Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.

Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula**

en la que

cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C

(L);

R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-C(O)-N(R3)-, Q1-(alquil C1-4)-N(R3)- o (alquil C1-4)-C(O)-N(R3)-;

Q1 es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5-12 miembros que contiene opcionalmente hasta 4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, y está opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, hidroxi, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halo-sustituido, alquiltio C1-4, nitro, amino, mono- o di-(alquil C1-4)amino, ciano, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4-(alquilo C1-4), alquilsulfonilo C1-4, aminosulfonilo, alquil C1-4(≥O)-, HO-C(≥O)-, (alquil C1-4)-O-C(≥O)-, R3N(R4)C(≥O)-, alquilsulfonilamino C1-4, cicloalquilo C3-7, R3C(≥O)N(R4)- o NH2-C(≥NH)-;

A es un anillo de benceno opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes o un anillo de piridina opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, hidroxi, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halo-sustituido, alquiltio C1-4, nitro, amino, mono- o di-(alquil C1-4)amino, ciano, hidroxialquilo C1-4, (alcoxi C1-4)-alquilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, aminosulfonilo, acetilo, R3N(R4)C(≥O)-, HO-C(≥O)-, (alquil C1-4)-O-C(≥O)-, alquilsulfonilamino C1-4, cicloalquilo C3-7, R3C(≥O)-N(R4)- y NH2-C(≥NH)-;

B es alquileno C2-6, cicloalquileno C3-7, alquenileno C2-6 o alquinileno C2-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; W es NH u O;

P es H, un grupo protector o Q3-OC(≥O)-;

Q3 es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 6-10 miembros opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, nitro, ciano, alquilsulfonilo C1-4, (alquil C1-4)-C(≥O)-, HO-C(≥O)-, o (alquil C1-4)-O-C(≥O)-; L es halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, hidroxi, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halo-sustituido, alquiltio C1-4, nitro, amino, mono- o di-(alquil C1-4)amino, ciano, hidroxialquilo C1-4, (alcoxi C1-4)-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonilo, aminosulfonilo, (alquil C1-4)-C(≥O)-, HO-C(≥O)-, (alquil C1-4)-O-C(≥O)-, alquilsulfonilamino C1-4, cicloalquilo C3-7, R3C(≥O)N(R4)-, NH2-C(≥NH)-, R3N(R4)C(≥O)- o R3N(R4)S(O)m-, o dos grupos L adyacentes están unidos opcionalmente para formar una cadena alquileno que tiene 3 o 4 miembros en la que uno o dos átomos de carbono (no adyacentes) se reemplazan opcionalmente por átomos de oxígeno;

m es 0, 1 o 2; y

cada uno de R3 y R4 es independientemente H o alquilo C1-4; o

Y2 es CH o C(L);

R1 es metilo o como se ha definido anteriormente; y

Y1, Y3, Y4, Q1, A, B, W, P, Q3, L, m, R3 y R4 son como se han definido anteriormente.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E06110920.

Solicitante: RAQUALIA PHARMA INC.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 8F Daiwa Meieki Bldg., 1-21-19, Meieki Minami, Nakamura-ku, Nagoya Aichi 450-0003 JAPON.

