COMPUESTOS DE DIBENZOXAZEPINA SUSTITUIDOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE USO.
Un procedimiento para preparar un compuesto que tiene la estructura **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde:
R1 es: halégeno;
X es: -CH=CH-, -CF2-, -CHF-, -(CH2)n- o -(CH2)p-CH=CH-;
en donde p y n son números enteros de 1 a 6;
Y es:
**fórmula**, azufre, **fórmula** u oxígeno;
R3 es: hidrógeno o t-butiloxicarbonilo;
Het es: piridilo, tienilo o furanilo;
en donde m es un número enterode0 a 6;
en donde q es el número entero 0 ó 1;
caracterizado porque
A) un aminoderivado de la fórmula **fórmula** en la que R1 es como se define anteriormente, se hace reaccionar con un cloruro de ácido dela fórmula Het-(CH2)m-(Y)(X)q-COCl en la que m, Y, X, q y Het son como se definen anteriormente, en presencia de una base o
B) un aminoderivado de la fórmula **fórmula** en la que R1 es como se define anteriormente, se hace reaccionar con un éster de la fórmula Het-(CH2)m-Y-(X)q-COOMe/Et con m, Y, X, q y Het como se definen anteriormente, en presencia de un catalizador, o
C) un aminoderivado de la fórmula **fórmula** en la que R1 es como se define anteriormente, se hace reaccionar con un ácido de la fórmula Het-(CH2)m-Y-(X)q-COOH con Het, m, Y, X, q como se definen anteriormente, en presencia de una amina, o
D) un compuesto acetilado de la fórmula **fórmula** con R1 como se define anteriormente, se hace reaccionar con un aminocompuesto de la fórmula Het-(CH2)m-Y-(X)q-CONHNH2 con Het, m, Y, X, q como se definen anteriormente, en presencia de una base dando así los compuestos deseados que pueden convertirse de una manera conocida en compuestos en los que Y es SO o SO2 a través de la oxidación de un compuesto en el que Y = S, o en los enantiómeros respectivos, o las sales farmacéuticamente aceptables, de una manera conocida de por sí.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: G.D. SEARLE & CO..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: P.O. BOX 5110,CHICAGO IL 60680-5110.
Inventor/es: TSYMBALOV, SOFYA, HALLINAN, E., ANN, HAGEN, TIMOTHY JOSEPH, HUSA, ROBERT KNOL, LEE, ALBERT C., VAN HOECK, JEAN-PIERRE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 16 de Abril de 1992.
Fecha Concesión Europea: 16 de Junio de 1999.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- C07D413/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Canadá, Hungría, Japón, República de Corea, Sri Lanka, Madagascar, Mongolia, Malawi, Noruega, Polonia, Federación de Rusia, Sudán, Estados Unidos de América, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea, Checoslovaquia.
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