Compuestos en calidad de antagonistas de bradiquinina B1.
Compuestos de la fórmula general I **Fórmula**
en la cual significan
n uno de los números 0,
1 ó 2,
R1 (a) un grupo alquilo C1-6 eventualmente sustituido con un radical R1.1,
un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cadagrupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
un grupo cicloalquilo C3-6, eventualmente sustituido con un radical R1.2, en el que una unidad -CH2 puedeestar reemplazada por un grupo -C(O),
un grupo aril-alquileno C0-2, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3,
un radical heteroaril-alquileno C0-2 de cinco miembros, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.4,
que al menos contiene un átomo de N, O o S y que eventualmente contiene además uno, dos o tres otros átomos deN y que además puede estar condensado con benzo,
un radical heteroaril-alquileno C0-2 de seis miembros.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/052232.
Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM AM RHEIN ALEMANIA.
Inventor/es: WALTER, RAINER, DOODS, HENRI, KONETZKI, INGO, HAUEL, NORBERT, PRIEPKE, HENNING, CECI, ANGELO, WIEDENMAYER,DIETER, SCHULER-METZ,ANNETTE, Mack,Juergen.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/165 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- C07D207/277 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D211/62 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 4.
- C07D213/81 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas; Imidas.
- C07D233/90 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen 3 enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D237/24 C07D […] › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
- C07D239/28 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D239/557 C07D 239/00 […] › con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con un enlace a halógeno como máximo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. ácido orótico.
- C07D261/18 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno.
- C07D271/10 C07D […] › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,3,4; Oxadiazoles-1,3,4 hidrogenados.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Fragmento de la descripción:
Compuestos en calidad de antagonistas de bradiquinina B1
Objeto de la presente invención son los compuestos de la fórmula general I R2 O R5 R8
R1 R9 R7
N
X
N
R3 R4R2
O X R10
N (R6)
R11nR2
, (I) , R11
en la que n, R1 , R2 , R3 , R4 , R5 , R6 , R7 , R8 , R9 , R10 y X se definen como se describe posteriormente, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales, en especial sus sales fisiológicamente tolerables con ácidos o bases orgánicos o inorgánicos, que presentan valiosas propiedades, su preparación, los medicamentos que contienen los compuestos farmacológicamente eficaces, su preparación y su uso.
Similares antagonistas de bradiquinina B1 sin el radical bi (hetero) arilo se dan a conocer en los documentos WO-A10 2005/085198, WO-A-03/066577, WO-A-2004/019868 y WO 2005/016886.
DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN En la fórmula general I anterior, significan en una forma de realización 1 n uno de los números 0, 1 ó 2 y R1 (a) un grupo alquilo C1-6 eventualmente sustituido con un radical R1.1 ,
(b) un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
(c) un grupo cicloalquilo C3-6, eventualmente sustituido con un radical R1.2, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un grupo -C (O) ,
(d) un grupo aril-alquileno C0-2, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3 ,
(e) un radical heteroaril-alquileno C0-2 de cinco miembros, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.4, que al menos contiene un átomo de N, O o S y que eventualmente contiene además uno, dos o tres otros átomos de N y que además puede estar condensado con benzo,
(f) un radical heteroaril-alquileno C0-2 de seis miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4 , que contiene uno, dos o tres átomos de N y que, adicionalmente, puede estar condensado con benzo,
(g) un radical heteroarilo de nueve o diez miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, que contiene uno, dos o tres átomos de N,
(h) un heterociclo de 5 ó 6 miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un grupo -C (O) , -O-R1.1.1
(i) , -NR1.1.3R1.1.4
(j) o (k) -C (=NR1.5) -CN, R1.1
halógeno, -NO2, -CN, cicloalquilo C3-6, -OR1.1.1, -SR1.1.1, -C (O) R1.1.1, -S (O) 2-R1.1.2, -O-S (O) 2-R1.1.1, -CO2R1.1.1 , -O-C (O) -R1.1.1, -NR1.1.3R1.1.4, -NR1.1.3-C (O) -R1.1.1, -NR1.1.3-C (O) -R1.1.1, -NR1.1.3-CO2-R1.1.1 o -C (O) -NR1.1.3R1.1.4 ,
R1.1.1
(a) H,
(b) alquilo C1-4,
(c) un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
(d) un grupo fenilo, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.1.1.1 ,
(e) cicloalquilo C3-6 o (f) un grupo piridilo, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.1.1.2 , R1.1.1.1
, de modo independiente entre sí,
(a) halógeno, -NO2, -CN, -OH, -O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-4 o (b) un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
R1.1.1.2
, de modo independiente entre sí, halógeno o alquilo C1-4,
R1.1.2
(a) alquilo C1-4,
(b) un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y 10 cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
(c) -O-alquilo C1-4 o
(d) un grupo fenilo, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.1.1.1 ,
R1.1.3 , R1.1.4
, de modo independiente entre sí, 15 (a) H,
(b) un grupo alquilo C1-4, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.1.4.1 ,
(c) un grupo fenilo, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.1.1.1 ,
(d) cicloalquilo C3-6 o
R1.1.3
y R1.1.4 , junto con el átomo de N al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que 20 puede contener adicionalmente otro heteroátomo seleccionado de N, O y S, o R1.1.3
y R1.1.4, junto con el átomo de N al que están unidos, forman una imida cíclica, R1.1.4.1, de modo independiente entre sí, halógeno, -NH2, -NH (alquilo C1-4) , -N (alquilo C1-4) 2 o -SO2-R1.1.2 , R1.2
halógeno, -NO2, -CN, OH, -O-CH3 o fenilo,
R1.3
(a) halógeno, -NO2, -CN, -OR1.1.1, -SR1.1.1, -CO2R1.1.1, alquilo C1-6 o (b) un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
R1.4
, de modo independiente entre sí,
(a) halógeno, -NO2, -CN, -OR1.1.1, -SR1.1.1, -S (O) -R1.1.2, -S (O) 2-R1.1.2, -NR1.1.3R1.1.4, -N (R1.4.1) -C (O) -alquilo C1-4, alquilo C1-6,
(b) un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, o (c) un grupo oxo,
R1.4.1
H o alquilo C1-4,
R1.5
-OH u-O-alquilo C1-3-, 35 R2 (a) H,
(b) alquilo C1-4,
(c) alquil C1-4-C (O) -,
R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo cicloalquileno C3-6, eventualmente sustituido con un radical R3.1, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un heteroátomo O, N, S o por un grupo 40 CO, SO o SO2,
R3.1 H, -OH,
R5 (a) H,
(b) alquilo C1-4,
(c) un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y
5 cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
R6 , independientemente uno de otro,
(a) H, halógeno, -CN, -OH, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, -O-CF3, -O-cicloalquilo C3-6,
- N (alquilo C1-3) 2, -C (O) -NH2, - (SO2) NH2, -SO2-alquilo C1-3, o
(b) un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y
10 cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
R7 (a) H, halógeno, -CN, -OH,
(b) alquilo C1-6,
(c) alquilo C1-3 u -O-alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de
flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
15 (d) cicloalquilo C3-7,
(e) -O-alquilo C1-6,
(f) -O-cicloalquilo C3-7,
(g) -NH2, -NH (alquilo C1-3) , -N (alquilo C1-3) 2,
(h) -C (O) -R7.1 ,
20 (i) -S-alquilo C1-4, -SO2-R7.2 ,
(j) un grupo heteroarilo de cinco miembros, eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3,
que está seleccionado del grupo compuesto por pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo,
isotiazolilo, tiadiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo y tetrazolilo o
(k) un grupo heteroarilo de seis miembros, eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3,
25 que está seleccionado del grupo compuesto por piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo y triazinilo,
R7.1 -NH2, -NH (alquilo C1-6) , -N (alquilo C1-6) 2, N-acetidinilo, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo, N-morfolinilo, -OH,
- O-alquilo C1-8 u -O-cicloalquilo C3-7,
R7.2 -NH2, -NH (alquilo C1-6) , -N (alquilo C1-6) 2, N-acetidinilo, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo o N-morfolinilo y
R8 H, halógeno, alquilo C1-4,
30 R9 (a) H, halógeno, -CN, -OH,
(b) alquilo C1-6,
(c) alquilo C1-3 u -O-alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de
flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
(d) cicloalquilo C3-7,
35 (e) alquinilo C2-4,
(f) -O-alquilo C1-6,
(g) -O-cicloalquilo C3-7,
(h) -NH2, -NH (alquilo C1-3) , -N (alquilo C1-3) 2,
(i) -C (O) -R9.1 ,
40 (j) -S-alquilo C1-4, -SO-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4,
R9.1
-NH2, -NH (alquilo C1-6) , -N (alquilo C1-6) 2, N-acetidinilo, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo, N-morfolinilo, -OH, -O-alquilo C1-8 u -O-cicloalquilo C3-7,
R10
H, halógeno, alquilo C1-4,
R11
(a) H, halógeno, -CN, -OH,
(b) alquilo C1-6,
(c) alquilo C1-3 u -O-alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Compuestos de la fórmula general I R2 O R5 R8
R1
R9
R7
N
X
N
R3 R4R2
O X R10
N (R6)
R11
nR2
, (I) en la cual significan 5 n uno de los números 0, 1 ó 2, R1 (a) un grupo alquilo C1-6 eventualmente sustituido con un radical R1.1 , un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, un grupo cicloalquilo C3-6, eventualmente sustituido con un radical R1.2, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un grupo -C (O) , un grupo aril-alquileno C0-2, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3 , un radical heteroaril-alquileno C0-2 de cinco miembros, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.4 ,
que al menos contiene un átomo de N, O o S y que eventualmente contiene además uno, dos o tres otros átomos de N y que además puede estar condensado con benzo, 15 un radical heteroaril-alquileno C0-2 de seis miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, que contiene uno, dos o tres átomos de N y que, adicionalmente, puede estar condensado con benzo, un radical heteroarilo de nueve o diez miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, que contiene uno, dos o tres átomos de N,
un heterociclo de 5 ó 6 miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, en el que una unida.