Inventor/es: NAKAO, KAZUNARI, OKUMURA, YOSHIYUKI, KAWAI, AKIYOSHI, KATO,TOMOKI, NUKUI,SEIJI, MATSUMIZU,MIYAKO, UNEO,NAOMI, HASHIZUME,YOSHINOBU, MIYAKE,YORIKO, SHINJYO,KATSUHIRO, TANIGUCHI,KANA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > A61K31/00 (Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/506 (no condensadas y conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > A61K45/00 (Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4439 (conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P1/04 (para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P43/00 (Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00)
  • SECCION G — FISICA > METROLOGIA; ENSAYOS > INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION... > Investigación o análisis de materiales por métodos... > G01N33/50 (Análisis químico de material biológico, p. ej. de sangre, de orina; Investigación o análisis por métodos en los que interviene la formación de uniones bioespecíficas con grupos coordinadores; Investigación o análisis inmunológico (procedimientos de medida, de investigación o análisis diferentes de los procedimientos inmunológicos en los que intervienen enzimas o microorganismos, composiciones o papeles reactivos a este efecto; procedimientos para preparar estas composiciones, procedimientos de control sensibles a las condiciones del medio en los procedimientos microbiológicos o enzimáticos C12Q))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P17/00 (Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/02 (para neuropatías periféricas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P27/00 (Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P11/06 (Antiasmáticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P37/00 (Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/18 (para el VIH)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P25/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P1/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D491/04 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P9/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/12 (Antivirales)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos... > A61P37/06 (Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos de... > A61P7/04 (Antihemorrágicos; Procoagulantes; Hemostáticos; Antifibrinolíticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/16 (para virus de la gripe o rinovirus)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/10 (para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos... > A61P37/08 (Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos de... > A61P7/02 (Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4178 (no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/437 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos > A61P27/06 (Agentes antiglaucoma o mióticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))
  • SECCION G — FISICA > METROLOGIA; ENSAYOS > INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION... > Investigación o análisis de materiales por métodos... > G01N33/48 (Material biológico, p. ej. sangre, orina (G01N 33/02, G01N 33/26, G01N 33/44, G01N 33/46 tienen prioridad ); Hemocitómetros (cómputo de glóbulos repartidos sobre una superficie por barrido óptico de la superficie G06M 11/02))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas del... > A61P19/08 (para las enfermedades óseas, p.ej. raquitismo, enfermedad de Paget)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos... > A61P37/02 (Inmunomoduladores)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/04 (Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4184 (condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos en... > A61P9/10 (para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario... > A61P13/12 (de los riñones)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P21/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/28 (de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/427 (no condensados y conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/454 (conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/04 (directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/444 (conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos en... > A61P9/12 (Antihipertensivos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos > A61P17/02 (para tratar heridas, úlceras, quemaduras, cicatrices, queloides o similares)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos > A61P17/16 (Emolientes y protectors, p. ej. contra la radiación)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas del... > A61P19/02 (para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis)
  • SECCION G — FISICA > METROLOGIA; ENSAYOS > INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION... > Investigación o análisis de materiales por métodos... > G01N33/15 (preparaciones medicinales)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/20 (Hipnóticos; Sedantes)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Agentes antineoplásicos > A61P35/04 (específicos para la metástasis)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales... > A61P15/06 (Antiabortivos; Inhibidores del parto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas del... > A61P19/10 (para la osteoporosis)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P5/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D235/30 (Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D235/14 (Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (por radicales nitro C07D 235/10))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos en... > A61P9/14 (Vasoprotectores; Antihemorroidales; Medicamentos para el tratamiento de las varices; Estabilizadores capilares)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P11/02 (Agentes nasales, p. ej. descongestivos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/64 (Sulfonilureas, p. ej. glibenclamida, tolbutamida, clorpropamida)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P41/00 (Medicamentos utilizados en cirugía, p. ej. auxiliares quirúrgicos para prevenir adherencias o para la sustitución del humor vítreo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/06 (Agentes contra la migraña)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P1/02 (Preparaciones estomatológicas, p.ej. medicamentos para caries, aftas, periodontitis)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos de... > A61P7/08 (Sustitutos del plasma; Soluciones de perfusión; para diálisis y hemodiálisis; Medicamentos para el tratamiento de trastornos electrolíticos o de equilibrio ácido-base, p.ej. choque hipovolémico (lágrimas artificiales A61P 27/04))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/52 (Purinas, p. ej. adenina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D521/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen heterociclos no especificados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4725 (conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D235/16 (Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4188 (condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D473/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D235/06 (con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente en posición 2)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D235/08 (Radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D491/056 (con al menos dos átomos de oxígeno como heteroátomos del ciclo que contiene oxígeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D491/048 (teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D235/10 (Radicales sustituidos por átomos de halógenos o radicales nitro)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D235/12 (Radicales sustituidos por átomos de oxígeno)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas del... > A61P19/06 (Agentes antigotosos, p.ej.agentes antihiperuricémicos o uricosúricos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales... > A61P15/04 (para inducir el parto o el aborto; Uterotónicos)

