Compuestos basados en uracilo y herbicidas que comprenden los mismos.

Un compuesto de uracilo representado por la Fórmula 1 o una sal admisible agroquímicamente del mismo:**Fórmula**

en donde

R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan hidrógeno o alquilo C1-C6;

R3 representa hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C8, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6 o aril C6-C10 alcoxi C1-C6;

R4 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6 carbonilalquilo C1-C6;

R5 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C2-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6 carbonilalquilo C1-C6, aril C6-C10 alquilo C1-C6 o aril C6-C10 alcoxi C1-C6;

X representa O, S, SO, SO2, NH o N

(alquilo C1-C6);

Y representa alquileno C1-C6 o haloalquileno C1-C6; W representa O, S, NH o N(alquilo C1-C6); y

Z representa halógeno, ciano, CONH2 o CSNH2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2009/005471.

Solicitante: KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY.

Inventor/es: KIM, DAE WHANG, KO, YOUNG KWAN, RYU, JAE WOOK, WOO, JAE CHUN, KOO, DONG WAN, KIM, TAE-JOON, CHUNG, BONG JIN, CHOI,IN-YOUNG, CHUNG,KUN HOE, KIM,YOUNG KWON, OH,TAE HYUN, CHOI,JUN HYUK, SEOK,MEE YOUNG, KIM,KYUNG SUNG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D239/54 (como átomos de oxígeno doblemente enlazados o como radicales hidroxi insustituidos)

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Fragmento de la descripción:

Compuestos basados en uracilo y herbicidas que comprenden los mismos Fundamento

1. Campo

La presente invención se refiere a nuevos compuestos de uracilo, un método de preparación de los mismos, y un herbicida que comprende los mismos.

2. Descripción de la técnica relacionada

El control de la mala hierba es muy Importante en la mejora de la productividad agrícola. Una variedad de herbicidas se han usado para el propósito. Los herbicidas basados en triazina tal como atrazlna o herbicidas basados en anilida tal como alacloro y metolacloro se han usado en cultivos de maíz, mientras que herbicidas no selectivos tal como paraquat o glifosato se han usado para el control vegetativo total.

Sin embargo, las pérdidas en agricultura debido a varias clases de malas hierbas son enormes y por tanto investigaciones para el desarrollo de nuevos herbicidas están en progreso.

Con respecto a una sustancia activa de un herbicida, la Patente Japonesa Abierta a Inspección Pública núm. 2- 32.764 describe un compuesto representado por la Fórmula A.

F3C

O pt

En la Fórmula A, R1 representa hidrógeno o alquilo sustituido, R2 representa alquilo, alquenllo o alqulnllo, y R3 representa hidrógeno o metilo.

La Patente Japonesa Abierta a Inspección Pública núm. 21-172.265 describe un compuesto representado por la Fórmula B.

En la Fórmula B, R1 representa hidrógeno o alquilo sustituido, R2 representa hidrógeno o alquilo, y R3 representa hidrógeno o metilo.

Y, la Patente de EE.UU. núm. 6.43.534 describe un compuesto representado por la Fórmula C.

ÍO

En la Fórmula C, R1 representa hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo o alqulnllo, y R2 representa hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alqulnllo, fenllo, bencllo, alcoxi o alquilsulfonilo.

Sin embargo, los compuestos representados por la Fórmula A, B o C necesitan usarse en grandes cantidades cuando se usan como herbicidas no selectivos en huertos o áreas que no son de cultivo. SI se usan como herbicidas selectivos, pueden dañar el cultivo deseado. Por lo tanto, hay una necesidad urgente para el desarrollo de herbicidas altamente efectivos para resolver estos problemas.

Compendio

Un objeto de la presente invención es proporcionar un nuevo compuesto de uracilo y una sal admisible agroquímicamente del mismo.

Otro objeto de la presente invención es proporcionar un herbicida que incluye el compuesto uracilo, la sal admisible agroquímicamente del mismo o una mezcla de los mismos como un ingrediente activo.

Otro objeto de la presente invención es proporcionar un método para preparar el compuesto de uracilo.

La presente invención proporciona un compuesto de uracilo representado por la Fórmula 1 o una sal admisible agroquímicamente del mismo:

en donde

Ri y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan hidrógeno o alquilo Ci-C@; R3 representa hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C-i-Cs, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6 o aril C6-C1 alcoxi Ci-C@; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o alcoxicarbonil C1-C6 alquilo Ci-C@; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C2-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxicarbonil C1-C6 alquilo C1-C6, aril C6-C1 alquilo C1-C6 o aril C6-C1 alcoxi Ci-Ce; X representa O, S, SO, SO2, NH o Njalquilo Ci-Ce); Y representa alquileno C1-C6 o haloalquileno C1-C6; W representa O, S, NH o Njalquilo Ci-Ce); y Z representa halógeno, ciano, CONH2 o CSNH2.