20. CH2 puede estar reemplazada por un grupo -C (O) , -O-R1.1.1 , -NR1.1.3R1.1.4
o -C (=NR1.5) -CN, R1.1
halógeno, -NO2, -CN, cicloalquilo C3-6, -OR1, 1, 1, -SR1, 1, 1, -C (O) R1, 1, 1, -S (O) 2-R1, 1, 2, -O-S (O) 2-R1.1.1, -CO2R1.1.1 .
25. O-C (O) -R1.1.1, -NR1.1.3R1.1.4, -NR1.1.3-C (O) -R1.1.1, -NR1.1.3-C (O) -R1.1.1, -NR1.1.3-CO2-R1.1.1 o -C (O) -NR1.1.3R1.1.4 ,
R1.1.1
(a) H,
alquilo C1-4,
un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
un grupo fenilo, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.1.1.1 ,
cicloalquilo C3-6 o un grupo piridilo, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.1.1.2 , R1.1.1.1
, de modo independiente entre sí, halógeno, -NO2, -CN, -OH, -O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-4 o 35 un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
R1.1.1.2
, de modo independiente entre sí, halógeno o alquilo C1-4, 312
R1.1.2
(a) alquilo C1-4,
un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
- O-alquilo C1-4 o un grupo fenilo, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.1.1.1 ,
R1.1.3 , R1.1.4
, de modo independiente entre sí,
H,
un grupo alquilo C1-4, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.1.4.1 ,
un grupo fenilo, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.1.1.1 ,
cicloalquilo C3-6 o R1.1.3
y R1.1.4 , junto con el átomo de N al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que puede contener adicionalmente otro heteroátomo seleccionado de N, O y S, o R1.1.3
y R1.1.4, junto con el átomo de N al que están unidos, forman una imida cíclica,
R1.1.4.1, de modo independiente entre sí, halógeno, -NH2, -NH (alquilo C1-4) , -N (alquilo C1-4) 2 o -SO2-R1.1.2 , R1.2
halógeno, -NO2, -CN, OH, -O-CH3 o fenilo,
R1.3
(a) halógeno, -NO2, -CN, -OR1.1.1, -SR1.1.1, -CO2R1.1.1, alquilo C1-6 o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
R1.4
, de modo independiente entre sí,
halógeno, -NO2, -CN, -OR1.1.1, -SR1.1.1, -S (O) -R1.1.2, -S (O) 2-R1.1.2, -NR1.1.3R1.1.4, -N (R1.4.1) -C (O) -alquilo C1-4,
alquilo C1-6,
un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, o un grupo oxo,
R1.4.1
H o alquilo C1-4,
R1.5
-OH u-O-alquilo C1-3-,
R2 (a) H,
alquilo C1-4,
alquil C1-4-C (O) -,
R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo cicloalquileno C3-6, eventualmente sustituido con un radical R3.1, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un heteroátomo O, N, S o por un grupo CO, SO o SO2,
R3.1
H, -OH, R5 (a) H,
alquilo C1-4,
un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, R6 , independientemente uno de otro,
H, halógeno, -CN, -OH, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, -O-CF3, -O-cicloalquilo C3-6, -N (alquilo C1-3) 2, -C (O) -NH2, - (SO2) NH2, -SO2-alquilo C1-3, o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, R7 (a) H, halógeno, -CN, -OH,
alquilo C1-6,
alquilo C1-3 u -O-alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
cicloalquilo C3-7,
- O-alquilo C1-6,
- O-cicloalquilo C3-7,
-NH2, -NH (alquilo C1-3) , -N (alquilo C1-3) 2,
-C (O) -R7.1 ,
- S-alquilo C1-4, -SO2-R7.2 ,
un grupo heteroarilo de cinco miembros, eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3, que está seleccionado del grupo compuesto por pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo y tetrazolilo o un grupo heteroarilo de seis miembros, eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3, que está seleccionado del grupo compuesto por piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo y triazinilo, R7.1
-NH2, -NH (alquilo C1-6) , -N (alquilo C1-6) 2, N-acetidinilo, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo, N-morfolinilo, -OH, -O-alquilo C1-8 u -O-cicloalquilo C3-7,
R7.2
-NH2, -NH (alquilo C1-6) , -N (alquilo C1-6) 2, N-acetidinilo, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo o N-morfolinilo y R8 H, halógeno, alquilo C1-4, R9 (a) H, halógeno, -CN, -OH,
alquilo C1-6,
alquilo C1-3 u -O-alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor
y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
cicloalquilo C3-7,
alquinilo C2-4,
- O-alquilo C1-6,
- O-cicloalquilo C3-7,
-NH2, -NH (alquilo C1-3) , -N (alquilo C1-3) 2,
-C (O) -R9.1 ,
- S-alquilo C1-4, -SO-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4,
R9.1
-NH2, -NH (alquilo C1-6) , -N (alquilo C1-6) 2, N-acetidinilo, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo, N-morfolinilo, -OH, -O-alquilo C1-8 u -O-cicloalquilo C3-7,
R10
H, halógeno, alquilo C1-4,
R11
(a) H, halógeno, -CN, -OH,
alquilo C1-6,
alquilo C1-3 u -O-alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, cicloalquilo C3-7,
- O-alquilo C1-6,
- O-cicloalquilo C3-7,
- NH2, -NH (alquilo C1-3) , -N (alquilo C1-3) 2, -C (O) -R11.1 ,
- S-alquilo C1-3, -SO2-R11.2 ,
un grupo heteroarilo de cinco miembros, eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3, que está seleccionado del grupo compuesto por pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo y tetrazolilo o un grupo heteroarilo de seis miembros, eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3, que está seleccionado del grupo compuesto por piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo y triazinilo,
R11.1
-NH2, -NH (alquilo C1-6) , -N (alquilo C1-6) 2, N-acetidinilo, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo, N-morfolinilo, -OH, -O-alquilo C1-8 u -O-cicloalquilo C3-7,
R11.2
-NH2, -NH (alquilo C1-6) , -N (alquilo C1-6) 2, N-acetidinilo, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo o N-morfolinilo y X, independientemente uno de otro, C-R6 o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
2. Compuestos de la fórmula general I según la reivindicación 1, en los que R2 , R3 , R4 , R5 , R6 , R7 , R8 , R9 , R10 ,
R11
, n y X están definidos como en la reivindicación 1 y significan R1 (a) un grupo alquilo C1-6, eventualmente sustituido con un radical R1.1 ,
un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
un grupo cicloalquilo C3-6, eventualmente sustituido con un radical R1.2, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un grupo -C (O) , un grupo fenilo, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3 , un radical heteroarilo de cinco miembros, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3
radicales R1.4, que al menos contiene un átomo de N, O o S y que eventualmente contiene además uno, dos o tres otros átomos de N, un radical heteroarilo de seis miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, que contiene uno, dos o tres átomos de N,
un radical heteroarilo de nueve o diez miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, que contiene uno, dos o tres átomos de N, un heterociclo de 5 ó 6 miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un grupo -C (O) , –O-R1.1.1
o -NR1.1.3R1.1.4 ,
R1.1
-CN, cicloalquilo C3-6, -OR1.1.1, -NR1.1.3R1.1.4 , R1.1.1
(a) H,
alquilo C1-4,
un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó
átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, R1.1.3 , R1.1.4
, de modo independiente entre sí, H, alquilo C1-4,
cicloalquilo C3-6 o R1.1.3
y R1.1.4, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que puede contener adicionalmente otro heteroátomo seleccionado de N, O y S, o R1.2
halógeno, -NO2, -CN, OH, -O-CH3 o fenilo,
R1.3
, de modo independiente entre sí, halógeno, -NO2, -CN, -OR1.1.1, alquilo C1-6 o
un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
R1.4
, de modo independiente entre sí,
halógeno, -NO2, -CN, -OR1.1.1, -NR1.1.3R1.1.4, -N (R1.4.1) -C (O) -alquilo C1-4, alquilo C1-6, o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, y
R1.4.1
H o alquilo C1-4,
sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
3. Compuestos de la fórmula general I según la reivindicación 1, en los que R2 , R3 , R4 , R5 , R6 , R7 , R8 , R9 , R10 ,
R11
, n y X están definidos como en la reivindicación 1 y significan R1 (a) un grupo alquilo C1-6, eventualmente sustituido con un radical R1.1 , un grupo fenilo, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3 , un radical heteroarilo de cinco miembros, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3
radicales R1.4, que al menos contiene un átomo de N, O o S y que eventualmente contiene además uno, dos o tres otros átomos de N, un radical heteroarilo de seis miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, que contiene uno, dos o tres átomos de N, un radical heteroarilo de nueve o diez miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, que contiene uno, dos o tres átomos de N, un heterociclo de 5 ó 6 miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un grupo -C (O) , R1.1
-CN, cicloalquilo C3-6, -OH, -OCH3, -NH2, -NHCH3, -N (CH3) 2,
R1.3
, de modo independiente entre sí,
F, Cl, Br, -OH, -OCH3, alquilo C1-6 o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, y
R1.4
, de modo independiente entre sí, 5 F, Cl, Br, -OH, -OCH3, -NH2, -NHCH3, -N (CH3) 2, -NHalquilo C2-3, -N (alquilo C2-3) 2,
- NH-C (O) -alquilo C1-4, alquilo C1-6, o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales, en particular sus sales fisiológicamente tolerables con ácidos o bases orgánicos o inorgánicos.
