COMPUESTOS ANTIVIRALES.

Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero,

donde el compuesto tiene la Fórmula II(a) o II(b), donde: 10 R 2 y R 3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, y alcoxialquilaminocarbonilo; R 4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxicarbonilo, y alcoxicarbonilalquilo; 15 R 7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, alcoxicarbonilalquilo, alcoxicarbonilalquilamino, cianoalcoxicarbonilalquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, morfolino, hidrazino, alquilaminoalcoxi, alcoxialquilamino, y arilo; R 9 se selecciona del grupo que consiste en arilalquilamino, N-[alquilarilamino(arilsulfanil)arilalquil]-N-[(alcoxicarbonil)alquil] amino, alcoxiarilalcoxi, haloarilalcoxi, nitroarilalcoxi, cianoarilalcoxi, ariloxialquilo, haloariloxialquilo, arilalcoxi, alquilarilalcoxi, haloalquilaril- aminocarbonilo, alquilaminoarilaminocarbonilo, y arilalcoxi; R 11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, haloariloxi, y alquilo; R 12 se selecciona del grupo que consiste en arilsulfanilo, arilsulfinilo, ariloxi, arilaminocarbonilo, arilo, alcoxiarilo, arilalcoxi, y alquilcarbonilaminoarilo; donde R 12 está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R 16 ; R 16 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, amino, alquilcarbonilamino, alquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilamino, hidroxiheteroarilcarbonilamino, hidroxialquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino, heteroarilalquilcarbonilamino, ariloxiarilalquilcarbonilamino, alilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, arilaminocarbonilo, hidroxiarilaminocarbonilo, alcoxialquilo, alcoxiarilaminocarbonilo, azidoalquilo, alquilaminoarilsulfoniloxi, alquilsulfoniloxi, arilalquilsulfoniloxi, alcoxicarbonilalcoxi, hidroxicarbonilalcoxi, cicloalquilcarbonilamino,arilalcoxicarbonilheterociclocarbonilamino, ariloxi, iminoalquilo, alquiltiona, arilalquilcarbonilamino, alquilariloxialquilcarbonilamino, arilalcoxialquilcarbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino, heteroarilalquilcarbonilamino, alquilcarbonilheterociclocarbonilamino, amino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxialquilaminocarbonilo, hidroxiiminoalquilo, heteroarilo sustituido con alquilo, y heteroarilo; R 13 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilcarbonilaminoarilsulfonilo, aminoarilsulfanilo, arilalcoxi, haloarilalcoxi, alquilcarbonilaminoariloxi, alquilaminoariloxi, hidroxiariloxi, alquilaminocarbonilarilalcoxi, y alquilcarbonilaminoarilalcoxi

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/049080.

Solicitante: ABBOTT LABORATORIES.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: DEPT. 377, BLDG AP6A-1 100 ABBOTT PARK ROAD ABBOTT PARK, IL 60064-6008 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ROCKWAY, TODD, W., KEMPF, DALE J., WAGNER, ROLF, BETEBENNER, DAVID, A., COOPER, CURT, S., IWASAKI, NOBUHIKO, KRUEGER,ALLAN,C, MADIGAN,DAROLD,L, ZHANG,RONG, CARRICK,ROBERT J, MO,HONGMEI, SHANLEY,JASON P, TUFANO,MICHAEL D, LU,LIANGJUN, ANDERSON,DAVID D, MOLLA,AKHTERUZZAMAN, MASSE,SHERIE VL, MOTTER,CHRISTOPHER E, HE,WEPING, PILOT-MATIAS,TAMI.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 20 de Diciembre de 2006.

Fecha Concesión Europea: 28 de Julio de 2010.

Clasificación PCT:

  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.


Fragmento de la descripción:

CAMPO

La presente invención se refiere a compuestos eficaces en la inhibición de la replicación del virus de 5 la Hepatitis C ("HCV"). La presente invención también se refiere a métodos para elaborar tales compuestos, las composiciones que comprenden tales compuestos, y tales compuestos/composiciones para el tratamiento de una infección por HCV o las afecciones/síntomas asociados con la misma. Además, la presente invención se refiere al uso de tales compuestos para la fabricación de medicamentos para el tratamiento de una infección por HCV.

ANTECEDENTES

15 El HCV, un patógeno humano, es un virus ARN perteneciente al género Hepacivirus de la familia Flaviviridae. Como resulta característico con todos los demás miembros de la familia Flaviviridae, el HCV tiene viriones con envoltura que contienen un genoma de ARN de cadena positiva que codifica todas las proteínas específicas del virus conocidas en un solo marco de lectura abierto, ininterrumpido. El marco de lectura abierto comprende aproximadamente 9500 nucleótidos que codifican una única poliproteína grande de aproximadamente 3000 aminoácidos. La poliproteína comprende una proteína núcleo, las proteínas de la envoltura E1 y E2, una proteína de unión a membrana p7, y las proteínas no estructurales NS2, NS3, NS4A, NS4B, NSSA y NSSB. Una proteasa celular escinde la proteína viral en la unión NS2-NS3 permitiendo que una proteasa viral (proteasa NS3) medie en las escisiones posteriores. La proteína NS3 también exhibe actividades nucleósido trifosfatasa y ARN helicasa. La NS2 y la NS4A pueden, también, estar implicadas en la actividad proteolítica.

