, alquilamino C1-C7, heterociclilo, ciano, halo, sulfonilo, sulfanilo, sulfóxido; R5 es H o NH2; en donde alquilo C1-C7, cuando se menciona indica un alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclico que contiene uno a siete átomos de carbono; y en donde heterociclilo se refiere a un heteroarilo o heterocicloalquilo

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/059705.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: WEILER,SVEN, LIZOS,Dimitros, STIEFL,Nikolaus Johannes.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 24 de Julio de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/5025 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P1/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
  • A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
  • A61P21/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2375425_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Esta invención se relaciona con los compuestos orgánicos y sus usos como productos farmacéuticos, en particular para el tratamiento de enfermedades inflamatorias u obstructivas de las vías respiratorias tales como hipertensión pulmonar, fibrosis pulmonar, fibrosis hepática; cáncer; enfermedades musculares tales como atrofias musculares y distrofias musculares, y trastornos del esqueleto sistémicos tales como osteoporosis. Las imidazo[1,2-b]piridazinas como inhibidores de la quinasa para utilizar en el tratamiento de enfermedades tales como artritis, osteoporosis, COPD y degeneración muscular se conocen en el oficio previo de WO2007/038314. En un aspecto, la presente invención proporciona un compuesto de fórmula I en forma libre o de sal o de solvato, en donde R1 es un arilo o heterociclilo. R1 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos R3 independientemente seleccionados de: hidroxilo, carbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7, alquiltio C1-C7, sulfonilamino, carbonilamino, alquilcarbonilamino C1-C7, halo, carboxi, alcoxi C1-C7, benciloxi, alquiloxicarbonilo C1-C7, aminosulfonilo, alquilo C1-C7, ciano, sulfonilo, sulfanilo, sulfóxido, arilo, heterociclilo, carboniloxi, amino alquilo C1-C7, alquilamino C1-C7-alquilo C1-C7, y además arilo-alquilo C1-C7, heterociclilo-alquilo C1-C7, cicloalquenilo C4-C15 y cicloalquinilo C2-C8; y cuando R3 incluye dos grupos, tales grupos R3 pueden estar unidos juntos para formar un anillo el cual se fusiona con R1; en donde R3 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de hidroxilo, alquilo C1-C7, arilo, amino, alquilamino C1-C7, heterociclilo, ciano, halo, sulfonilo, sulfanilo, sulfóxido, dialquil (C1-C7) amino, hidroxiloalquilo C1-C7, alcoxi, di-alquilamino C1-C7-alquilo C1-C7; R2 es un arilo, heteroarilo, heteroarilo-arilo, heteroarilo-heterociclilo, arilo-heterociclilo, biarilo, heterocicliloheterociclilo; R2 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos R4 independientemente seleccionados de arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C10, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C7, halo, alcoxi C1-C7, alquiltio C1-C7, hidroxilo, alquilcarbonilo C1-C7, carboxi, carbonilo, ciano, sulfonamida, y (además) a partir del cicloalquenilo C4-C15; y cuando R4 incluye dos grupos, tales grupos R4 pueden estar unidos juntos para formar un anillo el cual se fusiona con R2; en donde R4 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de hidroxilo, alquilo C1-C7, arilo, amino, alquilamino C1-C7, heterociclilo, ciano, halo, sulfonilo, sulfanilo, sulfóxido; R5 es H o NH2. Los términos utilizados en la especificación tienen los siguientes significados: "Opcionalmente sustituido" como se utiliza en este documento significa que al grupo que se refiere puede ser no sustituido, o sustituido en una o dos o tres posiciones por una o cualquier combinación de los radicales enumerados a continuación. 2 E08775322 11-01-2012   "Halo" o "halógeno" como se utiliza en este documento indica un elemento que pertenece al grupo 17 (anteriormente grupo VII) de la Tabla Periódica de los Elementos, que puede ser, por ejemplo, flúor, cloro, bromo o yodo. "Alquilo C1-C7" como se utiliza en este documento indica alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclico que contiene uno a siete átomos de carbono y que puede ser sustituido por uno o más radicales. "Arilo", como se utiliza en este documento, representa arilo o biarilo carbocíclico. Preferiblemente, indica un grupo aromático que tiene un anillo de 6- a 15- átomos de carbono. Este puede ser monocíclico, bicíclico o tricíclico, y puede ser sustituido por uno o más radicales Ejemplos de grupos arilo C6-C15 incluyen pero no se limitan a fenilo, fenileno, bencenotriil, indanilo, naftilo, naftileno, naftalenetriil y antrileno. "Heterociclilo", se refiere a un anillo heterocíclico de 4- a 14-miembros que contiene al menos un heteroátomo en el anillo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, que