COMPUESTOS DE ESTERES Y ACIDOS BORONICOS, SINTESIS Y USOS.

La presente invención proporciona compuestos no conocidos de ácido y de éster de peptidilo de ácido borónico. La presente invención proporciona también métodos para usar los compuestos de ácido y de éster de aminoácido de ácido borónico, en general, como inhibidores de la función del proteasoma. En una primera realización, la presente invención proporciona nuevos compuestos de ácido y éster borónico que tienen la fórmula

(1a) que se expone más adelante. Un aspecto adicional de la presente invención está relacionado con el descubrimiento de que los ácidos y ésteres borónicos de aminoácido y peptidilo, en general, son inihibidores del proteasoma potentes y altamente selectivos y pueden ser empleados para inhibir la función del proteasoma. La inhibición de la función del proteasoma tiene varias aplicaciones prácticas terapéuticas y profilácticas. En una segunda realización, la presente invención proporciona el uso de un inhibidor del proteasoma de fórmula (1a) como se define más adelante, para la elaboración de un medicamento para reducir la velocidad de degradación de la proteína muscular en una célula, que comprende poner en contacto dicha célula con dicho inhibidor del proteasoma. Este aspecto de la presente invención encuentra una utilidad práctica en la inhibición (reducción o prevención) de la rotura acelerada de proteínas musculares, que acompaña a varios estados fisiológicos y patológicos, y es responsable en gran medida de la pérdida de masa muscular (atrofia) que sigue a una lesión nerviosa, al ayuno, a la fiebre, a la acidosis y a determinadas endocrinopatías.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 73 SIDNEY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139.

Inventor/es: ADAMS, JULIAN, MA, YU-TING, STEIN, ROSS, BAEVSKY, MATTHEW, GRENIER, LOUIS, PLAMONDON, LOUIS.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 28 de Diciembre de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen péptidos... > A61K38/04 (Péptidos que tienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados (gastrinas A61K 38/16, somatostatinas A61K 38/31, melanotropinas A61K 38/34))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/06 (Dipéptidos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F5/02 (Compuestos de boro)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P11/06 (Antiasmáticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P37/00 (Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P19/00 (Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/69 (Compuestos del boro)
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