La NS5A es una fosfoproteína implicada en la replicación. La NS5B es una ARN polimerasa dependiente de ARN. La Publicación de Patente de los Estados Unidos Núm. 2004/0265792, publicada el 30 de Diciembre de 2004, menciona que la inhibición de las proteínas no estructurales anteriormente mencionadas puede inhibir la replicación del HCV.

La infección por HCV está asociada con patología hepática progresiva, incluyendo cirrosis y carcinoma hepatocelular. La enfermedad hepática en fase final asociada al HCV es la indicación más frecuente de trasplante de hígado entre adultos. La hepatitis C crónica se puede tratar con una inyección semanal de peginterferón-alfa combinado con ribavirina diariamente. El peginterferón-alfa es interferón-alfa unido a polietilenglicol para la lenta eliminación del fármaco desde el organismo. Esto da como resultado un aumento de la adaptabilidad y una actividad anti-viral clínicamente superior cuando se compara con los tratamientos de inyecciones diarias de interferón-alfa. Subsisten limitaciones sustanciales a la eficacia y la tolerabilidad puesto que muchos usuarios padecen efectos secundarios y la eliminación viral desde el organismo a menudo es inadecuada.

Se han realizado intentos para diseñar fármacos que inhiban específicamente las funciones del virus de la hepatitis C. La Patente de los Estados Unidos Núm.

6.323.180 de Boehringer Ingelheim menciona compuestos tripeptídicos como inhibidores de serina proteasas de HCV propuestos para el tratamiento de una infección por HCV.

Otro enfoque es ISIS-14803 (Isis Pharmaceuticals), un inhibidor antisentido complementario a una secuencia conservada del ARN del virus de la hepatitis C. Esta molécula se une al ARN viral e inhibe la expresión de las proteínas requeridas para la replicación.

La inhibición de la traducción del HCV, por un ARN de levadura que se une a polipéptidos celulares y evita su interacción con el sitio viral de entrada interna al ribosoma (IRES), es descrita por Das et al, en J. VIROLOGY, 72(7):5638-5647 (1998).

Los compuestos heterocíclicos bicíclicos fusionados han sido propuestos para diversos usos relacionados con las ciencias de la vida. Los ejemplos de tales compuestos heterocíclicos incluyen compuestos de naftiridina, piridopirimidina, pirimidopirimidina, pirazolopirimidina y tiazolo/tienopirimidina.

Los compuestos bicíclicos fusionados de tipo naftiridina han sido investigados para usos de tratamiento de enfermedades. Por ejemplo, el documento WO 93/13097 de Boots, publicado el 8 de Julio de 1993, menciona compuestos de [1,8]naftiridina, tales como hidrocloruro de 4-(4-metoxianilino)-6-etoxil-7-metil-1,8naftiridino-3-carboxilato de etilo, propuestos para su uso como agentes antirreumáticos. El documento WO 95/00511 de Boots, publicado el 5 de Enero de 1995, menciona 4-aminopiridinas de anillo fusionado sustituidas, tales como 3-etoxi-5-(2-etoxi-5piridilamino)-2-metil-1,8-naftiridina, propuestas para su uso como agentes antirreumáticos. El documento WO 98/13350 de Zeneca, publicado el 2 de Abril de 1998, menciona compuestos de [1,8]naftiridina, tales como hidrocloruro de 2-acetamido-5-(2-fluoro-5-hidroxi-4metilanilino)-1,8-naftiridina, propuestos como agentes antiangiogénicos. El documento WO 2004/055004 de Neurogen, publicado el 1 Julio de 2004, menciona compuestos de naftiridina como moduladores del receptor de capsaicina, siendo los compuestos específicos el ácido 5-(4-trifluorometilfenilamino)-2-(3-trifluorometilpiridin-2-il)-[1,6]naftiridino-7-carboxílico, y el ácido 2-metoximetil-4-(4-trifluorometil-fenilamino)-7-(3trifluorometil-piridin-2-il)-[1,8]naftiridino-3carboxílico.

Los compuestos bicíclicos fusionados de tipo piridopirimidina han sido investigados en busca de diferentes usos para el tratamiento de enfermedades. Por ejemplo, el documento WO 98/05661 de Pfizer, publicado el 12 de Febrero de 1998, menciona compuestos de piridopirimidina sustituidos, tales como [8-(1-etilpropil)-2-metil-5,6,7,8-tetrahidropirido(2,3-d)pirimidin4-il])-(2,4,6-trimetil-fenil)-amina, como antagonistas del factor liberador de corticotropina (hormona) CRF (CRH) propuestos para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y la obesidad. El documento WO 98/23613 de Pfizer, publicado el 4 de Junio de 1998, menciona compuestos de pirimidina bicíclicos fusionados, incluyendo compuestos de piridopirimidinil-aminofenilo, tales como (3-etinil-fenil)-pirido[3,4-d]pirimidin-4-ilamina, propuestos para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas tales como el cáncer. La patente de los Estados Unidos Núm. 6.169.091 de Glaxo Wellcome, expedida el 2 de Enero de 2001, menciona compuestos heteroaromáticos bicíclicos, tales como 4-(4benciloxianilino)pirido[2,3-d]-pirimidina, como inhibidores de tirosina quinasa propuestos para el tratamiento de la fibrosis, la inflamación, las enfermedades del sistema nervioso y el cáncer. El documento WO 01/32632 de Eli Lilly, publicado el 10 de Mayo de 2001, menciona compuestos de pirimidina sustituidos en la posición 4, incluyendo hidrocloruro de 2-trifluorometil-4-[2-(2-(2-clorofenil)etilamino]pirido[2,3-d]pirimidina, como antagonistas de mGluR1 propuestos para el tratamiento de trastornos neurólogicos asociados con la disfunción del glutamato tales como convulsiones, migraña, psicosis, ansiedad y dolor. El documento WO 01/57040 de Abbott Laboratories publicado el 9 de Agosto de 2001, menciona compuestos de 6,7-disustituido-4aminopirido[2,3-d]pirimidina, tales como 4-amino-6-(4metilfenil)-7-(4-bromofenil)pirido[2,3-d]pirimidina, como inhibidores de la adenosina quinasa propuestos para el tratamiento del dolor y la inflamación. El documento WO 2004/055004 de Neurogen, publicado el 1 de Julio de 2004, menciona compuestos de piridopirimidinil-aminofenilo, tales como ácido 2-metil-2-{4-[2-metil-7-(3-metilpiridin2-il)-pirido[2,3-d]pirimidin-4-ilamino]-fenil}propiónico, como moduladores de los receptores de capsaicina. La Patente de los Estados Unidos Núm.