puede ser saturado, parcialmente saturado o insaturado. Ejemplos de grupos heterocíclicos de 4- a 14- miembros incluyen pero no se limitan a furanil, azetidinil, pirrolil, pirrolidinil, pirazolil, imidazolil, triazolil, isotriazolil, tetrazolil, tiadiazolil, isotiazolil, oxadiazolil, piridinilo, piperidinil, pirazinil, oxazolil, isoxazolil, pirazinil, piridazinil, pirimidinil, piperazinil, pirrolidinona-il, piridinoneil (por ejemplo 1H- piridin-2-onil), morfolinil, triazinil, oxazinil, tetrahidrofuranil, tetrahidrotiofenil, tetrahidrotiopiranil, tetrahidropiranil, 1,4- dioxanil, 1,4-oxatianil, indazolil, quinolinil, indolil, tiazolil, tienil, isoquinolinil, benzotiofenil, benzoxazolil, benzisoxazolil, benzotiazolil, benzisotiazolil, benzofuranil, dihidrobenzofuranil, benzodioxolil, benzimidazolil o tetrahidronaf-tiridinil. El grupo heterocíclico de 4- a 14-miembros puede ser no sustituido o sustituido. "Heterociclil" incluye grupos heteroarilo y heterocicloalquilo. Heteroarilo es un hidrocarburo aromático monocíclico o bicíclico que contiene de 5 a 18 átomos en el anillo uno o más de los cuales son heteroátomos seleccionados de O, N o S. Preferiblemente existen uno o dos heteroátomos. Arilo heterocíclico representa, por ejemplo: piridil, indolil, quinoxalinil, quinolinil, isoquinolinil, benzotienil, benzofuranil, benzopiranil, benzotiopiranil, furanil, pirrolil, tiazolil, oxazolil, isoxazolil, triazolil, tetrazolil, pirazolil, imidazolil, tienil. Arilo heterocíclico también incluye tales radicales sustituidos. Heterocicloalquilo representa un hidrocarburo mono-, di- o tricíclico que puede ser saturado o insaturado y que contiene uno o más, preferiblemente uno a tres heteroátomos seleccionados de O, N o S. Preferiblemente contiene entre tres y 18 átomos en el anillo. El término heterocicloalquilo también tiene la intención de incluir grupos heterocicloalquilo en puente tal como 3-hidroxi-8-aza-biciclo[3.2.1]oct-8-il y sistemas de anillo fusionados. "Cicloalquilo C3-C10" indica un anillo carbocíclico completamente saturado que tiene de 3 a 10 átomos en el anillo de carbono, por ejemplo un grupo monocíclico tal como un ciclopropil, ciclobutil, ciclopentil o ciclohexil, cicloheptil, ciclooctil, ciclononil o ciclodecil, o un grupo bicíclico tal como bicicloheptil o biciclooctil. "Haloalquilo C1-C7" como se utiliza en este documento indica un alquilo C1-C7 como se definió anteriormente sustituido por uno o más átomos de halógeno, preferiblemente uno, dos o tres átomos de halógeno. "Alquilamino C1-C7" como se utiliza en este documento indica un amino sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-C7 como se definió anteriormente, que pueden ser iguales o diferentes. "Alcoxi C1-C7" como se utiliza en este documento indica un alcoxi de cadena lineal o ramificada que contiene de 1 a 7 átomos de carbono. Si R3 incluye dos grupos, tales grupos R3 pueden estar unidos juntos para formar un anillo el cual se fusiona con R1, entonces este anillo preferiblemente tiene de 3 a 10 átomos en el anillo seleccionado de carbono y hasta tres heteroátomos seleccionados de N, S y O. "Cicloalquenilo C4-C8" como se utiliza en este documento se refiere a un anillo carbocíclico, mono-, bi- o tri-cíclico parcialmente insaturado, con al menos un doble enlace, tal como ciclobutenil, ciclopentenil, por ejemplo ciclopenten- 2- o -3-il, ciclohexenil, por ejemplo ciclohexen-2- o -3-il, cicloheptenil, por ejemplo ciclohepten-2-, -3- o -4-il, ciclooctenil, ciclononenil o ciclodecenil, o un grupo bicíclico tal como bicicloheptenil o biciclooctenil, y puede ser no sustituido o sustituido. Alquinilo C2-C8 como se utiliza en este documento indica una cadena de hidrocarburo lineal o ramificada que incluye dos a ocho átomos de carbono y uno o más enlaces triples carbono-carbono. 3 E08775322 11-01-2012   Cuando los números de desviación de los átomos de carbono se especifican en este documento, tal como C6 o C4, las definiciones deben ser interpretadas de acuerdo con la definición anterior. A lo largo de esta especificación y en las reivindicaciones que siguen, a menos que el contexto requiera otra cosa, la palabra "comprenden", o las variaciones tales como "comprende" o "que comprende", se debería entender que implica la inclusión de un número entero indicado o etapa o grupo de números enteros o etapas pero no la exclusión de ningún otro número entero o etapa o grupo de números enteros o etapas. De manera alternativa, en otra modalidad de la invención, esta puede limitar los números enteros y las etapas a aquellas mencionadas específicamente, entonces que significa "que consiste de". De acuerdo con la invención, en relación con la fórmula (I), los siguientes significados se prefieren independientemente, de forma colectiva o en cualquier combinación o sub-combinación: (i) R1 es un grupo arilo o heteroarilo... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

