COMPUESTOS DE INDENO CON ACTIVIDAD COMO MODULADORES SELECTIVOS DE RECEPTORES DE ESTROGENOS.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UNA CLASE DE COMPUESTOS DE INDENO SUSTITUIDOS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE POSEEN ACTIVIDAD MODULADORA SELECTIVA DE LOS RECEPTORES DE ESTROGENO

(SERM) Y SON UTILES POR TANTO PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS Y LA ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR, ESPECIALMENTE LA HIPERLIPIDEMIA EN MUJERES. DICHOS COMPUESTOS POSEEN LA ESTRUCTURA: DONDE R 1 ES HIDROGENO, HIDROXILO, ALCOXI, FENILC ARBONILOXI, ALQUILCARBONILOXI O ALQUILSULFONILOXI; R 2 ES HIDROGENO, HIDROXILO, HALO, ALCOXI, FENILCARBONILOXI, ALQUILCARBONILOXI O ALQUILSULFONILOXI; R 3 ES 1 - PIPERIDINILO, 1 PIRROLIDINILO, METIL - 1 - PIRROLIDINILO, DIMETIL - 1 PIRROLIDINILO, 4 - MORFOLINO, DIMETILAMINO, DIETILAMINO, DIISOPROPILAMINO O 1 - HEXAMETILENIMINO; Y N ES 1, 2 O 3. EL ENLACE REPRESENTADO POR LA LINEA DISCONTINUA ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO SITUADOS EN LAS POSICIONES 1 Y 2 DEL NUCLEO DE INDENO REPRESENTA UN ENLACE DOBLE OPCIONAL, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO EL ENLACE DOBLE ESTA AUSENTE, EL GRUPO HIDROXILO ENTRE PARENTESIS SITUADO EN POSICION 1 ESTA PRESENTE Y VICEVERSA. CIERTOS PRECURSORES 2, 3 - DIHIDRO - 1H - INDENO DE LOS COMPUESTOS DE INDENO DESCRITOS POSEEN TAMBIEN ACTIVIDAD SERM Y SON UTILES PARA LOS MISMOS FINES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.

Inventor/es: BRYANT, HENRY UHLMAN, JONES, CHARLES DAVID, PENNINGTON, PAMELA ANN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 25 de Septiembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/445 (Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/08 (sustituidos por un enlace simple o átomos de oxígeno o azufre)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Eteres; Compuestos que tienen grupos, grupos o... > C07C43/295 (conteniendo grupos hidroxilo u O-metal)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que... > C07D339/08 (Ciclos de seis miembros)
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