6.395.733 de Pfizer, expedida el 28 de Mayo de 2002, menciona compuestos de pirimidina de anillo fusionado heterocíclicos, tales como la 3-cloro-fenil-pirido[2,3d]pirimidin-4-il-amina, propuestos para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas, tales como el cáncer.

Los compuestos bicíclicos fusionados bicíclicos de tipo pirimidopirimidina han sido investigados en busca de usos para el control de plagas y el tratamiento de enfermedades. Por ejemplo, la Patente de los Estados Unidos Núm. 5.350.749 de Dow Elanco, expedida el 27 de Septiembre de 1994, menciona compuestos de 4-sustituidopirimido[2,3-d]pirimidina propuestos para su uso como fungicidas, insecticidas y miticidas. El documento WO 95/19774 Warner-Lambert, publicado el 27 Julio de 1995, menciona compuestos de pirimidopirimidina, tales como 4bencilamino-7-metilaminopirimido[4,5-d]pirimidina, como inhibidores de tirosina quinasas propuestos para el tratamiento del cáncer, la reestenosis vascular y la psoriasis.

...

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, donde el compuesto tiene la Fórmula II(a) o II(b),

**(Ver fórmula)**

donde:

10 R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, y alcoxialquilaminocarbonilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxicarbonilo, y alcoxicarbonilalquilo;

15 R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, alcoxicarbonilalquilo, alcoxicarbonilalquilamino, cianoalcoxicarbonilalquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, morfolino, hidrazino,

20 alquilaminoalcoxi, alcoxialquilamino, y arilo; R9 se selecciona del grupo que consiste en arilalquilamino, N-[alquilarilamino(arilsulfanil)arilalquil]-N-[(alcoxicarbonil)alquil] amino, alcoxiarilalcoxi, haloarilalcoxi, nitroarilalcoxi,

25 cianoarilalcoxi, ariloxialquilo, haloariloxialquilo, arilalcoxi, alquilarilalcoxi, haloalquilarilaminocarbonilo, alquilaminoarilaminocarbonilo, y arilalcoxi; R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, haloariloxi, y alquilo; R12 se selecciona del grupo que consiste en arilsulfanilo, arilsulfinilo, ariloxi, arilaminocarbonilo, arilo, alcoxiarilo, arilalcoxi, y alquilcarbonilaminoarilo; donde R12 está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R16; R16 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, amino, alquilcarbonilamino, alquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilamino, hidroxiheteroarilcarbonilamino, hidroxialquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino, heteroarilalquilcarbonilamino, ariloxiarilalquilcarbonilamino, alilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, arilaminocarbonilo, hidroxiarilaminocarbonilo, alcoxialquilo, alcoxiarilaminocarbonilo, azidoalquilo, alquilaminoarilsulfoniloxi, alquilsulfoniloxi, arilalquilsulfoniloxi, alcoxicarbonilalcoxi, hidroxicarbonilalcoxi, cicloalquilcarbonilamino, arilalcoxicarbonilheterociclocarbonilamino, ariloxi, iminoalquilo, alquiltiona, arilalquilcarbonilamino, alquilariloxialquilcarbonilamino, arilalcoxialquilcarbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino, heteroarilalquilcarbonilamino, alquilcarbonilheterociclocarbonilamino, amino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxialquilaminocarbonilo, hidroxiiminoalquilo, heteroarilo sustituido con alquilo, y heteroarilo; R13 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilcarbonilaminoarilsulfonilo, aminoarilsulfanilo, arilalcoxi, haloarilalcoxi, alquilcarbonilaminoariloxi, alquilaminoariloxi, hidroxiariloxi, alquilaminocarbonilarilalcoxi, y alquilcarbonilaminoarilalcoxi.