4. Compuestos de la fórmula general I según la reivindicación 1, en los que R2 , R3 , R4 , R5 , R6 , R7 , R8 , R9 , R10 ,
R11
, n y X están definidos como en la reivindicación 1 y significan R1 (a) un grupo alquilo C1-6, eventualmente sustituido con un radical R1.1 , un grupo fenilo, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3 , 15 un radical heteroarilo de cinco miembros, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.4, el cual se selecciona del grupo consistente en O
O N
N N
*
* NN *
O N S * NN *
N N
*
ON
* N
*
un radical heteroarilo de seis miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, el cual se selecciona del grupo consistente en N
*
* *
N
N N N N
*
N
un radical heteroarilo de nueve miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, el cual se selecciona del grupo consistente en N N
N N
*
N * N
un heterociclo de 5 ó 6 miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, el cual se selecciona del grupo consistente en N N
N
O
*
*
*
N
*
*
N
N
O O
R1.1
-CN, ciclopropilo, -OH, -OCH3, -NH2, -NHCH3, -N (CH3) 2,
R1.3
, de modo independiente entre sí, F, Cl, Br, -OH, -OCH3, -OCF3, alquilo C1-4 o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó
átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, y
R1.4
, de modo independiente entre sí, 10 F, Cl, Br, -OH, -OCH3, -OCF3, -NH2, -NH-alquilo C1-4, -N (alquilo C1-4) 2,
- NH-C (O) -alquilo C1-4, alquilo C1-6, o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
5. Compuestos de la fórmula general I según la reivindicación 1, en los que R2 , R3 , R4 , R5 , R6 , R7 , R8 , R9 , R10 ,
R11
, n y X están definidos como en la reivindicación 1 y R1 se selecciona del grupo constituido por N
H3C
* F3C
N
*
O
N
N CH3
*
* H
CH3 HO N CH3 N N
N
NH3C H3C
*
* **
OH H3C
H3C
N
O
* H3C *
* CH3 *
H3C N
H3C
**
N
N
*
N
H3C
*
F3C
H3C N
N
* *
* *
NN
N
N N H3C O O
S
* *
*
F3C
*
H2N H3C N O
N N
*
N
* * *
O N
NN HN
N
Cl N H2N
*
** *
HO
H3C
O N
O OCl N *
* **
N
H3C N
O HO N O H2N N
* *
*
*
H
OO
N
H3C HO
N N HN
N *
*
**
N
H3C N
NO
N N
H3C
*
O
** *
CH3 CH3
O N H H3C N H3C
NN NH3C H3C N N
N O
* *
*
*
N H3C O NN
N N
* HO
HO
* *
N
*
HO N CH3 N O
N F3C
* H3C
*
O
* *
N
N O
N
*
HO
* *
*
OHO N
OH
H3C H3C
O
**
*
HO
*
FN
H
NH3CHN
*
N N
*
H2N
**
NH
NNN N
HO
N
H2N* H3C
* N
*
*
N H2N CH3 O H2N H3C
*
N NN
N
N
*
O H
* *
H2N N CH 3 OH N NN
H2N
N
N SH3C
*
*
N HO
*
*
H
sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
6. Compuestos de la fórmula general I según la reivindicación 1, en los que R2 , R3 , R4 , R5 , R6 , R7 , R8 , R9 , R10 , R11 , n y X están definidos como se menciona en la reivindicación 1, y R1 se selecciona del grupo constituido por
N N H3C N N N HN N
N H3C O O
N
*
*
* *
H
O N CH3 F3C N H
N NH3CH3C
N
NH3C N
* *
N
*
*
H N
N N OH3C
N N N N O NH3C
*
* H
N N
*
*
N Cl N F3C N N
N H3C
N
N
** * H *
CH3 N
O N N N
NN
H3C N
H3C
N * H2N
*
H S H
* *
CH3 H3C H H N N
N N N
H2N
H3C N
N
* *
N
**
HH H H3C N
N N H3C
N N
N N H3C
H3C S
* N *
* *
N H3C N H N
NN H3C
Cl F
* * *
*
NH3C
ON
N S S
*
N *
F
*
O
*
CH3 H2N N N H3C
*
N N
N N
* * *
H N H2N N H
N NN
NH3CN
N
* Br
** *
H HHN
N
N N H3C
N N N N H3C
N CH3 N N
**
*
*
H H3C
O N H2N N
N N N
* H3C
*
*
sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales, en particular sus sales fisiológicamente tolerables con ácidos o bases orgánicos o inorgánicos.
7. Compuestos de la fórmula general I según la reivindicación 1, en los que R1 está definido como en la 5 reivindicación 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 y significan n uno de los números 0, 1 ó 2, R2 (a) H,
alquilo C1-4,
R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo cicloalquileno C3-6, eventualmente sustituido 10 con un radical R3.1, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un heteroátomo O, N, S o por un grupo CO, SO o SO2,
R3.1
H, -OH, R5 (a) H,
alquilo C1-4,
un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, R6 , independientemente uno de otro,
H, halógeno, -CN, -OH, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, -O-CF3, -O-cicloalquilo C3-6, -N (alquilo C1-3) 2, -C (O) -NH2, - (SO2) NH2, -SO2-alquilo C1-3, o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, R7 (a) H, halógeno, -CN, -OH,
alquilo C1-6,
alquilo C1-3 u -O-alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
cicloalquilo C3-7,
- O-alquilo C1-6,
- O-cicloalquilo C3-7,
-NH2, -NH (alquilo C1-3) , -N (alquilo C1-3) 2,
-C (O) -R7.1 ,
- S-alquilo C1-4,
R7.1
-NH2, -OH, -O-alquilo C1-8, R8 H, halógeno, alquilo C1-4, R9 (a) H, halógeno, -CN, -OH,
alquilo C1-6,
alquilo C1-3 u -O-alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
cicloalquilo C3-7,
alquinilo C2-4,
- O-alquilo C1-6,
- O-cicloalquilo C3-7,
-NH2, -NH (alquilo C1-3) , -N (alquilo C1-3) 2,
-C (O) -R9.1 ,
- S-alquilo C1-4, -SO-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4,
R9.1
-NH2, -OH, -O-alquilo C1-8,
R10
H, halógeno, alquilo C1-4,
R11
(a) H, halógeno, -CN, -OH, alquilo C1-6,
alquilo C1-3 u -O-alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, cicloalquilo C3-7,
- O-alquilo C1-6,
- O-cicloalquilo C3-7,
- NH2, -NH (alquilo C1-3) , -N (alquilo C1-3) 2, -C (O) -R11.1 ,
- S-alquilo C1-3,
R11.1
- NH2, -OH, -O-alquilo C1-8, y X, independientemente uno de otro, C-R6 o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
8. Compuestos de la fórmula general I según la reivindicación 1, en los que R1 , R2 , R3 , R4 , R5 , R6 , R7 , R8 , R9 ,
R10
, R11 , n y X están definidos como en la reivindicación 1, 2, 3, 4, 5, 6 ó 7 y 15 R2 significa H o CH3, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
9. Compuestos de la fórmula general I según la reivindicación 1, en los que R1 , R2 , R3 , R4 , R5 , R6 , R7 , R8 , R9 ,
R10 , R11
, n y X están definidos como en la reivindicación 1, 2, 3, 4, 5, 6 ó 7 y R2 significa H, 20 sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
10. Compuestos de la fórmula general I según la reivindicación 1, en los que R1 , R2 , R5 , R6 , R7 , R8 , R9 , R10 , R11 , n y X están definidos como en la reivindicación 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 y
R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, significan un grupo cicloalquileno C3-6, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un átomo de oxígeno,
sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
11. Compuestos de la fórmula general I según la reivindicación 1, en los que R1 , R2 , R5 , R6 , R7 , R8 , R9 , R10 , R11 , n y X están definidos como en la reivindicación 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 y
R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, significan un grupo seleccionado de *
* * * * *
O
,
sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales. 30 12. Compuestos de la fórmula general I según la reivindicación 1, en los que R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 , R9 , R10 ,
R11
, n y X están definidos como en la reivindicación 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11 y R5 significa H o CH3,
sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
13. Compuestos de la fórmula general I según la reivindicación 1, en los que R1 , R2 , R3 , R4 , R5 , R7 , R8 , R9 , R10 ,
R11
, n y X están definidos como en la reivindicación 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ó 12 y R6 significa H, F, Cl o metilo, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
14. Compuestos de la fórmula general I según la reivindicación 1, en los que R1 , R2 , R3 , R4 , R5 , R6 , n y X están definidos como en la reivindicación 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 ó 13 y significan R7 H, F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2, 5 R8 H, R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4, R10
H y
R11
F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3 o CHF2, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales. 10 15. Compuestos de la fórmula general Ia,
R2 O R5 R1
N
X R7 R9
N
R3 R4R2
O
R6
N
R11
R2
, (Ia) en la cual significan R1 (a) un grupo alquilo C1-6, eventualmente sustituido con un radical R1.1 ,
un grupo fenilo, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3 , 15 un radical heteroarilo de cinco miembros, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.4, que al menos contiene un átomo de N, O o S y que eventualmente contiene además uno, dos o tres otros átomos de N, un radical heteroarilo de seis miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, que contiene uno, dos o tres átomos de N, 20 un radical heteroarilo de nueve o diez miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, que contiene uno, dos o tres átomos de N, un heterociclo de 5 ó 6 miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un grupo -C (O) , R1.1
-CN, cicloalquilo C3-6, -OH, -OCH3, -NH2, -NHCH3, -N (CH3) 2,
R1.3
, de modo independiente entre sí, F, Cl, Br, -OH, -OCH3, alquilo C1-6 o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó
átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, y
R1.4
, de modo independiente entre sí, 30 F, Cl, Br, -OH, -OCH3, -NH2, -NHCH3, -N (CH3) 2, -NH-C (O) -alquilo C1-4, alquilo C1-6, o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, R2 H o CH3,
R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo cicloalquileno C3-6, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un átomo de oxígeno,
R5 H o alquilo C1-4,
R6 H, F, Cl, Br o alquilo C1-4,
R7 H, F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2,
R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4, R11
F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2, y X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
16. Compuestos de la fórmula general Ia según la reivindicación 14, en los que significan R1 (a) un grupo alquilo C1-6, eventualmente sustituido con un radical R1.1 , un grupo fenilo, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3 , un radical heteroarilo de cinco miembros, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3
radicales R1.4, el cual se selecciona del grupo consistente en O
O
N NN
*
* NN * O
S
N
* NN * N
*
ON N
* N
*
un radical heteroarilo de seis miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, el cual se selecciona del grupo consistente en
N
*
* *
N
N N N N
*
N
un radical heteroarilo de nueve miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, el cual se selecciona del grupo consistente en un heterociclo de 5 ó 6 miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, el cual se selecciona del grupo consistente en N N
N
O
*
*
*
N
*
*
N
N
O O
R1.1
-CN, ciclopropilo, -OH, -OCH3, -NH2, -NHCH3, -N (CH3) 2,
R1.3
, de modo independiente entre sí,
F, Cl, Br, -OH, -OCH3, OCF3, alquilo C1-4 o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó
átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, y
R1.4
, de modo independiente entre sí,
F, Cl, Br, -OH, -OCH3, -OCF3, -NH2, -NH-alquilo C1-4, -N (alquilo C1-4) 2,
- NH-C (O) -alquilo C1-4, alquilo C1-6, o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó
átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
R2 H o CH3, 15 R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo cicloalquileno C3-6, en el que una unidad -CH2
puede estar reemplazada por un átomo de oxígeno,
R5 H o CH3,
R6 H, F, Cl o metilo,
R7 H, F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2,
R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4, R11
F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2, y X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
17. Compuestos de la fórmula general Ia según la reivindicación 15, en los que significan R1 un grupo seleccionado de N
H3C
* F3C
N
*
O
N
N CH3
*
* H
CH3 HO N CH3 N N
N
N
H3C H3C *
*
*
*
OH
H3C
H3C
N
O* H3C *
* CH3 *
H3C N
H3C
**
N
N
*
N
H3C H3C
*
F3CN
N
* *
* *
NN
N
N N H3C O O
S
* *
*
F3C
*
H2N H3C N O
N N
*
N
* * *
O N
NN HN
N
Cl N * H2N
*
**
HO
H3C
O N
O OCl N *
* **
N
H3C N
O HO N O H2N N
* *
*
*
H
OO
N
H3C HO
N N HN
N *
*
**
N
H3C N
NO
N N
H3C
*
O
** *
CH3 CH3
O N H H3C N H3C
NN NH3C H3C N N
N O
* *
*
*
N H3C O NN
N N* HO
HO
* *
N
*
HO N CH3 N O
N F3C
* H3C
*
O
* *
N
N
NO
*
HO
* *
*
OHO N
OH H3C H3C
O
**
*
HO
*
FN
H
NH3CHN
*
N N
*
H2N
**
NH
NNN
N HO
N
H2N* H3C
* N
*
*
N H2N CH3 O
H2N H3C
*
N NN N N
*
O H
* *
H2N N CH 3 OH N NN
H2N
N
N SH3C
*
*
N
HO
*
*
H
R2 H o CH3,
R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo cicloalquileno C3-6, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un átomo de oxígeno,
R5 H o CH3,
R6 H, F, Cl o metilo,
R7 H, F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2,
R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4,
R11
F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2, y 10 X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
18. Compuestos de la fórmula general Ia según la reivindicación 15, en los que significan R1 un grupo seleccionado de N N H3C N N
N HN N
N H3C O O
N
* * * *
H
O
H3C N
N
N H3C
N CH3
N CH3 N
H3C
N H3C S
N
Cl N
F
*
N H
N
N
*
H3C
N CH3 H3C
*
N
N
N N
*
N Cl
*
O N H3C N
H
*
H3C N N
*
H
NH3C
*
H3C N
*
H3C
O
N
*
O CH3
*
N N
NH3C
HH
N N H3C
N
N CH3
*
F3C N H H3C
N N N N
N
*
* *
H N H3C
N N O
N O
NH3C
*
* H
*
N F3C N N
N
** H *
N N N
N H3C
N
* H2N
*
S
* H
HH
N
N H2N N
N
*
*
*
HH
N H3C
N N
N N H3C N
*
*
*
H N
N N H3C
F
* *
*
N N S S
*
*
*
H2N N N H3C
N N
* *
H2N N H
N N
N* Br
* *
HN
N
N N N
N N
** *
H H3C
O N H2N N
N N N
* H3C
*
*
R2 H o CH3,
R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo cicloalquileno C3-6, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un átomo de oxígeno,
R5 H o CH3,
R6 H, F, Cl o metilo, R7 H, F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2,
R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4, R11
F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2, y X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales, en particular sus sales fisiológicamente tolerables con ácidos o bases orgánicos o inorgánicos.