R1 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos R3 independientemente seleccionados de: hidroxilo, carbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7, alquiltio C1-C7, sulfonilamino, carbonilamino, alquilcarbonilamino C1-C7, halo, carboxi, alcoxi C1-C7, benciloxi, alquiloxicarbonilo C1-C7, aminosulfonilo, alquilo C1-C7, ciano, sulfonilo, sulfanilo, sulfóxido, arilo, heterociclilo, carboniloxi, amino alquilo C1-C7, alquilamino C1-C7-alquilo C1-C7, arilo-alquilo C1-C7 y heterociclilo-alquilo C1-C7, cicloalquenilo C4-C15 y cicloalquinilo C2-C8; y cuando R3 incluye dos grupos, tales grupos R3 pueden estar unidos juntos para formar un anillo el cual se fusiona con R1; en donde R3 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de hidroxilo, alquilo C1-C7, arilo, amino, alquilamino C1-C7, heterociclilo, ciano, halo, sulfonilo, sulfanilo, sulfóxido, di alquilamino(C1-C7), hidroxiloalquilo C1-C7, alcoxi, di-alquilamino C1-C7-alquilo C1-C7; R2 es un arilo, heteroarilo, heteroarilo-arilo, heteroarilo-heterociclilo, arilo-heterociclilo, biarilo, heterocicliloheterociclilo; R2 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos R4 independientemente seleccionados de arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C10, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C7, halo, alcoxi C1-C7, alquiltio C1-C7, hidroxilo, alquilcarbonilo C1-C7, carboxi, carbonilo, ciano, sulfonamida y a partir de cicloalquenilo C4-C15; y cuando R4 incluye dos grupos, tales grupos R4 pueden estar unidos juntos para formar un anillo el cual se fusiona con R2; en donde R4 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de hidroxilo, alquilo C1-C7, arilo, amino, alquilamino C1-C7, heterociclilo, ciano, halo, sulfonilo, sulfanilo, sulfóxido; R5 es H o NH2; en donde alquilo C1-C7, cuando se menciona indica un alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclico que contiene uno a siete átomos de carbono; y en donde heterociclilo se refiere a un heteroarilo o heterocicloalquilo. 2. Un compuesto en forma libre o de sal o de solvato de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R1 es un arilo o heterociclilo R1 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos R3 independientemente seleccionados de: hidroxilo, carbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7, alquiltio C1-C7, sulfonilamino, carbonilamino, alquilcarbonilamino C1-C7, halo, carboxi, alcoxi C1-C7, benciloxi, alquiloxicarbonilo C1-C7, aminosulfonilo, alquilo C1- 44 E08775322 11-01-2012   C7, ciano, sulfonilo, sulfanilo, sulfóxido, arilo, heterociclilo, carboniloxi, amino alquilo C1-C7 y alquilamino C1-C7alquilo C1-C7; y cuando R3 incluye dos grupos, tales grupos R3 pueden estar unidos juntos para formar un anillo el cual se fusiona con R1; en donde R3 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de hidroxilo, alquilo C1-C7, arilo, amino, alquilamino C1-C7, heterociclilo, ciano, halo, sulfonilo, sulfanilo, sulfóxido, di alquil (C1-C7) amino, hidroxiloalquilo C1-C7, alcoxi, di-alquilamino C1-C7-alquilo C1-C7; y R2 se define como en la reivindicación 1. 3. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R1 es opcionalmente sustituido por un fenilo o piridinilo. 4. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en donde R2 es opcionalmente sustituido por un fenilo o piridinilo; 5. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en forma libre o de sal o de solvato, seleccionado del grupo que consiste de 3-[3-(2-furan-3-il-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]-N-metil-benzamida, 3-{3-[2-(3-fluoro-fenil)-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazin-il]-N-metil-benzamida, 3-[3-(2-furan-2-il-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]-N-metil-benzamida, 3-(2-fenil-piridin-4-il)-7-piridin-4-il-imidazo[1,2-b] piridazina, 3-(2-furan-3-il-piridin-4-il)-7-piridin-4-il-imidazo[1,2-b] piridazina. N-{3-[3-(2-furan-3-il-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]-fenil}-metanosulfonamida, 3-{4-[7-{3-metanosulfonilamino-fenil)-imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-piridin-2-il}-benzamida, 7-(3-fluoro-fenil)-3-(2-tiofen-3-il-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazina, 7-(3-fluoro-fenil)-3-(2-furan-3-il-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazina, 7-(3-fluoro-fenil)-3-(2-fenil-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazina, 