El compuesto de uracilo representado por la Fórmula 1 muestra un amplio efecto herbicida contra no solo malas hierbas sino también maleza de hoja ancha en tratamiento follar a baja concentración. Por lo tanto, es muy útil como un herbicida no selectivo para tratamiento foliar en huertos y áreas que no son de cultivo.

Además, el compuesto de uracilo representado por la Fórmula 1 muestra un buen efecto herbicida selectivo en tratamiento del suelo, con una actividad herbicida superior contra la maleza de hoja ancha y malas hierbas sin dañar los cultivos útiles tales como trigo o maíz. Por lo tanto, el herbicida de la presente invención es muy útil para usar en superficies agrícolas, huertos y áreas que no son de cultivo.

Descripción detallada de realizaciones específicas

Las ventajas, características y aspectos de la invención serán evidentes a partir de la siguiente descripción de las realizaciones con referencia a los dibujos de acompañamiento, que se describe en adelante.

En el contexto de la presente invención, el compuesto de uracilo representado por la Fórmula 1 incluye una sal admisible agroquímicamente, un racemato, un enantiómero o un diastereoisómero del compuesto representado por la Fórmula 1.

El compuesto de uracilo representado por la Fórmula 1 puede usarse en forma de una sal admisible agroquímicamente. La sal admisible agroquímicamente puede incluir, por ejemplo, una sal metálica, una sal con una base orgánica, una sal con un ácido inorgánico, una sal con un ácido orgánico, una sal con un aminoácido básico o ácido, o similares. Una sal metálica adecuada puede incluir, por ejemplo, una sal de metal alcalino tal como sal sódica o sal de potasio; una sal de metal alcalinotérreo tal como sal de calcio, sal de magnesio o sal de bario; sal de aluminio; o similares. La sal con una base orgánica puede incluir, por ejemplo, una sal con trimetilamina, trietilamina, piridina, picolina, 2,6-lutidina, etanolamina, dietanolamina, trietanolamina, ciclohexilamina, diciclohexilamina, N,N- dibenciletilendiamina, o similares. La sal con un ácido inorgánico puede incluir, por ejemplo, una sal con ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido nítrico, ácido sulfúrico, ácido fosfórico, o similares. La sal con un ácido orgánico puede incluir, por ejemplo, una sal con ácido fórmico, ácido acético, ácido trifluoroacético, ácido Itálico, ácido fumárico, ácido oxálico, ácido tartárico, ácido maleico, ácido cítrico, ácido succínico, ácido metanosulfónico, ácido bencenosulfónico, ácido p-toluensulfónico, o similares. La sal con un aminoácido básico puede incluir, por ejemplo, una sal con arginina, lisina, ornitina o similares. La sal con un aminoácido ácido puede incluir, por ejemplo, una sal con ácido aspártico, ácido glutámico o similares.

Preferiblemente, en el compuesto de uracilo representado por la Fórmula 1, R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan hidrógeno o metilo; R3 representa hidrógeno, hidroxilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n- butilo, ferc-butilo, vinilo, alilo, metoxi, etoxi, n-propoxi, n-butoxi, ferc-butoxi, clorometilo, diclorometilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo o benciloxi; R4 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo o ferc- butilo; R5 representa hidrógeno, hidroxilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, ferc-butilo, vinilo, alilo,

propargilo, metoxi, etoxi, /9-propoxi, n-butoxi, ferc-butoxl, bencilo, fenetilo, metoxicarbonilmetilo, metoxicarboniletilo, metoxicarbonilpropilo, etoxlcarbonilmetilo, benciloxi o fenetiloxi; X representa O, S, SO2, NH o N(CHs); Y representa CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH(CF3), CH(CH2F), CH(CHF2), CH2CHF o CH2CF2; W representa O, NH o N(CH3); y Z representa cloro, daño, CONH2 o CSNH2.