19. Compuestos de la fórmula general Ib, R5
O
H
R1
R7 R9
N
X
N
H
O
R6
N
R11
R2
, (Ib) en la cual significan R1 (a) un grupo alquilo C1-6, eventualmente sustituido con un radical R1.1 ,
un grupo fenilo, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3 , un radical heteroarilo de cinco miembros, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.4, que al menos contiene un átomo de N, O o S y que eventualmente contiene además uno, dos o tres otros átomos de N, un radical heteroarilo de seis miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, que contiene uno, dos o tres átomos de N, un radical heteroarilo de nueve o diez miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, que contiene uno, dos o tres átomos de N, un heterociclo de 5 ó 6 miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un grupo -C (O) , R1.1
-CN, cicloalquilo C3-6, -OH, -OCH3, -NH2, -NHCH3, -N (CH3) 2,
R1.3
, de modo independiente entre sí, F, Cl, Br, -OH, -OCH3, alquilo C1-6 o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó
átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, y 330
R1.4
, de modo independiente entre sí, F, Cl, Br, -OH, -OCH3, -NH2, -NHCH3, -N (CH3) 2, -NH-C (O) -alquilo C1-4, alquilo C1-6, o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó
átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, 5 R2 H o CH3,
R5 H o alquilo C1-4,
R6 H, F, Cl, Br o alquilo C1-4,
R7 H, F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2,
R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4, R11
F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2, y X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
20. Compuestos de la fórmula general Ib según la reivindicación 19, en los que significan R1 (a) un grupo alquilo C1-6, eventualmente sustituido con un radical R1.1 , 15 un grupo fenilo, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3 , un radical heteroarilo de cinco miembros, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3
radicales R1.4, el cual se selecciona del grupo consistente en O
O
N NN
*
* NN * O
S
N
* NN * N
*
ON N
* N
*
un radical heteroarilo de seis miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, el cual se 20 selecciona del grupo consistente en N
* * *
N
N N N N
*
N
un radical heteroarilo de nueve miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, el cual se selecciona del grupo consistente en un heterociclo de 5 ó 6 miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, el cual se selecciona del grupo consistente en N N
N
O
*
*
*
N
*
*
N
N
O O
R1.1
-CN, ciclopropilo, -OH, -OCH3, -NH2, -NHCH3, -N (CH3) 2,
R1.3
, de modo independiente entre sí, F, Cl, Br, -OH, -OCH3, -OCF3, alquilo C1-4 o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó
átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, y
R1.4
, de modo independiente entre sí, F, Cl, Br, -OH, -OCH3, -OCF3, -NH2, -NH-alquilo C1-4, -N (alquilo C1-4) 2,
- NH-C (O) -alquilo C1-4, alquilo C1-6, o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, 15 R2 H o CH3,
R5 H o CH3,
R6 H, F, Cl o metilo, R7 H, F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2,
R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4, R11
F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2, y X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
21. Compuestos de la fórmula general Ib según la reivindicación 19, en los que significan R1 un grupo seleccionado de N
H3C
* F3C
N
*
O
N
N CH3
*
* H
CH3 HO N CH3 N N N
NH3C H3C
*
* **
OH H3C
H3C
N
O* H3C *
* CH3 *
H3C N
H3C
**
N
N
*
N
H3C H3C
*
F3CN
N
* *
* *
NN
N
N N H3C O O
S
* *
*
F3C
*
H2N H3C N O
N N
*
N
* * *
O N
NN HN
N
Cl N H2N
*
** *
HO
H3C
O N
O OCl N *
* **
N
H3C N
O HO N O H2N N
* *
*
*
H
OO
N
H3C HO
N N HN
N *
*
**
N
H3C N
NO
N N
H3C
*
O
** *
CH3 CH3
O N H H3C N H3C
NN NH3C H3C N N
N O
* *
*
*
N H3C O NN
N
N* HO HO
*
*
N
*
HO N CH3 N O
N F3C * H3C
*
O
* *
N
N O
N
*
HO
*
*
*
OHO N
OH
H3C H3C
O
**
*
HO
*
FN
H
NH3CHN
*
N N
*
H2N
**
NH
NNN
N HO
N
H2N* H3C
* N
*
*
N H2N CH3 O H2N H3C
*
N NN
N
N
*
O H
* *
H2N N CH 3 OH N NN
H2N
N
N SH3C
*
*
N
HO
*
*
H
R2 H o CH3, R5 H o CH3, R6 H, F, Cl o metilo,
R7 H, F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2, R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4, R11
F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2, y X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
22. Compuestos de la fórmula general Ib según la reivindicación 19, en los que significan R1 un grupo seleccionado de N N
N HN
O
O N CH3
*
H3C H3C
*
N
N N
N N N
*
N Cl
N H3C
N
*
CH3 N
O N H3C N
H
*
CH3 H3C N N N
H3C N
*
HN
NH3C H3C S
*
N H3C N
Cl
*
H3C
O
N F N
*
O CH3
*
N
*
N HN
N
NH3CN
*
H3C N N
N
N H3C O
N
* * *
H
F3C N H H3C
N N N N
N
*
* *
H N H3C
N N O
N O
NH3C
*
* H *
N F3C N N
N
* * H *
N N N
N H3C
N
* H2N
*
S
* H HH
N
N H2N N
N
*
*
*
H H
N H3C
N N
N N H3C N
*
*
*
H N
N N H3C
F
* *
*
N N S S
*
* *
H2N N N H3C
N N
* *
H2N N H
N N
N
* Br
* *
H HHN
N N H3C N
NNN N H3C
N CH3 N N
**
*
*
H H3C
O N H2N N
N N N
* H3C
*
*
R2 H,
R5 H o CH3,
R6 H, F, Cl o metilo,
R7 H, F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2,
R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4, R11
F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2, y X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales, en particular sus sales fisiológicamente tolerables con ácidos o bases orgánicos o inorgánicos.
23. Compuestos de la fórmula general Ic, R5
O
H
R1
R9
N
X
N
H
O
R6
NO
R11
R2
, (Ic) en la cual significan R1 (a) un grupo alquilo C1-6, eventualmente sustituido con un radical R1.1 ,
un grupo fenilo, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3 , un radical heteroarilo de cinco miembros, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.4, que al menos contiene un átomo de N, O o S y que eventualmente contiene además uno, dos o tres otros átomos de N, un radical heteroarilo de seis miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, que contiene uno, dos o tres átomos de N, 20 un radical heteroarilo de nueve o diez miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, que contiene uno, dos o tres átomos de N, un heterociclo de 5 ó 6 miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un grupo -C (O) , R1.1
-CN, cicloalquilo C3-6, -OH, -OCH3, -NH2, -NHCH3, -N (CH3) 2,
R1.3
, de modo independiente entre sí, F, Cl, Br, -OH, -OCH3, alquilo C1-6 o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, y
R1.4
, de modo independiente entre sí, F, Cl, Br, -OH, -OCH3, -NH2, -NHCH3, -N (CH3) 2, -NH-C (O) -alquilo C1-4, alquilo C1-6, o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó
2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, R2 H o CH3,
R5 H o alquilo C1-4,
R6 H, F, Cl, Br o alquilo C1-4,
R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4, R11
F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2, y X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
24. Compuestos de la fórmula general Ic según la reivindicación 23, en los que significan R1 (a) un grupo alquilo C1-6, eventualmente sustituido con un radical R1.1 , 15 un grupo fenilo, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3 , un radical heteroarilo de cinco miembros, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3
radicales R1.4, el cual se selecciona del grupo consistente en O
O
N N
N
*
* NN * O
S
N
* NN * N
*
ON
N
* N
*
un radical heteroarilo de seis miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 20 radicales R1.4, el cual se selecciona del grupo consistente en N
* * *
N
N N N N
*
N
un radical heteroarilo de nueve miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, el cual se selecciona del grupo consistente en un heterociclo de 5 ó 6 miembros, eventualmente sustituido con 1 ó 2 radicales R1.4, el cual se selecciona del grupo consistente en N
N N
O
*
*
*
N
*
*
N
N
O O
R1.1
-CN, ciclopropilo, -OH, -OCH3, -NH2, -NHCH3, -N (CH3) 2,
R1.3
, de modo independiente entre sí, F, Cl, Br, -OH, -OCH3, OCF3, alquilo C1-4 o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó
átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, y
R1.4
, de modo independiente entre sí, F, Cl, Br, -OH, -OCH3, -OCF3, -NH2, -NH-alquilo C1-4, -N (alquilo C1-4) 2,
- NH-C (O) -alquilo C1-4, alquilo C1-6, o un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, 15 R2 H o CH3,
R5 H o CH3,
R6 H, F, Cl o metilo,
R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4, R11
F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2, y 20 X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
25. Compuestos de la fórmula general Ic según la reivindicación 23, en los que significan R1 un grupo seleccionado de N
H3C
F3C
N
* *
O
N
N CH3
*
* H
CH3 HO N CH3 N N N
NH3C H3C
*
* **
OH H3C
H3C
N
O* H3C *
* CH3 *
H3C N
H3C
**
N
N
*
N
H3C H3C
*
F3CN
N
* *
* *
NN
N
N N H3C O O
S
* *
*
F3C
*
H2N H3C N O
N N
*
N
* * *
O N
NN HN
N
Cl N H2N
*
** *
HO
H3C
O N
O OCl N *
* **
N
H3C N
O HO N O H2N N
* *
*
*
H
OO
N
H3C HO
N N HN
N *
*
**
N
H3C N
NO
N N
H3C
*
O
** *
CH3 CH3
O N H H3C N H3C
NN NH3C H3C N N
N O
* *
*
*
N H3C
O
N
N
N
N
* HO
HO
*
*
N
*
HO N CH3 N O
N F3C
* H3C
*
O
* *
N
N
NO
*
HO
* *
*
OHO N
OH H3C H3C
O
**
*
HO
*
FN
H
NH3CHN
*
N N
*
H2N
**
NH
NNN
N HO
N
H2N* H3C
* N
*
*
N H2N CH3 O
H2N H3C
*
N NN N N
*
O H
* *
H2N N CH 3 OH N NN
H2N
N
N SH3C
*
*
N
HO
* *
H
R2 H o CH3,
R5 H o CH3,
R6 H, F, Cl o metilo,
R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4, R11
F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2, y X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
26. Compuestos de la fórmula general Ic según la reivindicación 23, en los que significan 10 R1 un grupo seleccionado de N N
N
HN
O
O N CH3
*
H3C
H3C
*
N
N N
N N N
*
N Cl
N H3C
N
*
CH3 N
O N H3C N
H
*
CH3 H3C N N N
H3C N
*
HN
NH3C H3C S
*
N H3C N
Cl
*
H3C
O
N F N
*
O CH3
*
N
*
N HN
N
NH3CN
*
H3C N N
N
N H3C O
N
* * *
H
F3C N H H3C
N N N N
N
*
* *
H N H3C
N N O
N O
NH3C
*
* H *
N F3C N N
N
* * H *
N N N
N H3C
N
* H2N
*
S
* H HH
N
N H2N N
N
*
*
*
H H
N H3C
N N
N N H3C N
*
*
*
H N
N N H3C
F
* *
*
N N S S
*
* *
H2N N N H3C
N N
* *
H2N N H
N N
N
* Br
* *
H HHN
N
N N H3C
N N N N H3C
N CH3 N N
**
*
*
H H3C
O N H2N N
N N N
* H3C
*
*
R2 H o CH3,
R5 H o CH3,
R6 H, F, Cl o metilo,
R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4, R11
F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2, y X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales, en particular sus sales fisiológicamente tolerables con ácidos o bases orgánicos o inorgánicos. 10 27. Compuestos de la fórmula general Id, R5
O
H
R1 R7
N
X
N
H
R3 R4
O
R6
N
H CF3
, (Id) en la cual significan R1 un grupo seleccionado de
H2N N N
H3C N
F3C
*
NH3C N
* *
*
H
O N N
N H
N N H3C
HN H3C
N H2N
N O
* **
*
R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo cicloalquileno C3-6, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un átomo de oxígeno,
R5 H o CH3,
R6 Cl o CH3,
R7 H o F,
X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales, en particular sus sales fisiológicamente tolerables con ácidos o bases orgánicos o inorgánicos. 342
28. Los siguientes compuestos de la fórmula general I de acuerdo con la reivindicación 1:
Nº Estructura
(1) N N N H O N H O N H Cl Cl
(2) N N N H O N H O N H Cl
(3) N N N H O N H O N H
(4) N N O N H N H O N H CF3
(5) N H O N H O N H O N H F FF
(6) NH3C CH3 O N H N H O N H F FF
(7) F FF N H O N H O N H F FF
Nº Estructura
(8) N H N H O O NH3C CH3 N H F FF
(9) N H N H O N OH N O HO N H F FF
(10) N H N H O O NH3C CH3 N H F FF
(11) N H N H O N O N H F FF
(12) N H N H O O NH3C CH3 N H F FF
(13) N H N H O O H3C N H F FF
(14) N H N H O O O H3C N H F FF
(15) N H N H O O N H F FF
Nº Estructura
(16) N H N H O O H3C N H F FF
(17) N H N H ON N H3C O N H F FF
(18) N H N H O N N H3C O N H F FF
(19) N H N H O O N H F FF
(20) N H N H O O N H F FF
(21) N H N H ON O N H F FF
(22) N H N H O O NH3C N H F FF
Nº Estructura
(23) N H N H O N H F FF O F F F
(24) N H O N H O N H F F F O N
(25) CH3 N H N H O F FN N O N H O
(26) N H N H O N H F F F N F F F O
(27) N H N H O N H F F F NN OH3C O
(28) N H S CH3 N H O N H O N N F F F
(29) N H N H O F F N H F F O N S
(30) N H N H O F F N H F F O F F F
Nº Estructura
(31) N H N H O F N H O N O FF F
(32) N H N H O N H N N O F F O S O F CH3
(33) N H N H O N H O N N F F F F
(34) N H N H O N H N N O F F F
(35) N H N H N H O N N O N
(36) N H N H N H O N N O N F
(37) N H N H N N O N H O F
(38) O N H O N N N N H F N H Cl
Nº Estructura
(39) N N O N H NN H O N H F F F
(40) N N O N H NN H O CH3 N H F F F
(41) N N O N H N H O N F F N H F F
(42) N N O N H N H O N N H F F F F
(43) N N N H O O N H O N F F N H F F
(44) N N O N H N H O N F F N H F F
(45) N N O N H N H O N CH3 F F N H F F
Nº Estructura
(46) N N N H O O N H O N F F N H F F
(47) N N N H O O N H O N CH3 F F N H F F
(48) N N O N H O N H N O N H F F F F
(49) N N O N H NN H O N H F FF H3C
(50) N N O N H N N H O F F N H F O CH3
(51) N N O N H NN H O N H F FF CH3
(52) N N O N H NN H O N H F F F F F F
Nº Estructura
(53) N N N H N H O N O N H CH3 Br
(54) N N N H N H O N O N H Br F F F
(55) N N N H N H O N O N H F F F Cl
(56) N H O O O N H N H O N H F FF
(57) N H2N O O N H N H O N H F FF
(58) N H3C O O N H N H O N H F FF
(59) N O O N H N H O N H F FF
Nº Estructura
(60) O O O N H N H O N H F FF
(61) N Cl O O N H N H O N H F FF
(62) N HN O O O N H N H O N H F FF
(63) N H2N O O N H N H O N H F FF
(64) N N O O N H N H O N H F FF
(65) O O O N H N H O N H F FF
(66) NHO N O O N H N H O N H F FF
Nº Estructura
(67) N O Cl O N H N H O N H F FF
(68) O O O H3C O N H N H O N H F FF
(69) O O O N H N H O N H F FF
(70) N O HO O N H N H O N H F FF
(71) N O O H3C O N H N H O N H F FF
(72) N O H2N O N H N H O N H F FF
(73) NN H O HO O N H N H O N H F FF
352
Nº Estructura
(74) N N O O N H N H O N H F FF
(75) O O H3C O N H N H O N H F FF
(76) HN O O O N H N H O N H F FF
(77) N N OCH3 O N H N H O N H F FF
(78) O O O N H N H O N H F FF
(79) N O OH3C O N H N H O N H F FF
(80) N N OCH3 H3C O N H N H O N H F FF
Nº Estructura
(81) N N O OH3C O N H N H O N H F FF
(82) N N O N H H3C O N H N H O N H F FF
(83) N NH3C O O N H N H O N H F FF
(84) O N O H3C O N H N H O N H F FF
(85) N O O O N H N H O N H F FF
(86) O N HO O N H N H O N H F FF
(87) N O HO O N H N H O N H F FF
Nº Estructura
(88) N N N O H3C O N H N H O N H F FF
(89) S O N O N H N H O N H F FF
(90) N N O HO O N H N H O N H F FF
(91) CH3 O F FF O N H N H O N H F FF