3-{4-[7-(3-fluoro-fenil)- imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-piridin-2-il}-benzamida, 7-[6-(4-metil-piperazin-1-il)-piridin-3-il]-3-(2-fenil-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazina, 7-(3-benciloxi-fenil)-3-(2-furan-3-il-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazina, 3-(2-furan-3-il-piridin-4-il)-7-(3-metoxi-fenil)-imidazo[1,2-b]piridazina, 7-(3-metoxi-fenil)-3-(2-fenil-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazina, 4-[7-(3-metoxi-fenil)-imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-[2,4] bipiridinil. Ácido 3-[3-(2-furan-3-il-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]- benzoico etil éster, Ácido 3-[3-(2-fenil-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]- benzoico etil éster, dimetil-{5-[3-(2-tiofen-3-il-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]-piridin-2-il}-amina, dimetil-(5-{3-[2-(5-metil-furan-2-il)-piridin-4-il]-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il}-piridin-2-il)-amina, {5-[3-(2-furan-3-il-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]-piridin-2-il}-amina, E08775322 11-01-2012   dimetil-{5-[3-(2-fenil-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]-piridin-2-il}-amina, Ácido 4-[3-(2-fenil-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]- benzoico etil éster, N-metil-3-[3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]-benzamida, Ácido 4-[7-(3-metilcarbamoil-fenil)-imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-piridina-2- carboxílico metilamida, 3-[3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]-fenol, 4-[7-(3-hidroxi-fenil)-imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]- 2-metoxi-fenol, 3-(2-cloro-piridin-4-il)-7-piridin-4-il-imidazo[1,2-b] piridazina, 2-metoxi-4-(7-piridin-4-il-imidazo[1,2-b]piridazin-3-il)-fenol, N-{3-[3-(2-cloro-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazin-1-il]-fenil}-metanosulfonamida, 4-[7-(3-metanosulfonilamino-fenil)-imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-benzamida, 3-(3-pirazol-1-il-fenil)-7-piridin-3-il-imidazo[1,2-b] piridazina, 3-(7-piridina-3-il- imidazo[1,2-b] piridazin-3-il)-benzamida, 2-metoxi-4-(7-piridin-3-il-imidazo[1,2-b] piridazin-3-il)-fenol, Ácido 3-(7-piridina-3-il- imidazo[1,2-b] piridazin-3-il)- benzoico, 1-[3-(7-piridin-3-il-imidazo[1,2-b]piridazin-3-il)-fenil]-etanona, N-{3-[3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]-fenil}-acetamida, 3-[7-(3-fluoro-fenil)-imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-benzamida, 7-(3-fluoro-fenil)-3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo[1,2-b]piridazina, 4-[7-(3-fluoro-fenil)-imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metoxi-fenol, 7-[6-(4-metil-piperazin-1-il)-piridin-3-il]-3-[2-(1H-pirazol-4-il)-piridin-4-il]-imidazo[1.2-b]piridazina, 7-(6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-3-(3-pirazol-il-fenil)-imidazo[1,2-b]piridazina, Ácido 4-[3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]- benzoico etil éster, 2-metoxi-4-[7-(3-metoxi-fenil)-imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-fenol, Ácido 3-[3-(4-hidroxi-3-metoxi-fenil)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]- benzoico etil éster, dimetil-{5-[3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]-piridin-2-il}-amina, N-(2-hidroxi-etil)-4-[3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo-[1,2-b]-piridazin-7-il]-benzamida, N-(2-hidroxi-etil)-4-[3-(2-fenil-piridin-4-il)-imidazo-[1,2-b]-piridazin-7-il]-benzamida, {3-[3-(2-furan-3-il-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]-fenil}-metanol, Ácido 3-[3-(2-fenil-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]- benzoico Ácido 3-[3-(4-hidroxi-3-metoxi-fenil)-imidazo-[1,2-b]-piridazin-7-il]- benzoico, 3-(2-amino-3-(2-fenil-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]-N-metil-benzamida 46 E08775322 11-01-2012   N-(3-dimetilamino-propil)-3-[3-(2-fenil-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]-benzamida, 3-[3-(2-fenil-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]-N-(2-piperidin-1-il-etil)-benzamida, N-metil-N-(2-metilamino-etil)-3-[3-(2-Fenil-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]-benzamida, N-(2-hidroxi-etil)-3-[3-(2-Fenil-piridin-4-il)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]- benzamida, N-butil-3-[3-(2-Fenil-piridin-4-il)-imidazo,[1-2-b]piridazin-7-il]- benzamida y 1-(3-piperidin-1-il-propil)-4-[3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo[1,2-b]piridazin-7-il]-1H-piridin-2-ona. 6. