COMPUESTOS HETEROCICLICOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASAS.

Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: Ar1 es un grupo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico aromático o no aromático; en la que dicho grupo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más de los grupos R1, R2, y R3; X es un grupo NH, N-alquilo de C1-3, N-ciclopropilo, un átomo de S o un átomo de O; Y es un grupo NR15, un átomo de S o un átomo de O; Ra es un átomo de H, un grupo alquilo de C1-10, un grupo alquenilo de C2-10 o un grupo alquinilo de C2-10, cada uno de los cuales puede ser ramificado o cíclico; o Ra es un grupo arilo o heteroarilo; en la que cada Ra está independiente y opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, halógeno, OH, oxo, NR10R11, arilo o heteroarilo, estando cada grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de los grupos halógeno, OH, alquilo de C1-3, alcoxi de C1-3, hidroxi-alquilo de C1-3, y

(CH2)mNR10R11; y en la que Ra está unido a la posición 4 ó 5; R1 y R2 son los mismos o diferentes y se seleccionan de un átomo de H, un átomo de halógeno, un grupo CN, un grupo NO2, un grupo alquilo de C1-10, ramificado o sin ramificar, saturado o insaturado, un grupo alcoxi de C1-10, ramificado o sin ramificar, un grupo acilo de C1-10, ramificado o sin ramificar, un grupo aciloxi de C1-10, ramificado o sin ramificar, un grupo alquilo de C1-10-tio ramificado o sin ramificar, un grupo aminosulfonilo, un grupo dialquilo de C1-3-aminosulfonilo, un grupo NR10R11, un grupo arilo, un grupo aroilo, un grupo ariloxi, un grupo arilsulfonilo, un grupo heteroarilo y un grupo heteroariloxi; en la que los grupos R1 y R2 anteriormente mencionados están opcionalmente parcial o totalmente halogenados u opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos independientemente seleccionados de los grupos oxo, OH, NR10R11, alquilo de C1-6 ramificado o sin ramificar, cicloalquilo de C3-7, fenilo, naftilo, heteroarilo, aminocarbonilo y mono o dialquilo de C1-3-aminocarbonilo; R3 es un átomo de H, un átomo de halógeno, un grupo OH, un grupo (CH2)nNR10R11, un grupo CONR10R11, un grupo (CH2)nCO2R12; un grupo alquilo de C1-3 opcionalmente sustituido con un grupo OH, un grupo alcoxi de C1-3 opcionalmente halogenado o un grupo alquilo de C1-3-tio; R4 y R5 conjuntamente con los átomos a los que están unidos completan un sistema de anillos fundidos de las fórmulas A o B: **(Fórmula)** R6 es un grupo alquilo de C1-3 o un átomo de H; R7 es un grupo alquilo de C1-6 ramificado o sin ramificar, o un átomo de H.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 900 RIDGEBURY ROAD, P.O. BOX 368,RIDGEFIELD, CONNECTICUT 068.

Inventor/es: MOSS, NEIL, PATEL, USHA, R., TAKAHASHI, HIDENORI, SNOW, ROGER, JOHN, CARDOZO, MARIO, GUSTAVO, GOLDBERG, DANIEL, HAMMACH, ABDELHAKIM, MORWICK, TINA, PROKOPOWICZ, ANTHONY, S., III, TSCHANTZ, MATT, AARON, WANG, XIAO-JUN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 5 de Octubre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 22 de Septiembre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/437 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D498/04 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D513/04 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína... > C07D217/24 (Atomos de oxígeno)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4355 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes.

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