2. El compuesto, tautómero, o sal de la

reivindicación 1, donde: R12 se selecciona del grupo que consiste en

**(Ver fórmula)**

10

n es un número entero seleccionado del grupo que consiste en cero y uno; R14 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi,

15 aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, amino, alquilcarbonilamino, alquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilamino, hidroxiheteroarilcarbonilamino, hidroxialquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino,

20 heteroarilalquilcarbonilamino, ariloxiarilalquilcarbonilamino, alilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, arilaminocarbonilo, hidroxiarilaminocarbonilo, alcoxialquilo, alcoxiarilaminocarbonilo, y azidoalquilo;

25 R16 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, amino, alquilcarbonilamino, alquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilamino, hidroxiheteroarilcarbonilamino, hidroxialquilheteroaril-carbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonil-amino, heteroarilalquilcarbonilamino, ariloxiarilalquilcarbonilamino, alilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, arilaminocarbonilo, hidroxiarilaminocarbonilo, alcoxialquilo, alcoxiarilaminocarbonilo, azidoalquilo, alquilaminoarilsulfoniloxi, alquilsulfoniloxi, arilalquilsulfoniloxi, alcoxicarbonilalcoxi, hidroxicarbonilalcoxi, cicloalquilcarbonilamino, arilalcoxicarbonilheterociclocarbonilamino, ariloxi, iminoalquilo, alquiltiona, arilalquilcarbonilamino, alquilariloxialquilcarbonilamino, arilalcoxialquil-carbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilarbonilamino, heteroarilalquilcarbonilamino, alquilcarbonilheterociclocarbonilamino, amino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxialquilaminocarbonilo, hidroxiiminoalquilo, heteroarilo sustituido con alquilo, y heteroarilo.

3. El compuesto, tautómero, o sal de la reivindicación 1, donde R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, etoxicarbonilo, 3-N-metoxi-N-metilaminocarbonilo, y metilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, tbutoxicarbonilo, y etoxicarbonilmetilo; R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo, propilo, butilo, isopropilo, isobutilo, sec-butilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, ciclopentilo, hidroxietilo, butilo, 1,1-bis-(etoxicarbonil)metilo, etoxicarbonilmetilamino, 1,1-bis-(t-butoxicarbonil), ciano-1-etoxicarbonilmetilo, ciano-1-t-butoxicarbonilmetilo, cianometilo, morfolinilo, etoxicarboniletilo, hidrazino, N,N-dimetilaminoetoxi, metoxietilamino, y ciano-1-etoxi-carbonilmetilo; R9 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, fenilmetilamino, metil[1,8]naftiridin-4-ilamino-(2fenilsulfanilfen-5-ilmetil)amino-(N-t-butoxi-carbonil-Nmetil), metoxifenilmetoxi, bromofenilmetoxi, nitrofenilmetoxi, cianofenilmetoxi, fenoximetilo, bromofenoximetilo, fenilmetoxi, metilfenilmetoxi, metilfenilmetoxi, fluoro-3-metilfenilaminocarbonilo, trifluorometilfenilaminocarbonilo, trifluorometilfenilfenilaminocarbonilo, N,N-dimetilaminofenilaminocarbonilo, fluorofenilmetoxi, y clorofenilmetoxi; R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, clorofenoxi, y metilo; R12 se describe como antes en relación a las Fórmulas II(a) y II(b); R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, metilo, metilcarbonilaminofenilsulfanilo, aminofenilsulfanilo, fenilmetoxi, bromofenilmetoxi, metilcarbonilaminofenoxi, N,N-dimetilaminofenoxi, hidroxifenoxi, y metilaminocarbonilfenoxi; R14 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, metilo, metoxi, hidroxi, aminocarbonilo, Nmetilaminocarbonilo, N,N-dimetilaminocarbonilo, amino, tbutilcarbonilamino, 2,6-dimetilfuranil)carbonilamino, tienilcarbonilamino, hidroxipiridinilcarbonilamino, (2hidroxi-6-metilpiridinil)carbonilamino, (3-pirazinil)carbonilamino, furanilcarbonilaminometilcarbonilamino, (3-tienil)propilcarbonilamino, (3-fenoxi)fenilmetilcarbonilamino, N-alilaminocarbonilo, etoxicarbonilo, 1hidroxietilo, aminocarbonilo, etilaminocarbonilo, fenilaminocarbonilo, hidroxifenilaminocarbonilo, propilaminocarbonilo, hidroxietilo, hidroxietilo, azidoetilo, y N,N-dimetilaminocarbonilo; R16 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, metilcarbonilamino, metilo, isopropilo, fluoro, metoxi, etoxi, propoxi, isopropoxi, N,N-dimetilaminonaft-1-ilsulfoniloxi, etilsulfoniloxi, isopropilsulfoniloxi, metilsulfoniloxi, bencilsulfoniloxi, etoxicarbonilmetoxi, hidroxicarbonilmetoxi, tbutilcarbonilamino, ciclopropilcarbonilamino, benciloxicarbonilpirrolidinilcarbonilamino, fenoxi,

metilcarbonilamino, iminoetilo, tienoetilo, (S)-1fenilpropilcarbonilamino, metilfenoximetilcarbonilamino, (R)-1-fenil-1-metoximetilcarbonilamino, (S)-1-fenil-1metoximetilcarbonilamino, furanilcarbonilaminometilcarbonilamino, tienilpropilcarbonilamino, metilcarbonilpiperidinilcarbonilamino, amino, aminocarbonilo, Nmetilaminocarbonilo, etoxicarbonilmetoxi, isopropilsulfoniloxi, metilsulfoniloxi, etilsulfoniloxi, fenilmetilsulfoniloxi, metilcarbonilamino, Nmetilaminocarbonilo, hidroximetilo, aminoetilo, metoxietilaminocarbonilo, propilaminocarbonilo, N-metoxiN-metilaminocarbonilo, N,N-dietilaminocarbonilo, N-(2metoxietil)aminocarbonilo, N-etil-N-metilaminocarbonilo, N-hidroxi-1-iminoetilo, hidroxietilo, aminometilo, N,Ndimetilaminocarbonilo, 2,6-dimetilfuranilo, 1H[1,2,4]triazolilo, y piridinilo.

4. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto, tautómero o sal de acuerdo con una de las reivindicaciones 1-3.

5. El uso de un compuesto de fórmula II(a) o II(b), o un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, para la fabricación de un medicamento para inhibir la replicación del virus HCV, donde:

**(Ver fórmula)**

R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, y alcoxialquilaminocarbonilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxicarbonilo, y alcoxicarbonilalquilo; R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, alcoxicarbonilalquilo, alcoxicarbonilalquilamino, cianoalcoxicarbonilalquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, morfolino, hidrazino, alquilaminoalcoxi, alcoxialquilamino, y arilo; R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, arilalquilamino, hidroxi, alcoxicarbonilaminoalquilo, alquilcarbonilo, amino, halógeno, N[alquilarilamino(arilsulfanil)arilalquil]-N[(alcoxicarbonil)alquil] amino, alcoxiarilalcoxi, haloarilalcoxi, nitroarilalcoxi, cianoarilalcoxi, ariloxialquilo, haloariloxialquilo, cianoalcoxi, arilalcoxi, alquilarilalcoxi, haloalquilarilaminocarbonilo, alquilaminoarilaminocarbonilo, arilalcoxi, alquilaliloxi, y alcoxicarbonilo; R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, haloariloxi, y alquilo; R12 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, arilsulfanilo, arilsulfinilo, ariloxi, mercapto, arilaminocarbonilo, arilo, alcoxiarilo, arilalcoxi, y alquilcarbonilaminoarilo; donde R12 está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre

R16;

R16 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, amino, alquilcarbonilamino, alquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilamino, hidroxiheteroarilcarbonilamino, hidroxialquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino, heteroarilalquilcarbonilamino, ariloxiarilalquilcarbonilamino, alilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, arilaminocarbonilo, hidroxiarilaminocarbonilo, alcoxialquilo, alcoxiarilaminocarbonilo, azidoalquilo, alquilaminoarilsulfoniloxi, alquilsulfoniloxi, arilalquilsulfoniloxi, alcoxicarbonilalcoxi, hidroxicarbonilalcoxi, cicloalquilcarbonilamino, arilalcoxicarbonilheterociclocarbonilamino, ariloxi, iminoalquilo, alquiltiona, arilalquilcarbonilamino, alquilariloxialquilcarbonilamino, arilalcoxialquilcarbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino, heteroarilalquilcarbonilamino, alquilcarbonilheterociclocarbonilamino, amino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxialquilaminocarbonilo, hidroxiiminoalquilo, heteroarilo sustituido con alquilo, y heteroarilo; R13 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilcarbonilaminoarilsulfonilo, aminoarilsulfanilo, arilalcoxi, haloarilalcoxi, alquilcarbonilaminoariloxi, alquilaminoariloxi, hidroxiariloxi, alquilaminocarbonilarilalcoxi, y alquilcarbonilaminoarilalcoxi.

**(Ver fórmula)**

10 o un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección por HCV, donde:

15 R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, y alcoxialquilaminocarbonilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxicarbonilo, y alcoxicarbonilalquilo;

20 R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, alcoxicarbonilalquilo, alcoxicarbonilalquilamino, cianoalcoxicarbonilalquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, morfolino, hidrazino,

25 alquilaminoalcoxi, alcoxialquilamino, y arilo; R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, arilalquilamino, hidroxi, alcoxicarbonilaminoalquilo, alquilcarbonilo, amino, halógeno, N[alquilarilamino(arilsulfanil)arilalquil]-N[(alcoxicarbonil)alquil] amino, alcoxiarilalcoxi, haloarilalcoxi, nitroarilalcoxi, cianoarilalcoxi, ariloxialquilo, haloariloxialquilo, cianoalcoxi, arilalcoxi, alquilarilalcoxi, haloalquilarilaminocarbonilo, alquilaminoarilaminocarbonilo, arilalcoxi, alquilaliloxi, y alcoxicarbonilo; R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, haloariloxi, y alquilo; R12 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, arilsulfanilo, arilsulfinilo, ariloxi, mercapto, arilaminocarbonilo, arilo, alcoxiarilo, arilalcoxi, y alquilcarbonilaminoarilo; donde R12 está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre

R16;

R16 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, amino, alquilcarbonilamino, alquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilamino, hidroxiheteroarilcarbonilamino, hidroxialquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino, heteroarilalquilcarbonilamino, ariloxiarilalquilcarbonilamino, alilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, arilaminocarbonilo, hidroxiarilaminocarbonilo, alcoxialquilo, alcoxiarilaminocarbonilo, azidoalquilo, alquilaminoarilsulfoniloxi, alquilsulfoniloxi, arilalquilsulfoniloxi, alcoxicarbonilalcoxi, hidroxicarbonilalcoxi, cicloalquilcarbonilamino, arilalcoxicarbonilheterociclocarbonilamino, ariloxi, iminoalquilo, alquiltiona, arilalquilcarbonilamino, alquilariloxialquilcarbonilamino, arilalcoxialquilcarbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino, heteroarilalquilcarbonilamino, alquilcarbonilheterociclocarbonilamino, amino, aminocarbonilo,