PDF original: ES-2524586_T3.pdf

 

google+ twitter facebook

Fragmento de la descripción:

Compuestos de ¡midazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos

Campo técnico

La presente invención se refiere a intermedios de compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo que tienen actividad como antagonistas del receptor de prostaglandinas E2, y son útiles en el tratamiento o alivio del color y la inflamación y otros trastornos asociados a inflamación, tales como artritis, el tratamiento o prevención e trastornos o afecciones médicas seleccionadas entre dolor, enfermedades inflamatorias y similares.

Técnica antecedente

Las prostaglandinas son mediadores del dolor, la fiebre y otros síntomas asociados con inflamación. Especialmente la prostaglandina E2 (PGE2) es el eicosanoide predominante detectado en estados de inflamación. Además, también está implicada en diversos estados fisiológicos y/o patológicos tales como hiperalgesia, contracción uterina, peristalsis digestiva, vigilia, supresión de la secreción de ácido gástrico, presión sanguínea, función plaquetaria, metabolismo óseo, angiogénesis o similares.

Se han clonado cuatro subtipos del receptor de PGE2 (EP-i, EP2, EP3 y EP4) que presentan diferentes propiedades farmacológicas. El subtipo EP4, un receptor acoplado a G estimula la producción de AMPc, y está distribuido en una amplia diversidad de tejidos, lo que sugiere un papel principal en los eventos biológicos mediados por PGE2.

El documento W099/47497 desvela compuestos de ácidos carboxílicos y acilsulfonamidas como antagonistas del receptor de prostaglandinas.

Los compuestos de imidazol condensado a arilo o heteroarilo de fórmula (I):

o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que

Y1, Y2, Y3 e Y4 se seleccionan independientemente entre N, CH o C(L);

R1 es H, alquilo C1.8, alquenilo C2.s, alquinilo C2.s, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil Ci-8-S(0)m-, Q1-, pirrolidinilo, piperidilo, oxopirrolidinilo, oxopiperidilo, amino, mono- o di-(alquil Ci-sjamino, alquil Ci_4-C(=0)-N(R3)- o alquil Ci_4-S(0)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2_s y alquinilo C2_s están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, hidroxi, oxo, alcoxi C1-4-, alquil Ci_4-S(0)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, pirrolidinilo, piperidilo, oxopirrolidinilo, oxopiperidilo, Q1-, Q1-C(=0)-, Q1-0-, Q1-S(0)m-, Q1-alquil C1.4-O-, Q-alquil Ci.4-S(0)m-, Q1-alquil Ci.4-C(0)-N(R3)-, Q1-alquil Ci.4-N(R3)- o alquil Ci.4-C(0)-N(R3)-;

Q1 es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5-12 miembros que contiene opcionalmente hasta 4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, y está opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, hidroxi, alcoxi C1-4, alcoxi C1.4 halo-sustituido, alquiltio C1-4, nitro, amino, mono -o di-(alquil Ci-4)amino, ciano, HO-alquilo C1-4, alcoxi Ci-4-alquilo C1.4, alquilsulfonilo C1.4, aminosulfonilo, alquil Ci_4C(=0)-, H0(0=)C-, alquil Ci.4-0(0=)C-, R3N(R4)C(=0)-, alquilsulfonilamino C1.4, cicloalquilo C3.7, R3C(=0)N(R4)- o NH2(HN=)C-;

