COMPUESTOS DE PIPERAZINA COMO INHIBIDORES DE TAQUICININAS.
Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula**en la que R representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-4;
R1 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-4; R2 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7; o R1 y R2 junto con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos representan respectivamente un grupo heterocíclico de 5-6 miembros; R3 representa un grupo trifluorometilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometoxi o un átomo de halógeno; R4 representa hidrógeno, un grupo (CH2)qR7 o un grupo (CH2)rCO(CH2)pR7; R5 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-4; R7 representa hidrógeno, hidroxi, o NR8R9 en donde R8 y R9 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con hidroxi o con amino; R10 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-4 o R10 junto con R2 representa un grupo cicloalquilo C3-7; m es cero o un número entero de 1 a 3; n es cero o un número entero de 1 a 3; ambos p y r son independientemente cero o un número entero de 1 a 4; q es un número entero de 1 a 4; siempre que, cuando R1 y R2 junto con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos representan respectivamente un grupo heterocíclico de 5 a 6 miembros, i) m es 1 o 2; ii) cuando m es 1, R no es flúor y iii) cuando m es 2, los dos sustituyentes R no son ambos flúor, y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos de los mismos
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E04076632.
Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE BERKELEY AVENUE,GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.
Inventor/es: DI FABIO, ROMANO, ALVARO, GIUSEPPE, URSINI, ANTONELLA, ST-DENIS,YVES, GIOVANNINI,RICCARDO, GUERCIO,GIUSEPPE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 5 de Octubre de 2000.
Fecha Concesión Europea: 1 de Julio de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/496 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- C07D241/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
Clasificación PCT:
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61P25/22 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Anxiolíticos.
- C07D241/04 C07D 241/00 […] › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
- C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
Clasificación antigua:
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
- C07D241/04 C07D 241/00 […] › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
- C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Chipre.
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