5 alquilaminocarbonilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxialquilaminocarbonilo, hidroxiiminoalquilo, heteroarilo sustituido con alquilo, y heteroarilo; R13 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilcarbonilamino

10 arilsulfonilo, aminoarilsulfanilo, arilalcoxi, haloarilalcoxi, alquilcarbonilaminoariloxi, alquilaminoariloxi, hidroxiariloxi, alquilaminocarbonilarilalcoxi, y alquilcarbonilaminoarilalcoxi

15 7. El uso de acuerdo con la reivindicación 5 o 6,

donde: R12 se selecciona del grupo que consiste en

**(Ver fórmula)**

n es un número entero seleccionado del grupo que

20 consiste en cero y uno; R14 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, amino, alquilcarbonilamino, alquilheteroarilcarbonilamino,

25 heteroarilcarbonilamino, hidroxiheteroarilcarbonilamino, hidroxialquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino, heteroarilalquilcarbonilamino, ariloxiarilalquilcarbonilamino, alilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo,

30 hidroxialquilo, arilaminocarbonilo, hidroxiarilaminocarbonilo, alcoxialquilo, alcoxiarilaminocarbonilo, y azidoalquilo; R16 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, amino, alquilcarbonilamino, alquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilamino, hidroxiheteroarilcarbonilamino, hidroxialquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino, heteroarilalquilcarbonilamino, ariloxiarilalquilcarbonilamino, alilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, arilaminocarbonilo, hidroxiarilaminocarbonilo, alcoxialquilo, alcoxiarilaminocarbonilo, azidoalquilo, alquilaminoarilsulfoniloxi, alquilsulfoniloxi, arilalquilsulfoniloxi, alcoxicarbonilalcoxi, hidroxicarbonilalcoxi, cicloalquilcarbonilamino, arilalcoxicarbonilheterociclocarbonilamino, ariloxi, iminoalquilo, alquiltiona, arilalquilcarbonilamino, alquilariloxialquilcarbonilamino, arilalcoxialquilcarbonilamino,

heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino,

heteroarilalquilcarbonilamino, alquilcarbonilhetero

ciclocarbonilamino, amino, aminocarbonilo,

alquilaminocarbonilo, hidroxialquilo, aminoalquilo,

alcoxialquilaminocarbonilo, hidroxiiminoalquilo,

heteroarilo sustituido con alquilo, y heteroarilo.

8. El uso de acuerdo con la reivindicación 5 o 6, donde R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, etoxicarbonilo, 3,-N-metoxi-Nmetilaminocarbonilo, y metilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, tbutoxicarbonilo, y etoxicarbonilmetilo; R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo, propilo, butilo, isopropilo, isobutilo, sec-butilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, ciclopentilo, hidroxietilo, butilo, 1,1-bis-(etoxicarbonil)metilo, etoxicarbonilmetilamino, 1,1-bis-(t-butoxicarbonil), ciano-1-etoxicarbonilmetilo, ciano-1-t-butoxicarbonilmetilo, cianometilo, morfolinilo, etoxicarboniletilo, hidrazino, N,N-dimetilaminoetoxi, metoxietilamino, y ciano-1-etoxi-carbonilmetilo; R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, metoxi, fenilo, trifluorometilo, fenilmetilamino, hidroxi, t-butoxi-carbonilaminometilo, carbonilamino, metilcarbonilo, amino, bromo, cloro, fluoro, metil[1,8]naftiridin-4-ilamino-(2-fenilsulfanilfen-5ilmetil)amino-(N-t-butoxi-carbonil-N-metil), metoxifenilmetoxi, bromofenilmetoxi, nitrofenilmetoxi, cianofenilmetoxi, trifluorometilo, fenoximetilo, bromofenoximetilo, cianometoxi, fenilmetoxi, metilaliloxi, propoxi, metilfenilmetoxi, metilfenilmetoxi, fluoro-3-metilfenilaminocarbonilo, trifluorometilfenilaminocarbonilo, tnfluorometilfenilaminocarbonilo, N,Ndimetilaminofenilaminocarbonilo, fluorofenilmetoxi, y clorofenilmetoxi; R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, clorofenoxi, y metilo; R12 se describe como antes en relación a las Fórmulas II(a) y II(b); R13 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, metilo, metilcarbonilaminofenilsulfanilo, aminofenilsulfanilo, fenilmetoxi, bromofenilmetoxi, metilcarbonilaminofenoxi, N,N-dimetilaminofenoxi, hidroxifenoxi, y metilaminocarbonilfenoxi; R14 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, metilo, metoxi, hidroxi, aminocarbonilo, Nmetilaminocarbonilo, N,N-dimetilaminocarbonilo, amino, tbutilcarbonilamino, 2,6-dimetilfuranil)carbonilamino, tienilcarbonilamino, hidroxipiridinilcarbonilamino, (2hidroxi-6-metilpiridinil)carbonilamino, (3-pirazinil)carbonilamino, furanilcarbonilaminometilcarbonilamino, (3-tienil)propilcarbonilamino, (3-fenoxi)fenilmetilcarbonilamino, N-alilaminocarbonilo, etoxicarbonilo, 1hidroxietilo, aminocarbonilo, etilaminocarbonilo, fenilaminocarbonilo, hidroxifenilaminocarbonilo, propilaminocarbonilo, hidroximetilo, hidroxietilo, azidoetilo, y N,N-dimetilaminocarbonilo; R16 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, metilcarbonilamino, metilo, isopropilo, fluoro, metoxi, etoxi, propoxi, isopropoxi, N,N-dimetilaminonaft-1-ilsulfoniloxi, etilsulfoniloxi, isopropilsulfoniloxi, metilsulfoniloxi, bencilsulfoniloxi, etoxicarbonilmetoxi, hidroxicarbonilmetoxi, tbutilcarbonilamino, ciclopropilcarbonilamino, benciloxicarbonilpirrolidinilcarbonilamino, fenoxi, metilcarbonilamino, iminoetilo, tienoetilo, (S)-1fenilpropilcarbonilamino, metilfenoximetilcarbonilamino, (R)-1-fenil-1-metoximetilcarbonilamino, (S)-1-fenil-1metoximetilcarbonilamino, furanilcarbonilaminometilcarbonilamino, tienilpropilcarbonilamino, metilcarbonilpiperidinilcarbonilamino, amino, aminocarbonilo, Nmetilaminocarbonilo, etoxicarbonilmetoxi, isopropilsulfoniloxi, metilsulfoniloxi, etilsulfoniloxi, fenilmetilsulfoniloxi, metilcarbonilamino, Nmetilaminocarbonilo, hidroximetilo, aminoetilo, metoxietilaminocarbonilo, propilaminocarbonilo. N-metoxiN-metilaminocarbonilo, N,N-dietilaminocarbonilo, N-(2metoxietil)aminocarbonilo, N-etil-N-metilaminocarbonilo, N-hidroxi-1-iminoetilo, hidroxietilo, aminometilo, N,Ndimetilaminocarbonilo, 2,6-dimetilfuranilo, 1H[1,2,4]triazolilo, y piridinilo.