A es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros que contiene opcionalmente hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, en la que dicho anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1-4, alquilo C1.4 halo-sustituido, hidroxi, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halo-sustituido, alquiltio C1.4, nitro, amino, mono- o di-(alquil enjamino, ciano, HO-alquilo C1.4, alcoxi Ci_4-alquilo C1.4, alquilsulfonilo C1.4, aminosulfonilo, acetilo, R3N(R4)C(=0)-, H0(0=)C-, alquil Ci-4-0(0=)C-, alquilsulfonilamino C1.4, cicloalquilo C3-7, R3C(=0)N(R4)-y NH2(HN=)C-;

B es alquileno Ci.6 halo-sustituido, cicloalquileno C3.7, alquenileno C2.6, alquinileno C2.e, -O-alquileno C1.5, alquileno Ci.2-0-alquileno Ci_2 o alquileno Cve opcionalmente sustituido con un grupo oxo o alquilo C1.3;

**(Ver fórmula)**

A

B

\

**(Ver fórmula)**

co

W es NH, N-alquilo Cm, O, S, N-OR5 o un enlace covalente;

R2 es H, alquilo C-m, OH o alcoxi Cm;

Z es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5-12 miembros que contiene opclonalmente hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, en la que dicho anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5-12 miembros está opcionalmente sustituido con halo, alquilo Cm, alquilo Cm halo-sustituido, alquenilo Cm, alquinilo Cm, hidroxi, alcoxi Cm, alcoxi Cm halo-sustituido, alquiltio Cm, nitro, amino, mono- o di-(alquil CM)amino, ciano, HO-alquilo Cm, alcoxi CM-alquilo Cm, alquilsulfonilo Cm, aminosulfonilo, alquil CmC(=0)-, R3C(=0)N(R4)-, HO(0=)C-, alquil Cm-0(0=)C-, alquilsulfonilamino Cm, cicloalqullo C3.7, NH2(HN=)C-, Q-S(0)m-, Q-O-, Q2-N(R3)- o Q2-;

L es halo, alquilo Cm, alquilo Cm halo-sustituido, hidroxi, alcoxi Cm, alcoxi Cm halo-sustituido, alquiltio Cm, nitro, amino, mono- o di-(alquil CM)amino, ciano, HO-alquilo Cm, alcoxi CM-alquilo Cm, alquilsulfonilo Cm, aminosulfonilo, alquil CmC(=0)-, HO(0=)C-, alquil Cm-0(0=)C-, alquilsulfonilamino Cm, cicloalquilo C3-7, R3C(=0)N(R4)-, NH2(HN=)C-, R3N(R4)C(=0)-, R3N(R4)S(0)m-, Q2-, Q2-C(=0)-, Q2-0-, Q2-alquil C1.4-O-, o dos grupos L adyacentes están unidos opcionalmente para formar una cadena alqulleno que tiene 3 o 4 miembros en la que uno o dos átomos de carbono (no adyacentes) se reemplazan opclonalmente por átomos de oxígeno; m es 0 1 o 2;

R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H y alquilo Cm;

