COMPUESTOS DE 2-ALQUILIDEN-19-NOR-VITAMINA D.

La invención proporciona una nueva clase de compuestos relacionados con la vitamina D,

es decir, derivados de 2-alquiliden-19-norvitamina D, así como un procedimiento general para su síntesis química. Los compuestos tienen la fórmula (I) *fórmula* en la que Y{sub,1} e Y{sub,2}, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno del grupo constituido por hidrógeno y un grupo protector de hidroxi, R{sub,6} y R{sub,8}, que pueden representar el grupo - {(}CH{sub,2}{)}{sub,x}- , siendo x un entero de 2 a 5, y representando los grupos R cualquiera de las cadenas laterales típicas conocidas para los compuestos de tipo vitamina D. Estos compuestos sustituidos en la posición 2 se caracterizan por una baja actividad de transporte intestinal de calcio y por una alta actividad de movilización de calcio óseo, que dan como resultado nuevos agentes terapéuticos para el tratamiento de enfermedades en las que se desea la formación ósea, particularmente en osteoporosis de bajo recambio óseo. Estos compuestos exhiben también una pronunciada actividad en la detención de la proliferación de células no diferenciadas y en la inducción de su diferenciación a monocitos, evidenciando así su uso como agentes anticancerígenos y para el tratamiento de enfermedades tales como psoriasis.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 614 NORTH WALNUT STREET,MADISON, WI 53705.

Inventor/es: DELUCA, HECTOR F., SICINSKI, RAFAL, R..

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 11 de Febrero de 1998.

Fecha Concesión Europea: 11 de Septiembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/59 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen el sistema cíclico del 9,10-seco-ciclopenta[a]hidrofenantreno.
  • C07C401/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › Productos de irradiación del colesterol o de sus derivados; Derivados de la vitamina D, 9,10-seco ciclopenta[a]fenantreno o sus análogos obtenidos por preparación química sin irradiación.
  • C07F7/18 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Compuestos que tienen uno o más enlaces C— Si así como uno o más enlaces C— O— Si.
  • C07F9/46 C07F […] › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Acidos fosfinosos (R 2 = P— OH); Acidos tiofosfinosos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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