9. Un compuesto de Fórmula II(a) o II(b),

**(Ver fórmula)**

o un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, para su uso en el tratamiento de una infección por HCV, donde:

R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, y alcoxialquilaminocarbonilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxicarbonilo, y alcoxicarbonilalquilo; R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, alcoxicarbonilalquilo, alcoxicarbonilalquilamino, cianoalcoxicarbonilalquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, morfolino, hidrazino, alquilaminoalcoxi, alcoxialquilamino, y arilo; R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, arilalquilamino, hidroxi, alcoxicarbonilaminoalquilo, alquilcarbonilo, amino, halógeno, N[alquilarilamino(arilsulfanil)arilalquil]-N[(alcoxicarbonil)alquil] amino, alcoxiarilalcoxi, haloarilalcoxi, nitroarilalcoxi, cianoarilalcoxi, ariloxialquilo, haloariloxialquilo, cianoalcoxi, arilalcoxi, alquilarilalcoxi, haloalquilarilaminocarbonilo, alquilaminoarilaminocarbonilo, arilalcoxi, alquilaliloxi, y alcoxicarbonilo; R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, haloariloxi, y alquilo; R12 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, arilsulfanilo, arilsulfinilo, ariloxi, mercapto, arilaminocarbonilo, arilo, alcoxiarilo, arilalcoxi, y alquilcarbonilaminoarilo; donde R12 está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre

R16;

R16 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, amino, alquilcarbonilamino, alquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilamino, hidroxiheteroarilcarbonilamino, hidroxialquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino, heteroarilalquilcarbonilamino, ariloxiarilalquilcarbonilamino, alilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, arilaminocarbonilo, hidroxiarilaminocarbonilo, alcoxialquilo, alcoxiarilaminocarbonilo, azidoalquilo, alquilaminoarilsulfoniloxi, alquilsulfoniloxi, arilalquilsulfoniloxi, alcoxicarbonilalcoxi, hidroxicarbonilalcoxi, cicloalquilcarbonilamino, arilalcoxicarbonilheterociclocarbonilamino, ariloxi, iminoalquilo, alquiltiona, arilalquilcarbonilamino, alquilariloxialquilcarbonilamino, arilalcoxialquilcarbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino, heteroarilalquilcarbonilamino, alquilcarbonilheterociclocarbonilamino, amino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxialquilaminocarbonilo, hidroxiiminoalquilo, heteroarilo sustituido con alquilo, y heteroarilo; R13 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilcarbonilaminoarilsulfonilo, aminoarilsulfanilo, arilalcoxi, haloarilalcoxi, alquilcarbonilaminoariloxi, alquilaminoariloxi, hidroxiariloxi, alquilaminocarbonil

5 arilalcoxi, y alquilcarbonilaminoarilalcoxi.

10. El compuesto para su uso en el tratamiento de una infección por HCV de acuerdo con la reivindicación 9, donde:

10 R12 se selecciona del grupo que consiste en

**(Ver fórmula)**

n es un número entero seleccionado del grupo que consiste en cero y uno; R14 se selecciona del grupo que consiste en

15 hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, amino, alquilcarbonilamino, alquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilamino, hidroxiheteroarilcarbonilamino, hidroxialquilheteroarilcarbonilamino,

20 heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino, heteroarilalquilcarbonilamino, ariloxiarilalquilcarbonilamino, alilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, arilaminocarbonilo, hidroxiarilaminocarbonilo, alcoxialquilo, alcoxiarilamino

25 carbonilo, y azidoalquilo; R16 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, amino, alquilcarbonilamino, alquilheteroaxilcarbonilamino,

