COMPUESTOS DE AMIDINO Y SUS SALES UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDONITRICO SINTASA.

Ahora se han descubierto compuestos que tienen la ventaja de ser muy eficaces como inhibidores de la iNOS en el ensayo de explante de cartílago humano,

un modelo para la osteoartritis. Al mismo tiempo, los compuestos de la presente invención sorprendentemente no pueden atravesar ciertos órganos no diana en sistemas de ensayo, especialmente en comparación con los compuestos del documentoWO 95/25717. Esta diferenciación sorprendente en el acceso esperado entre el órgano diana (cartílago) y otros órganos es una ventaja inesperada para los compuestos de la presente invención. En un aspecto amplio, la presente invención se refiere a nuevos compuestos, a composiciones farmacéuticas y a métodos para usar dichos compuestos y composiciones para inhibir o modular la síntesis de óxido nítrico en un sujeto que necesita tal inhibición o modulación, por medio de la administración de un compuesto que preferiblemente inhibe o modula la isoforma inducible de la óxido nítrico sintasa con respecto a las isoformas constitutivas de la óxido nítrico sintasa. También es otro objeto de la presente invención reducir los niveles de óxido nítrico en un sujeto que necesita tal reducción. Los presentes compuestos poseen una actividad inhibidora de la óxido nítrico sintasa útil, y es de esperar que sean útiles en el tratamiento o profilaxis de una enfermedad o afección en la que constituye una parte contribuyente la síntesis o un exceso de síntesis de óxido nítrico.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: P.O. BOX 5110,CHICAGO, IL 60680-5110.

Inventor/es: HALLINAN, ANN, E., TSYMBALOV, SOFYA, WEBBER, RONALD KEITH, AWASTHI, ALOK K., BERGMANIS, ARIJA A., DURLEY, RICHARD C., GANSER, SCOTT S., HAGEN, TIMOTHY J., HANSEN, DONALD W., HICKORY, BRIAN S., MOORMANN, ALAN E., PITZELE, BARNETT S., PROMO, MICHELLE A., SCHARTMAN, RICHARD R., SNYDER, JEFFREY S., TRIVEDI, MAHIMA, VONDER EMBSE, RICHARD, YALAMANCHILI, GOPICHAND, PHILLIPS, GARY, W.

Fecha de Publicación: 16 de Octubre de 2005.

Fecha Solicitud PCT: 23 de Marzo de 2001.

Fecha Concesión Europea: 18 de Mayo de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N—C(=NH)—NH 2 ), isourea (HN=C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN=C(SH)—NH 2 ).
A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
C07C323/58 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › con grupos amino unidos a la estructura carbonada.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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