Compuestos de isoxazol como inhibidores de las proteínas de choque térmico.

Un compuesto de fórmula (A) o (B) o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo:



en la que

R1 es un grupo de fórmula (lB)

en la que en cualquier combinación compatible

R representa uno o más sustituyentes opcionales,

Alk1 y Alk2 son radicales alquileno C1-C6 o alquenileno C2-C6 divalentes sustituidos opcionalmente,

p, r y s son independientemente O ó 1 ,

Z es -0-, -S-, -(C≥O)-, -(C≥S)-, -S02-, -C(≥O)O-, -C(≥O)NRA-, -C(≥S)NRA-, -S02NRA-, -NRAC(≥O)-, -NRAS02- o_NRA_ en las que RA es hidrógeno o alquilo C1-C6, y

Q es hidrógeno o un radical carbocíclico o heterocíclico sustituido opcionalmente

R2 es (i) un grupo de fórmula (lA):

-Ar 1_(Alk 1) p-(Z), -(Alk2)s-Q (lA)

en la que en cualquier combinación compatible

Ar1 es un radical arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente, y

Alk\ Alk2, p, r, s, Z, RA y Q son como se definen en relación con R1;

(ii) un radical carboxamida; o

(iii) un anillo carbocíclico o heterocíclico no aromático en el que un carbono del anillo está sustituidoopcionalmente, y/o un nitrógeno del anillo está sustituido opcionalmente con un grupo de fórmula -(Alk 1)P-(Z)r(Alk2)s-Q en la que Q, Alk\ Alk2, Z, p, r y s son como se definieron anteriormente en relación con el grupo (lA);

y

R3 es un grupo carboxilo, carboxamida o éster de carboxilo,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2004/000506.

Solicitante: Vernalis (R&D) Limited.

Inventor/es: DRYSDALE,MARTIN JAMES VERNALIS, DYMOCK,BRIAN WILLIAM VERNALIS, FINCH,HARRY VERNALIS, WEBB,PAUL VERNALIS, MCDONALD,EDWARD THE INSTITUTE OF CANCER RESEARCH, JAMES,KAREN E. THE INSTITUTE OF CANCER RESEARCH, CHEUNG,KWAI M. THE INSTITUTE OF CANCER RESEARCH, MATHEWS,THOMAS P. THE INST. OF CANCER RESEARCH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61P35/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D261/08 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D261/10 C07D 261/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/10 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2393483_T3.pdf

 

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