R5 es H, alquilo Cm, alquil Cm-(0=)C- o alquil Cm-0-(0=)C-; y

Q2 es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5-12 miembros, o un anillo tricíclico de 5-12 miembros que contiene opcionalmente hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, en la que dicho anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5-12 miembros está opcionalmente sustituido con halo, alquilo Cm, alquilo Cm halo-sustituido, alquenilo Cm, alquinilo Cm, hidroxi, alcoxi Cm, alcoxi Cm halo-sustituido, alquiltio Cm, nitro, amino, mono- o di-(alquil CM)amino, ciano, HO-alquilo Cm, alcoxi CM-alquilo Cm, alquilsulfonilo Cm, aminosulfonilo, alquil Cm-(0=)C-, R3(R4)C(=Ó)N-, HO(0=)C-, alquil Cm-0(0=)C-, alquilsulfonilamino Cm, cicloalquilo C3-7, alquil Cm-C(=0)NH- o NH2(HN=)C-; tienen una acción antagonista hacia las prostaglandlnas y, de esta manera, son útiles en terapia, particularmente para el tratamiento de un trastorno o afección seleccionado entre el grupo que consiste en dolor, fiebre o inflamación asociadas con fiebre reumática, gripe.u otras infecciones víricas, resfriado común, dolor lumbar y cervical, dolor esquelético, dolor post-parto, dlsmenorrea, dolor de cabeza, migraña, dolor de muelas, esguinces y torceduras, miositis, neuralgia, fibromialgia, sinovitis, artritis, incluyendo la artritis reumatoide, enfermedades degenerativas de las articulaciones (osteoartritis), gota y espondilitis anquilosante, bursitis, quemaduras, incluyendo lesiones producidas por radiación y por agentes químicos corrosivos, quemaduras solares, dolor posterior a procedimientos quirúrgicos y dentales o fracturas óseas, enfermedades inmunes y autoinmunes tales como lupus sistémico eritematoso; SIDA (síndrome de inmunodeficiencia adquirida), cánceres gastrointestinales tales como cáncer de colon; transformaciones celulares neoplásicas o crecimiento metastásico de tumores; retinopatfa diabética, angiogénesis tumoral; contracción del músculo liso inducida por prostanoides asociada con dismenorrea, parto prematuro, rinitis alérgica, dermatitis atópica, asma o trastornos relacionados con eosinófilos, hiperinmunoglobulinemia, enfermedad de Castleman, mieloma; enfermedad de Alzheimer, trastornos del sueño, trastorno endocrino; glaucoma;... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:

**(Ver fórmula)**

A-B-W-P (ii)

en la que

cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L);

R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2.8, alquinilo C2.8, cicloalquilo 3-7, alcoxi C-m, alcoxi C-m halo-sustituido, alquil Ci-8-S(0)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil Ci.8)amino, (alquil Cm)-C(=0)-N(R3)- o (alquil Ci_4)-S(0)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C-m, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil Ci-4)-S(0)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahldronaftilo, 1,2-dlhldronaftilo, Q1-, Q1-C(=0)-, Q1-0-, Q1-S(0)m-, Q1-(alquil C1.4)-0-, Q1-(alquil C1.4)-S(0)m-, Q1-(alquil C1.4)-C(0)-N(R3)-, Q1-(alquil Ci.4)-N(R3)- o (alquil C1.4)-C(0)-N(R3)-;

Q1 es un anillo aromático monocíclico 0 bicíclico de 5-12 miembros que contiene opcionalmente hasta 4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, y está opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1.4, alquilo C-m halo-sustituido, hidroxi, alcoxi C1-4, alcoxi C1.4 halo-sustituido, alquiltio C1-4, nitro, amino, mono- o di-(alquil Ci-4)amino, ciano, hidroxialquilo C1.4, alcoxi Ci_4-(alquilo C1-4), alquilsulfonilo C1.4, aminosulfonilo, alquil Cm(=0)-, H0-C(=0)-, (alquil Ci.4)-0-C(=0)-, R3N(R4)C(=0)-, alquilsulfonilamino C1.4, cicloalquilo C3-7, R3C(=0)N(R4)- o NH2-C(=NH)-;

A es un anillo de benceno opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes o un anillo de piridina opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C-m, alquilo Cm halo-sustituido, hidroxi, alcoxi Cm, alcoxi Cm halo-sustituido, alquiltio Cm, nitro, amino, mono- o di-(alquil Ci.4)amino, ciano, hidroxialquilo Cm, (alcoxi Ci_4)-alquilo Cm, alquilsulfonilo C-m, aminosulfonilo, acetilo, R3N(R4)C(=0)-, H0-C(=0)-, (alquil Cm)-0-C(=0)-, alquilsulfonilamino Cm, cicloalquilo C3.7, R3C(=0)-N(R4)- y NH2-C(=NH)-;

B es alquileno C2.e, cicloalquileno C3.7, alquenileno C2-6 o alquinileno C2.6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; W es NH u O;

