COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS E INTERMEDIOS.

Esta solicitud se refiere a compuestos nuevos de fórmula (I) (y sus sales farmacéuticamente aceptables), como aquí se define, procedimientos e intermediarios para su preparación, formulaciones farmacéuticas que comprenden los compuestos nuevos de fórmula

(I), y el uso de compuestos de fórmula (I) como inhibidores de trombina.*fórmula (I)* en la que E es CR{sup,e} o N en la que R{sup,e} es hidrógeno, metilo, metoxi o halo;R{sup,1} es hidrógeno o metilo;R{sup,2} es R{sup,2a} o R{sup,2b} en queR{sup,2a} es -X{sup,2}-{(}CH{sub,2}{)}{sub ,n}-R{sup,f} en que X{sup,2} es un enlace directo, metileno o O; n es 1, 2 ó 3; y R{sup,f} es 5-tetrazolilo, carboxi, {[}{(}1-4C{)}alcoxi{]}carbonilo o hidroximetilo;R{sup,2b} es -X{sup,2}-{(}CH{sub,2}{)}{sub ,m}-NR{sup,a}R{sup,b} en que X{sup,2} es un enlace directo, metileno u O; m es 1, 2, ó 3; permite que cuando m es 1, entonces X{sup,2} es un enlace directo; y R{sup,a} y R{sup,b} son independientemente hidrógeno o {(}1-3C{)}alquilo o el grupo NR{sup,a}R{sup,b} es pirrolidino, piperidino o morfolino; R{sup,3} es -X{sup,3}-{(}CH{sub,2}{)}{sub ,8}-NR{sup,s}R{sup,t} en que X{sup,3} es un enlace directo, metileno u O; s es 1 ó 2; permite que cuando s es 1, entonces X{sup,3} es un enlace directo; y R{sup,s} y R{sup,t} son independientemente hidrógeno o {(}1-3C{)}alquilo o el grupo NR{sup,s}R{sup,t} es pirrolidino, piperidino o morfolino; yR{sup,6} es hidrógeno, hidroxi o metoxi.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.

Inventor/es: SALL, DANIEL, JON, MCCOWAN, JEFFERSON, RAY, TOTH, JOHN, ELDON.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 11 de Diciembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos de... > A61P7/02 (Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/381 (teniendo ciclos de cinco eslabones)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D333/66 (Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro)
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