COMPUESTOS AZAPOLICICLICOS CONDENSADOS CON UN ARILO.

Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) R1 es hidrógeno, alquilo(C1-C6),

alquenilo(C3-C6) no conjugado, bencilo, XC(=O)R13 o -CH2-CH2-O-alquilo(C1-C4); R2 y R3 se seleccionan, independientemente, de hidrógeno, alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, nitro, amino, halo, ciano, -SOq-alquilo(C1-C6), en el que q es cero, uno o dos alquil(C1-C6)amino, [alquil(C1-C6)]2-amino, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13 arilalquilo(C0-C3) o arilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho arilo se selecciona de fenilo, naftilo, heteroarilalquilo(C0-C3) o heteroarilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho heteroarilo se selecciona de anillos aromáticos con 5 a siete miembros que contienen uno a cuatro heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, y X2-alcoxi(C0-C6)alquilo(C0-C6), en el que X2 está ausente o X2 es alquil(C1-C6)amino o [alquil(C1-C6)]2-amino, y en el que el resto alcoxi(C0-C6)alquilo(C0-C6) de dicho X2-alcoxi(C0-C6)alquilo(C0-C6) contiene al menos un átomo de carbono, y en el que de uno a tres de los átomos de carbono de dicho resto alcoxi(C0-C6)alquilo(C0-C6) pueden reemplazarse opcionalmente por un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre, con la condición de que cualesquier dos de dichos átomos deben estar separados por al menos dos átomos de carbono, y en el que cualquiera de los restos alquilo de dicho alcoxi(C0-C6)alquilo(C0-C6) puede estar sustituido opcionalmente con dos a siete átomos de flúor, y en el que uno de los átomos de carbono de cada uno de los restos alquilo de dicho arilalquilo(C0-C3) y dicho heteroarilalquilo(C0-C3) puede reemplazarse opcionalmente por un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre, y en el que cada uno de los grupos arilo y heteroarilo anteriores puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes, preferiblemente de cero a dos sustituyentes, seleccionados independientemente de alquilo(C1-C6) sustituido opcionalmente con uno a siete átomos de flúor, alcoxi(C1-C6) sustituido opcionalmente con dos a siete átomos de flúor, halo, alquenilo (C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, nitro, ciano, amino, alquil(C1-C6)amino, [alquil(C1-C6)]2-amino, -CO2R4, -CONR6R8, -SO2NR7R8, -C(=O)R13 y -XC(=O)R13; o R2 y R3, junto con los carbonos a los cuales están unidos, forman un anillo carbocíclico monocíclico de cuatro a siete miembros o bicíclico de diez a catorce miembros que puede estar saturado o insaturado, en el que uno a tres de los átomos de carbono no condensados de dichos anillos monocíclicos, y de uno a cinco de los átomos de carbono de dichos anillos bicíclicos que no son parte del anillo benzo mostrado en la fórmula I, pueden reemplazarse opcional e independientemente con un nitrógeno, oxígeno o azufre, y en los que dichos anillos monocíclicos y bicíclicos pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes, preferiblemente de cero a dos sustituyentes para los anillos monocíclicos y de cero a tres sustituyentes para los anillos bicíclicos, que se seleccionan, independientemente, opcionalmente de alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor; nitro, ciano, halo, alquenilo(C2-C6), alquenilo(C2-C6), hidroxi, amino, alquil(C1-C6)amino, [alquil(C1-C6)]2-amino, -CO2R4, -CONR6R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13 y -XC(=O)R13; en el que R4, R6, R7, R8 y R13 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo(C1-C6), o R5 y R6 o R7 y R8 junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo pirrolidina, piperidina, morfolina, azetidina, piperazina, -N-alquil(C1-C6)piperazina o tiomorfolina, o una nillo tiomorfolina en el que el azufre del anillo se reemplaza con un sulfóxido o sulfona; y cada X es independientemente alquileno(C1-C6); con la condición de que (a) al menos uno de R1, R2 y R3 debe ser diferente de hidrógeno, y (b) cuando R2 y R3 sean ambos hidrógeno, R1 no puede ser hidrógeno, metilo, fenetilo, ciclopropiletilo, N-propilo, alquilo o 3-metil-2-butenilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CONNECTICUT 06340.

Inventor/es: COE, JOTHAM, WADSWORTH, BROOKS,PAIGE,ROANNE,PALMER.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 13 de Febrero de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/439 A61K 31/00 […] › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
  • A61K31/498 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P1/04 A61P […] › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P25/04 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • A61P25/08 A61P 25/00 […] › Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
  • A61P25/14 A61P 25/00 […] › para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
  • A61P25/16 A61P 25/00 […] › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/18 A61P 25/00 […] › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/20 A61P 25/00 […] › Hipnóticos; Sedantes.
  • A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P25/30 A61P 25/00 […] › del abuso o de la dependencia.
  • A61P25/32 A61P 25/00 […] › del alcohol.
  • A61P25/34 A61P 25/00 […] › del tabaco.
  • A61P25/36 A61P 25/00 […] › de los opiáceos.
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • A61P9/12 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antihipertensivos.
  • C07D221/22 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › Sistemas cíclicos puenteados.
  • C07D221/24 C07D 221/00 […] › Canfidinas.
  • C07D471/08 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D471/18 C07D 471/00 […] › Sistemas puenteados.
  • C07D498/08 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.
  • C07D513/08 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas puenteados.
COMPUESTOS AZAPOLICICLICOS CONDENSADOS CON UN ARILO.

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