(92) N O OH3C O N H N H O N H F FF
(93) O O O N H N H O N H F FF
(94) O O O N H N H O N H F FF
Nº Estructura
(95) O N O N H N H O N H F FF
(96) N N O O N H N H O N H F FF
(97) O HO O N H N H O N H F FF
(98) O NHO O N H N H O N H F FF
(99) O OH3C O N H N H O N H F FF
(100) O OH3C O N H N H O N H F FF
(101) OH3C O O N H N H O N H F FF
Nº Estructura
(102) O HO OH O N H N H O N H F FF
(103) O O O H3C H3C O N H N H O N H F FF
(104) N O O N H N H O N H F FF
(105) N O O N H N H O H2N N H F FF
(106) N O HN O N H N H O N H F FF
(107) O N F O N H N H O N H F FF
(108) N H N H O N H O H3C N H F FF
Nº Estructura
(109) N H O O N N N H N CH3
(110) N N N H O N H O N ClCH3
(111) N N N H O N H O N CH3
(112) N N N H O N H O N CH3 O CH3
(113) N N N H O N H O N CH3 CH3
(114) N H O N H O N N N H N F
(115) N H O N H O N N N H N F
(116) N H O N H O N N N H N F
Nº Estructura
(117) N N N H F F O N H N H O F O CH3
(118) N N N H F F N HO N H O O F F F
(119) N N N H F F N HO N H O O F CH3 CH3
(120) N N O N H O N F N H FN H F F F
(121) N N O N H O N F N H FN H CH3 F F F
(122) H2N N H O N F N HO N CH3 N H F F F F
(123) N N H N CH3 F N O N H N H O F FF
Nº Estructura
(124) F F N H F N CH3 F O N H N H ON H2N
(125) F F F N H FNN H N O N H O H2N F
(126) N N H N H Cl N N O N H O Br
(127) O N H N H O O N N N H F FF
(128) N H O N F N H F F F F N HO N N
(129) N H O N F N H F F F F N H O N N O CH3
(130) N H O N F N H F F F F N H O N HO
Nº Estructura
(131) N H O N F N H F F F F N HO N H3C
(132) N H O N F N H F F F F N HO N O H3C
(133) N H O N F N H F F F F N HO N N N H H3C
(134) N H O N F N H F F F F N HO N N H3C
(135) O N F N H F F F F N H S N O N H
(136) N H O N F N H F F F F N HO NHO
(137) O N F N H F F F F N H O N O N H
Nº Estructura
(138) N N O H3C N H N H O O N N H Br F F F
(139) N N H3C N H N H O O N N H Br F F F
(140) NHO N H N H O N O N H F F F Br
(141) N HO N H N H O N O N H F F F Br
(142) N H2N O N H N H O N F F N H F F
(143) NN H N N H N H O O N F F N H F F
(144) N NH2N N H N H O N O F F N H F F
Nº Estructura
(145) N H N H O O N N H F F F Cl N N N H H3C
(146) N H N H O O N N H F F F Cl N N O H3C
(147) N H N H O O N N H F F F Cl N N H3C
(148) N N H N H ClN H O O F F F N H3C O
(149) Cl F F F N H N N H N H O ON S
(150) N H N H O F F N H F N F O ON H2N
(151) N F N H F F F N H FN N O N H O
Nº Estructura
(152) N H N H O N F N H F F F F N H2N O
(153) N F N H F F F O N N O N H N H O F
(154) N F N H F F F F N H O N H2N O N H O
(155) N H N H F F F O O O N H N N
(156) N F N H F F F N H O N H2N O N H O F
(157) F F N H F N F N H O N H N H2N O O
(158) N F N H F F F F O N N O N H N H O
364
Nº Estructura
(159) N H N F F N H F N F N H O N H N O O
(160) N N H N N H N F F N O N H O
(161) N N N H O N H N H O N O F F F
(162) N N H O N H N H O N N Cl
(163) N N H NN H F F F O O O N H N CH3 Cl
(164) N N N H Cl N H N N H O O CH3 F F F
(165) N N O N H O N N H F F F ClN H F
Nº Estructura
(166) N H Cl Cl N N H N N O N H O
(167) N H Cl Br N N H N N O N H O
(168) N H N H O F F N H F N F O N NHN CH3
(169) N H N H O F F N H F N F N O O H2N
(170) N H N H O F F N H F N F O CH3 N
(171) N NN H N H O N H F F F Br O HO
(172) N H N H O N N H F F F Br S O N
(173) N NN H N H O N H F F F Br O H2N
Nº Estructura
(174) N H N H O N N H F F F Br O N N
(175) N N NN H N H O O N H F F F Br N CH3 H3C
(176) OH
N H N H O N N H F F F Br O NN HO
(177) N H N H O N N H F F F Br O N H3C O
(178) N NN H N H O N H F F F Br H2N O
(179) N N H FF F Br F N H N H N N O O
(180) N N H Br N H N N N H O O CH3 F F F
Nº Estructura
(181) N H N H ON N H3C O N H N F
(182) N H N H ON N O O H3C N H N F
(183) N H N H ON N N H O H3C N H N F
(184) N H N H O N O N S H2N F N H FF F
(185) N HN H2N N H O N H O N F N H FF F
(186) N H N H O N O N S H2N CH3 F N H FF F
(187) N Cl N H N N O N H O N H F F F F
Nº Estructura
(188) N N NN H O O O N H CH3 N H F F F Br
(189) N N NN HO N H O N H Cl CH3
(190) N N NN HO N H O N H Cl F
(191) N N O N H N N H O N H F FF
(192) N N O N H N N H O OH N H F FF
(193) N N O N N H N H O O F F F N H
(194) N N O N H N N H O S O N H F FF
Nº Estructura
(195) N H N F F F OH O N H O N H N N O
(196) N H N O O CH3 N HO N H O N N F F F
(197) N H F F F NN H N H O N O N N
(198) NH2 N H N O N HO N H N N O F F F
(199) N H O CH3 N H N N N H O O
(200) N N O N H N H O N N H F Cl
(201) N H O CH3 N H N N N H O O CH3
(202) N O CH3 N H N N N H O O CH3CH3
Nº Estructura
(203) N N H Cl N H N N N H O O CH3 F F F F
(203a) N N H Cl N H N H O O CH3 F F F N N F
(203b) N N H Cl N H N H O O CH3 F F F F N N
(204) N H N N N H O O N H N CH3 CH3 F F F
(205) N N H N H ClN H ON O HO F F F
(206) Cl F F F N H N N H N H N O O H2N
(207) Cl F F F N H N N H N HN HO O O
Nº Estructura
(208) N N OH HO N H N H N N H Cl F F F O O
(209) N N N H N H N N H Cl F F F O O
(210) Cl N H N N H N H N N N CH3 H3C O O F F F
(211) N N H N H ClN H O N O HO F F F
(212) N H N N H N F F N N O N H O CH3
(212a) N H N N H N F F N N O N H O CH3
(212b) N H N N H N F F N N O N H O CH3
Nº Estructura
(213) N N N N H Br N H N H O O CH3 F F F F
(213a) N N N N H Br N H N H O O CH3 F F F F
(213b) N N N N H Br N H N H O O CH3 F F F F
(214) N H2N F F N H F F N H O O N H O
(215) N HN O N H N H O F F N H F N F O
(216) N N N Cl N H F F F N H F O N H O O
(217) N H2N N H N H O O N N H F F F Cl
Nº Estructura
(218) N Cl N H F F F N H F N O N H O H2N
(219) N Cl N H F F F N H F N O N H O O H2N
(220) N N H Cl N H F F F F O NN H N O N H O
(221) N H N H O F F N H F N F O NN O H3C
(222) F F N H F N Br N H O N H N O O H2N
(223) F F N H F N Br N H O N H N N O O
(224) NN H Cl N H F F F F O O N H N NN H H3C O
Nº Estructura
(225) N N H Cl N H F F F F O O N H O F F F
(226) F F N H F N Cl N H O N H N O O H2N
(227) N H N H O F F N H F N F N N O HN CH3
(228) F F N H F N Cl N H O N H N N O O
(229) N Cl N H F F F N H N O N H O O H2N
(230) NN H Cl N H F F F F O O N H N N O O H3C
(231) F F N H F F N H O N H2N O N H O F
Nº Estructura
(232) N NH3C O N H N H O N F F N H F F
(233) N NO H3C O N H N H O N F F N H F F
(234) NHO N H N H O N O N H F F F Br
(235) NO H3C N H N H O N O N H F F F Br
(236) N H2N N H O O N H O F F F N H F
(237) N H2N O N H O N H O N Cl N H F F F F
(238) N NO H3C N N H FO O N H O N H F F F F
Nº Estructura
(239) N H N H O N N H F F F Cl O NHO
(240) N H N H O N N H F F F Cl O NO H3C
(241) N N O N H O N H O N Cl N H F F F F N H H3C
(242) N F N H F F F N H ClN N O N H O O
(243) O N N H N H O F F N H F N FHO
(244) N H O N H O F F N H F N F NH2N
(245) N H N H O F F N H F N F N N O H3C CH3
Nº Estructura
(246) N N F F F N H N H O O N F F N H F F
(247) N N N H H3C N H N H O O N F F N H F F
(248) N N N N H N H O O N F F N H F F
(249) N H N O H3C N H N H O O N F F N H F F
(250) N N N N H N H O O N F F N H F F
(251) NN H CH3 O N H N H O O N F F N H F F
Nº Estructura
(252) H3C N N N CH3 N H N H O F F N H F N F O
(253) NCl N H N H O F F N H F N F O
(254) NF FF N H N H O F F N H F N F O
(255) N N H N H N H O F F N H F N F O
(256) NN N H N H O F F N H F N F O
(257) S N N H CH3 O N H N H O F F N H F N F O
(258) N O H3C N O N H O N H O N Cl N H F F F F
Nº Estructura
(258) N HN CH3 O N H O N H O N Cl N H F F F F
(260) N HN CH3 O N H O N H O N N H F F F F F
(261) F F F O N H O N H O N Cl N H F F F F
(262) H2N N N N H N H O F F N H F N F O