Más preferiblemente, en el compuesto de uracilo representado por la Fórmula 1, R1 y R2, que pueden ser ¡guales o diferentes, representan hidrógeno o metilo; R3 representa hidrógeno, hldroxilo, metilo, metoxi o benciloxi; R4 representa hidrógeno o metilo; R5 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, n-butilo, metoxi, alilo,... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de uracilo representado por la Fórmula 1 o una sal admisible agroquímlcamente del mismo:

en donde

Ri y R2, que pueden ser ¡guales o diferentes, representan hidrógeno o alquilo Ci-Ce;

R3 representa hidrógeno, hidroxilo, alquilo Ci-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi Ci-C8, haloalquilo Ci-Ce, haloalquenllo C2-C6, alcoxi Ci-C6 alquilo Ci-C6 o aril C6-Ci alcoxi Ci-C6;

R4 representa hidrógeno, alquilo Ci-C6, haloalquilo Ci-C6 o alcoxi Ci-C6 carbonilalquilo Ci-C6;

R5 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi Ci-C6, haloalquilo C2-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi Ci-C6 carbonilalquilo Ci-C6, aril C6-Ci alquilo Ci-C6 o aril C6-C1 alcoxi C1-C6;

X representa O, S, SO, S2, NH o N(alquilo Ci-C6);

Y representa alquileno C1-C6 o haloalquileno C1-C6; W representa O, S, NH o N(alquilo Ci-C6); y Z representa halógeno, ciano, CONH2 o CSNH2.

2. El compuesto según la reivindicación 1, en donde

R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan hidrógeno o metilo;

R3 representa hidrógeno, hidroxilo, metilo, etilo, n-propilo, ¡sopropilo, n-butllo, ferc-butilo, vlnllo, aillo, metoxi, etoxi, n- propoxi, n-butox¡, ferc-butoxi, clorometilo, diclorometilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo o benciloxi;

R4 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propllo, ¡sopropilo, n-butilo o ferc-butilo;

Rs representa hidrógeno, hidroxilo, metilo, etilo, n-propilo, ¡sopropilo, n-butilo, ferc-butilo, vlnllo, alilo, propargilo, metoxi, etoxi, n-propox¡, n-butox¡, ferc-butoxi, bencilo, fenetilo, metoxicarbonilmetllo, metoxicarboniletilo, metoxlcarbonilpropllo, etoxlcarbonilmetilo, benciloxi o fenetiloxi;

X representa O, S, S2, NH o N(CH3);

Y representa CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH(CF3), CH(CH2F), CH(CHF2), CH2CHF o CH2CF2;

W representa O, NH o N(CH3); y

Z representa cloro, ciano, CONH2 o CSNH2.

3. El compuesto según la reivindicación 1, en donde

R1 y R2, que pueden ser ¡guales o diferentes, representan hidrógeno o metilo;

R3 representa hidrógeno, hidroxilo, metilo, metoxi o benciloxi;

R4 representa hidrógeno o metilo;

R5 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, n-butilo, metoxi, alilo, propargilo, bencilo, benciloxi o metoxicarbonilmetilo;

X representa O, S, S2 o NH;

Y representa CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2 o CH(CH2F);

W representa O o NH; y

Z representa cloro, ciano o CSNH2.

4. El compuesto según la reivindicación 1, que se selecciona a partir de:

Metil éster de ácido 3-[{-2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxopropil}amino]propiónico (Compuesto núm. 1);

Metil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxopropil}metoxiamino]propiónico (Compuesto núm. 4);

Metil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxopropil}benciloxiamino]propiónico (Compuesto núm. 5);

Metil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxopropil}hidroxiamino]propiónico (Compuesto núm. 6);

Metil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxopropil}amino]-4-fluorobutírico (Compuesto núm. 8);

Metil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxopropil}amino]butírico (Compuesto núm. 9);

Metil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxopropil}amino]-2-metilpropiónico (Compuesto núm. 1);

Metil éster de ácido 4-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxopropil}amino]butírico (Compuesto núm. 11);

Metil éster de ácido 5-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxopropil}amino]pentanoico (Compuesto núm. 12);

Metil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxoetil}amino]propiónico (Compuesto núm. 13);

Metil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-tnfluorometil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenilamino]- 1-oxopropil}amino]propiónico (Compuesto núm. 15);

Metil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxoetil}metilamino]propiónico (Compuesto núm. 16);

Metil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluormetil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxoisobutil}amino]propiónico (Compuesto núm. 18);

Bencil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxopropil}amino]propiónico (Compuesto núm. 2);

n-Propil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pirimidinil)-4-fluorofenoxi]- 1-oxopropil}amino]propiónico (Compuesto núm. 21);

Metil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pirimidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxopropil}amino]propioniloxiacético (Compuesto núm. 22);

n-Butil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxopropil}amino]propiónico (Compuesto núm. 23);

Etil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxopropil}amino]propiónico (Compuesto núm. 24);

Alil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxopropil}amino]propiónico (Compuesto núm. 25);

Propargil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pirimidinil)-4-fluorofenoxi]- 1-oxopropil}amino]propiónico (Compuesto núm. 26);

Etil éster de ácido 4-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxopropil}amino]butírico (Compuesto núm. 28);