P es H, un grupo protector o Q3-0C(=0)-;

Q3 es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 6-10 miembros opcionalmente sustituido con halo, alquilo Cm, alcoxi Cm, alquiltio Cm, nitro, ciano, alquilsulfonilo Cm, (alquil Cm)-C(=0)-, HO-C(=0)-, o (alquil Cm)-0-C(=0)-;

L es halo, alquilo Cm, alquilo Cm halo-sustituido, hidroxi, alcoxi Cm, alcoxi Cm halo-sustituido, alquiltio Cm, nitro, amino, mono- o di-(alquil Ci.4)amino, ciano, hidroxialquilo Cm, (alcoxi Ci.4)-alquilo Cm, alquil Ci.4-sulfonilo, aminosulfonilo, (alquil m)-C(=0)-, HO-C(=0)-, (alquil Cm)-0-C(=0)-, alquilsulfonilamino Cm, cicloalquilo C3.7, R3C(=0)N(R4)-, NH2-C(=NH)-, R3N(R4)C(=0)- o R3N(R4)S(0)m-, o dos grupos L adyacentes están unidos opcionalmente para formar una cadena alquileno que tiene 3 o 4 miembros en la que uno o dos átomos de carbono (no adyacentes) se reemplazan opcionalmente por átomos de oxígeno; m es 0, 1 o 2; y

cada uno de R3 y R4 es independientemente H o alquilo Cm; o Y2 es CH o C(L);

R1 es metilo o como se ha definido anteriormente; y

Y1, Y3, Y4, Q1, A, B, W, P, Q3, L, m, R3 y R4 son como se han definido anteriormente.

2. Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (III) o una sal del mismo:

cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L), en la que L es como se ha definido en la reivindicación 1;

R1 es metilo o un grupo como se ha definido en la reivindicación 1;

A, B y W son como se han definido en la reivindicación 1; y P es H, un grupo protector o Z-S(0)2-N(R2)-C(=0)-, en la que

**(Ver fórmula)**

H

A-B-W-P (III)

en la que

R2 es H o alquilo C1.4; y

Z es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5-12 miembros que contiene opcionalmente hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, y está opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1.4, alquilo C1.4 halo-sustituido, alquenilo C1.4, alquinilo C1.4, hidroxi, alcoxi C1.4, alcoxi C1.4 halo-sustituido, alquiltio C1.4, nitro, 5 amino, mono- o di-(alquil examino ciano, hidroxialquilo C1.4, alcoxi Ci-4-(alquilo C1.4), alquilsulfonilo C1.4,

aminosulfonilo, (alquil Ci_4)-C(=0)-, R3C(=0)N(R4)-, H0-C(=0)-, (alquil Ci-4)-0-C(=0)-, cicloalquilo C3.7, (alquil Ci.4)sulfonilamino, NH2-C(=NH)-, Q2-S(0)m-, Q-O-, Q2-N(R3)- o -Q2-; en la que

Q2 es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5-12 miembros opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1.4, alquilo C1.4 halo-sustituido, alquenilo C1.4, alquinilo C-m, hidroxi, alcoxi C1.4, alcoxi C1.4 halo-sustituido, 10 alquiltio C1.4, nitro, amino, mono- o di-(alquil Ci_4)amino, ciano, hidroxialquilo C1.4, alcoxi Ci.4-(alquilo C1.4),

alquilsulfonilo C1.4, aminosulfonilo, (alquil Ci.4)C(=0)-, R3C(=Ó)N(R4)-, H0-C(=0)-, (alquil Ci.4)-0-C(=0)-, cicloalquilo C3-7, alquilsulfonilamino C1.4, (alquil Ci_4)-C(=0)-NH-, o NH2-C(=NH)-; o es un anillo tricíclico de 5-12 miembros que contiene opcionalmente hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S; cada uno de R3 y R4 es independientemente H o alquilo Ci_4;

m es 0, 1 o 2.