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, que es la N-metil-3-[3-(2-fenil-piridin-4-il)-imidazo[1,2b]piridazin-7-il]-benzamida. 7. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, que es la 3-{3-[2-(4-fluoro-fenil)-piridin-4-il]-imidazo[1,2b]piridazin-7-il}-Nmetil-benzamida. 8. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, para utilizar como un producto farmacéutico. 9. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en mezcla con un excipiente, diluente o portador farmacéuticamente aceptable. 10. Uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7 en la fabricación de un medicamento para el tratamiento o prevención de afecciones óseas que se asocian con un aumento de la resorción o depleción del calcio o en la cual la estimulación de la formación de huesos y la fijación del calcio en el hueso es deseable. 11. Un proceso de preparación de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7 que comprende la etapa de: (i) reacción de un compuesto de fórmula X con un reactivo de acoplamiento Suzuki de fórmula XI: bajo las condiciones de trabajo y de acoplamiento de Suzuki. Las condiciones apropiadas incluyen, por ejemplo, un catalizador de PdCl2 (PPh3)2 y Na2CO3 en un solvente apropiado; o (ii) condensación de un compuesto de fórmula XII con un compuesto de fórmula XIII: 47 E08775322 11-01-2012   bajo las condiciones de reacción convenientes, por ejemplo NaHCO3 en un solvente apropiado; en donde R1, R2 y R5 son como se definen anteriormente en relación con la fórmula I, en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5. 12. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, para utilizar en el tratamiento de hipertensión pulmonar, enfermedad renal crónica, enfermedad renal aguda, cicatrización de heridas, artritis, osteoporosis, enfermedad renal, insuficiencia cardíaca congestiva, úlceras, trastornos oculares, heridas de la córnea, nefropatía diabética, alteración de la función neurológica, enfermedad de Alzheimer, aterosclerosis, adherencias peritoneales y sub-cutáneas, fibrosis renal, fibrosis pulmonar y fibrosis hepática, hepatitis B, hepatitis C, hepatitis inducida por el alcohol, hemocromatosis, cirrosis biliar primaria, restenosis, fibrosis retroperitoneal, fibrosis mesentérica, endometriosis, queloides, cáncer, función anormal de los huesos, trastornos inflamatorios, cicatrices y fotoenvejecimiento de la piel. 13. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, para utilizar en el tratamiento de hipertensión pulmonar. 14. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, para utilizar en el tratamiento de fibrosis pulmonar o fibrosis hepática. 15. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, para utilizar en el tratamiento de la osteoporosis. 16. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, para utilizar en el tratamiento de una enfermedad muscular. 17. Una combinación de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, con otras sustancias farmacéuticas. 18. Una composición fija del producto farmacéutico que comprende un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7 mezclado con una o más otras sustancias farmacéuticas. 48 E08775322 11-01-2012

 

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2, del 29 de Julio de 2020, de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N y Y es CH; o X es CH y Y es N; […]

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]

1,5-Dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-onas y 1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-4-onas como inhibidores de la PDE1, del 29 de Julio de 2020, de H. LUNDBECK A/S: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde Y es N o CH; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo […]

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]

Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo, del 22 de Julio de 2020, de KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY: Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula […]

Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]

Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma, del 15 de Julio de 2020, de ASTRAZENECA AB: Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .