COMPUESTOS DE 2-ALQUILIDEN-19-NOR-VITAMINA D.

La invención proporciona una nueva clase de compuestos relacionados con la vitamina D, es decir, derivados de 2-alquiliden-19-norvitamina D, así como un procedimiento general para su síntesis química. Los compuestos tienen la fórmula

(I) *fórmula* en la que Y{sub,1} e Y{sub,2}, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno del grupo constituido por hidrógeno y un grupo protector de hidroxi, R{sub,6} y R{sub,8}, que pueden representar el grupo - {(}CH{sub,2}{)}{sub,x}- , siendo x un entero de 2 a 5, y representando los grupos R cualquiera de las cadenas laterales típicas conocidas para los compuestos de tipo vitamina D. Estos compuestos sustituidos en la posición 2 se caracterizan por una baja actividad de transporte intestinal de calcio y por una alta actividad de movilización de calcio óseo, que dan como resultado nuevos agentes terapéuticos para el tratamiento de enfermedades en las que se desea la formación ósea, particularmente en osteoporosis de bajo recambio óseo. Estos compuestos exhiben también una pronunciada actividad en la detención de la proliferación de células no diferenciadas y en la inducción de su diferenciación a monocitos, evidenciando así su uso como agentes anticancerígenos y para el tratamiento de enfermedades tales como psoriasis.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 614 NORTH WALNUT STREET,MADISON, WI 53705.

Inventor/es: DELUCA, HECTOR F., SICINSKI, RAFAL, R..

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 11 de Febrero de 1998.

Fecha Concesión Europea: 11 de Septiembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F7/18 (Compuestos que tienen uno o más enlaces C — Si así como uno o más enlaces C — O — Si)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/59 (Compuestos que contienen el sistema cíclico del 9,10-seco-ciclopenta[a]hidrofenantreno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > C07C401/00 (Productos de irradiación del colesterol o de sus derivados; Derivados de la vitamina D, 9,10-seco ciclopenta[a]fenantreno o sus análogos obtenidos por preparación química sin irradiación)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/46 (Acidos fosfinosos (R 2 = P — OH); Acidos tiofosfinosos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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