Metil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pirimidinil)-4-fluorofeniltio]-1- oxopropil}amino]propiónico (Compuesto núm. 36);

Metil éster de ácido 3-[{2-[2-ciano-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pinmidinil)-4-fluorofenoxi]-1- oxopropil}amino]propiónico (Compuesto núm. 46);

Metil éster de ácido 3-[{2-[2-aminotiocarbonil-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pirimidinil)-4- fluorofenoxi]-1-oxopropil}amino]propiónico (Compuesto núm. 52);

Metil éster de ácido 3-[{2-[2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pirimidinil)-4- fluorofenilsulfon¡l]-1-oxopropil}am¡no]prop¡ónico (Compuesto núm. 61); y

una sal admisible agroquímicamente de los mismos.

5. Un herbicida que comprende un compuesto de uracilo representado por la Fórmula 1, una sal admisible agroquímicamente del mismo o una mezcla de los mismos como un ingrediente activo:

/x

CH»

i.»:

[it i

1v J ^ I

txrKí

-wb5

)

en donde

R-i, R2, R3, R4, Rs, X, Y, Z y Wson ¡guales a como se definen en la reivindicación 1.

6. El herbicida según la reivindicación 5, que es para tratamiento foliar para eliminar malas hierbas y malezas de hoja ancha.

7. El herbicida según la reivindicación 5, que tiene selectividad para cultivo y se usa para el tratamiento del suelo para eliminar malas hierbas y malezas de hoja ancha.

8. Una composición herbicida que comprende:

,1% en peso a 99,9% en peso de Ingrediente activo seleccionado del grupo que consiste en un compuesto de uracilo representado por la Fórmula 1, una sal admisible agroquímicamente del mismo o una mezcla de los mismos;

y

,1% en peso a 99,9% en peso de un aditivo seleccionado de un tensioactivo y un diluyente sólido o líquido:

en donde

R-i, R2, R3, R4, Rs, X, Y, Z y W son ¡guales a como se definen en la reivindicación 1.

9. La composición herbicida según la reivindicación 8, que se formula en un polvo humectable, un concentrado en suspensión, un concentrado emulsificable, una emulsión de aceite en agua, una microemulsión, un concentrado

soluble, un líquido dlspersable, un gránulo dispersable en agua, un gránulo o un comprimido.

1. La composición herbicida según la reivindicación 8, en donde el ingrediente activo comprende además uno o más seleccionados del grupo que consiste en inhibidor de acetil-CoA carboxilasa (ACC), inhibidor de acetolactato sintasa (ALS), amida, herbicida auxina, inhibidor de transporte de auxina, inhibidor de biosíntesis de carotenoides, inhibidor de enolpiruvilshikimato 3-fosfato sintasa (ESPS), inhibidor de glutamina sintetasa, inhibidor de biosíntesis

de lípidos, inhibidor de mitosis, inhibidor de protoprofirinógeno IX oxidasa, inhibidor de fotosíntesis, sinergista, sustancia de crecimiento, inhibidor de biosíntesis de la pared celular y herbicida conocido.

11. Un método para preparar un compuesto de uracilo representado por la Fórmula 1, que comprende clorar un compuesto de ácido carboxílico representado por la Fórmula 2 en un cloruro de ácido carboxílico, y hacerlo reaccionar con un compuesto éster de aminoácido representado por la Fórmula 3 para obtener el compuesto de

uracilo:

jl L

.Z

(3)

(1)

en donde R-i, R2, R3, R4, Rs, X, Y, Z y W son ¡guales a como se definen en la reivindicación 1.

12. Un método para preparar un compuesto de uracilo representado por la Fórmula 1, que comprende reacción de 5 sustitución nucleófila de un compuesto representado por la Fórmula 4 con un compuesto representado por la Fórmula 5 en presencia de una base para obtener el compuesto de uracilo:

F3C'

o V*

CHS

,Z

XH

P*

XX*'^

rV

CHb

(4)

(5)

(1)

en donde R1, R2, R3, R4, Rs, X, Y, Z y W son iguales a como se definen en la reivindicación 1, y L representa un grupo saliente.

13. El método para preparar un compuesto de uracilo representado por la Fórmula 1 según la reivindicación 12, en

donde el compuesto representado por la Fórmula 5 se prepara clorando un compuesto de ácido carboxllico representado por la Fórmula 6 en un cloruro de ácido carboxllico y haciéndolo reaccionar con un compuesto éster de aminoácido representado por la Fórmula 3:

H

| ®4

N'V'JV'W!5

o

(6)

(3)

en donde R1, R2, R3, R4, Rs, Y y W son ¡guales a como se definen en la reivindicación 1, y L representa un grupo saliente.