(263) NN CH3 H3C N H N H O N N H F F F Cl O
(264) N N H3C N H N H O N N H F F F Cl O
(265) N H N H2N N H N H O N N H F F F Cl O
Nº Estructura
(266) N H N N H N H O N O N H F F F Cl
(267) N NH3C O N N H F O N H O N H F F FF
(268) NN CH3 H3C N H N H O N O N H F F F Br
(269) N HN CH3 O N H O N H O N Cl N H F F F F
(270) N HN CH3 N H N H O N O F F N H F F
(271) N H2N N F N HO N H O O N H F F F Cl
(272) N HN CH3 N H O N F N HO N H F F FF
Nº Estructura
(273) O N N H O H2N N H F F F N H O
(274) N NH3C O N H O O N H N H F F F F F
(275) N H O N N H F F F Cl N O N H N H O H3C
(276) N F N H F F F N H ClN N O N H O O N H H3C
(277) N F N H F F F N H ClN N O N H O O H3C
(278) N N H N H F FF Cl Cl N N O N H O O
(279) N NH3C O N H O O N H N H F F F F
Nº Estructura
(280) N HN CH3 O N H N H O N N H F F F Cl
(281) N N N H H3C NN H Cl O N H O O N H F FF Cl
(282) N N H3C NN H Cl O N H O O N H F FF Cl
(283) N NH3C O N H N H O F N H F F F F
(284) N HN O N H N H O N O F F N H F Cl
(285) N H2N NN H Cl O N H O O N H F FF Cl
(286) N HO NN H Cl O N H O O N H F FF Cl
Nº Estructura
(287) N H N H F FF F N N O N H O O
(288) N H N H F FF F N N O N H O O H3C
(289) N H N H F FF F N N O N H O O N H H3C
(290) N H2N O N H O N H O F N H F F F F
(291) N N O N H O N H O F N H F F F F H3C
(292) O N H N H O O N N H3C N Cl N H F F F
(293) N F N H F F F N H Cl N O N H O O H2N
Nº Estructura
(294) N NH3C O N H N H O F N H F F F
(295) N F N H N N O N H O N H N
(296) F N H N N O N H O N H N
(297) NN H Cl N O N H O O H2N N H F FF Cl
(298) N NH3C O N H N H O N F N H F F F F
(299) O N H O N H ON S N H F F F F
(300) N N O N H O N H O O H3C N H F F F F
Nº Estructura
(301) N NH3C O N H N H O N Cl N H F F F
(302) N H N H O F F N H F N F O N H3C
(303) N H N H O F F N H F N F O N S H3C
(304) N N H N H F FF F N N O N H O O N H H3C
(305) O N H O N H O N H F F F F N HN CH3
(306) N N H F F F F H3C N N O N H N H O
(307) N N H N H F FF F N N O N H O O H3C
Nº Estructura
(308) N H3C O N H O O N H N H F F F F
(309) NH2N O N H O O N H N H F F F F
(310) N N CH3 H3C O N H O O N H N H F F F F
(311) N HN CH3 O N H O N H O N N H F F F F
(312) NH3C N H N H O N O N H F F F Cl
(313) N O CH3 N H N H O N O N H F F F Cl
(314) N NOH3C O N H O N H O N F N H F F F Cl
Nº Estructura
(315) NH3C N H N H O N O N H F F F Br
(316) N O CH3 N H N H O N O N H F F F Br
(317) N NH3C N HO N H O O N H F F F Cl
(318) NH2N N HO N H O O N H F F F Cl
(319) N HN CH3 O N H O N H O N F N H F F F Cl
(320) N H2N O N H N H O O N F N H F F F
(321) N H2N N HO N H O O N H F F F Cl
Nº Estructura
(322) O N H O N H F F F F O N H N HN O
(323) N H F F F N H ClN N O N H O O N H H3C
(324) N N H F F F N H FN N O N H O O H3C
(325) N N H F Cl Br N H N N O N H O
(326) N N O N H N H O N N H F Br
(327) O N H O N N H F F F F O N H N N O H3C
(328) O N H O N H F F F F O N H N N N H H3C
Nº Estructura
(329) N H N H O O NN H H3C N N H F F F Cl
(330) N H N H O O NN H H3C N N H F F F Cl
(331) N F N H N O N H O O HO N H F F F Cl
(332) N N O N H O N H O N H F F F Cl
(333) N N O N H O N H O O H3C N H F F F Cl
(334) N H N H O O NN H H3C N N H F F F Br
(335) N H N H O O NN H H3C N N H F F F Br
Nº Estructura
(336) O N H O N H O N H F F N S F Cl
(337) N O N H O N H O N H F F O CH3 F Cl
(338) HN N O N H O N H O N H F F O F Cl
(339) N H N H O F N H N O N Cl FF F
(340) N H N H O F N H N O N F F F FF F
(341) N H N H O F N H N O NH3C FF F
(342) N N H N H F N O N H O O H3C H2N F F F
Nº Estructura
(343) N H H3C N N H N H O N O N H F F F Br
(344) N H3C N NN H N H O O H3C N H F F F F
(345) N H3C N NN HO N H O O H3C N H F FF Cl
(346) H2N N NN HO N H O O H3C N H F FF Cl
(347) N H H3C N N H N H O N O N H F F F Cl
(348) H2N N N F N H O N H O O N H F F F F
(349) H2N N NN H O N H O O N H F F F F
Nº Estructura
(350) N N HO N H O N H O N N H F F F Cl
(351) N F N H O N H O N N H F F F Cl
(352) N Cl N H O N H O N N H F F F Cl
(353) N H3C N H O N H O N N H F F F Cl
(354) N F F F N H O N H O N N H F F F Cl
(355) N F N H O N H O N N H F F F Cl
(356) O N OH3C N H O N H O N N H F F F Cl
Nº Estructura
(357) N H N H O N N H F F F Cl O S N
(358) N H N H O N N H F F F Cl O N S
(359) N H3C N H F F F N H N O N H O O H2N
(360) N N H F F F N H ClN H O N N O H3C H3C
(361) N N H F F F N H ClN H O N O H3C H2N
(362) N H N H O N N H F F F Cl O F F F
(363) N H N H O N N H F F F Cl O F F F
Nº Estructura
(364) N H N H O N N H F F F Cl O N
(365) O N H O N H F F F F N O N H N H
(366) N H3C N H F F F N H N N O N H O O H3C
(367) N H N H O N N H F F F Cl O N
(368) N H N H O N N H F F F Cl O N CH3
(369) N H N H O N N H F F F ClO O N
(370) N H N H O N N H F F F Cl O N N H2N
Nº Estructura
(371) N H N H O O N N H3C N N H F F F Cl
(372) N H N H O N O N H N N H F F F Cl
(373) N H N H O O N N H3C N N H F F F Cl
(374) N H N H O O N N H3C H3C F F N H F N
(375) N H N H O O N H2N H3C F F N H F N
(376) N H N H O O N O H3C F F N H F N F
(377) N H N H O O NN H H3C F F N H F N F
Nº Estructura
(378) N H N H O N N H F F F Cl O N Br H2N
(379) N H N H O N N H F F F Cl O N N N H
(380) N H N H O N N H F F F Cl O N N N H H3C
(381) O N H O N H F F F F N O N H OH3C
(382) N H N H O O N N H F F F Cl N N N H H3C CH3
(383) O N H O N H F F F F N O N H N H
(384) N H N H O F F N H F N F O NN H
Nº Estructura
(385) N N N N H N H O N O N H Cl
F F F
(386) N N H3C N N H N H O O N H Cl F F
(387) N N H3C NN HO N H O O H3C N H F FF F
(388) NN H O N H O N H O N H F F F Cl
(389) NN H N N H O N H O Cl F N H
F F
(390) N N OH3C N N H N H O O Cl N H
FF F
(391) NH2N H3C O N N H N H O N H F FF F
Nº Estructura
(392) N HN O N H O N H O O N H F FF
(393) N HN O N H O N H O O F N H F FF F
(394) N HN O N H O N H O O F N H F FF Cl
(395) N HN O N H O N H O O N H F FF Br
(396) N HN O N H O N H O O F N H F FF
sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
29. Sales fisiológicamente compatibles de los compuestos según una de las reivindicaciones 1 a 28 con ácidos o bases inorgánicos u orgánicos.
30. Medicamento, que contiene un compuesto según al menos una de las reivindicaciones 1 a 28 o una sal fisiológicamente compatible según la reivindicación 29, eventualmente junto a una o varias sustancias de soporte y/o agentes diluyentes inertes.
31. Compuesto de la fórmula general I según una de las reivindicaciones 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28 ó 29 para uso como medicamento.
32. Compuesto de la fórmula general I según una de las reivindicaciones 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28 ó 29 para la preparación de un medicamento para el tratamiento agudo y profiláctico de dolores agudos, dolores viscerales, dolores neuropáticos, dolores inflamatorios / inducidos por el receptor del dolor, dolores de tumores y enfermedades de dolor de cabeza.
33. Uso de un compuesto de acuerdo con al menos una de las reivindicaciones 1 a 24 para preparar un 15 medicamento para el tratamiento agudo y preventivo de osteoartritis.
34. Procedimiento para preparar un medicamento según la reivindicación 30, caracterizado porque, por vía no química, un compuesto según al menos una de las reivindicaciones 1 a 29 se incorpora en uno o varios excipientes y/o agentes diluyentes inertes.
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