30 heteroarilcarbonilamino, hidroxiheteroarilcarbonilamino, hidroxialquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino, heteroarilalquilcarbonilamino, ariloxiarilalquilcarbonilamino, alilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, arilaminocarbonilo, hidroxiarilaminocarbonilo, alcoxialquilo, alcoxiarilaminocarbonilo, azidoalquilo, alquilaminoarilsulfoniloxi, alquilsulfoniloxi, arilalquilsulfoniloxi, alcoxicarbonilalcoxi, hidroxicarbonilalcoxi, cicloalquilcarbonilamino, arilalcoxicarbonilheterociclocarbonilamino, ariloxi, iminoalquilo, alquiltiona, arilalquilcarbonilamino, alquilariloxialquilcarbonilamino, arilalcoxialquilcarbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino, heteroarilalquilcarbonilamino, alquilcarbonilheterociclocarbonilamino, amino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxialquilaminocarbonilo, hidroxiiminoalquilo, heteroarilo sustituido con alquilo, y heteroarilo.

11. El compuesto para su uso en el tratamiento de una infección por HCV de acuerdo con reivindicación 9, donde R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, etoxicarbonilo, 3-N-metoxi-Nmetilaminocarbonilo, y metilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, tbutoxicarbonilo, y etoxicarbonilmetilo; R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo, propilo, butilo, isopropilo, isobutilo, sec-butilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, ciclopentilo, hidroxietilo, butilo, 1,1-bis-(etoxicarbonil)metilo, etoxicarbonilmetilamino, 1,1-bis-(t-butoxicarbonil), ciano-1-etoxicarbonilmetilo, ciano-1-t-butoxicarbonilmetilo, cianometilo, morfolinilo, etoxicarboniletilo, hidrazino, N,N-dimetilaminoetoxi, metoxietilamino, y ciano-1-etoxi-carbonilmetilo; R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, metoxi, fenilo, trifluorometilo, fenilmetilamino, hidroxi, t-butoxi-carbonilaminometilo, carbonilamino, metilcarbonilo, amino, bromo, cloro, fluoro, metil[1,8]naftiridin-4-ilamino-(2-fenilsulfanilfen-5ilmetil)amino-(N-t-butoxi-carbonil-N-metil), metoxifenilmetoxi, bromofenilmetoxi, nitrofenilmetoxi, cianofenilmetoxi, trifluorometilo, fenoximetilo, bromofenoximetilo, cianometoxi, fenilmetoxi, metilaliloxi, propoxi, metilfenilmetoxi, metilfenilmetoxi, fluoro-3-metilfenilaminocarbonilo, trifluorometilfenilaminocarbonilo, trifluorometilfenilaminocarbonilo, N,N-dimetilaminofenilaminocarbonilo, fluorofenilmetoxi, y clorofenilmetoxi; R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, clorofenoxi, y metilo; R12 se describe como antes en relación a las Fórmulas II(a) y II(b); R13 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, metilo, metilcarbonilaminofenilsulfanilo, aminofenilsulfanilo, fenilmetoxi, bromofenilmetoxi, metilcarbonilaminofenoxi, N,N-dimetilaminofenoxi, hidroxifenoxi, y metilaminocarbonilfenoxi; R14 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, metilo, metoxi, hidroxi, aminocarbonilo, Nmetilaminocarbonilo, N,N-dimetilaminocarbonilo, amino, tbutilcarbonilamino, 2,6-dimetilfuranil)carbonilamino, tienilcarbonilamino, hidroxipiridinilcarbonilamino, (2hidroxi-6-metilpiridinil)carbonilamino, (3-pirazinil)carbonilamino, furanilcarbonilaminometilcarbonilamino, (3-tienil)propilcarbonilamino, (3-fenoxi)fenilmetilcarbonilamino, N-alilaminocarbonilo, etoxicarbonilo, 1hidroxietilo, aminocarbonilo, etilaminocarbonilo, fenilaminocarbonilo, hidroxifenilaminocarbonilo, propilaminocarbonilo, hidroximetilo, hidroxietilo, azidoetilo, y N,N-dimetilaminocarbonilo; R16 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, metilcarbonilamino, metilo, isopropilo, fluoro, metoxi, etoxi, propoxi, isopropoxi, N,N-dimetilamino

5 naft-1-ilsulfoniloxi, etilsulfoniloxi, isopropilsulfoniloxi, metilsulfoniloxi, bencilsulfoniloxi, etoxicarbonilmetoxi, hidroxicarbonilmetoxi, tbutilcarbonilamino, ciclopropilcarbonilamino, benciloxicarbonilpirrolidinilcarbonilamino, fenoxi, metilcarbonil

10 amino, iminoetilo, tienoetilo, (S)-1fenilpropilcarbonilamino, metilfenoximetilcarbonilamino, (R)-1-fenil-1-metoximetilcarbonilamino, (S)-1-fenil-1metoximetilcarbonilamino, furanilcarbonilaminometilcarbonilamino, tienilpropilcarbonilamino, metilcarbonil

15 piperidinilcarbonilamino, amino, aminocarbonilo, Nmetilaminocarbonilo, etoxicarbonilmetoxi, isopropilsulfoniloxi, metilsulfoniloxi, etilsulfoniloxi, fenilmetilsulfoniloxi, metilcarbonilamino, Nmetilaminocarbonilo, hidroximetilo, aminoetilo,

20 metoxietilaminocarbonilo, propilaminocarbonilo, N-metoxiN-metilaminocarbonilo, N,N-dietilaminocarbonilo, N-(2metoxietil)aminocarbonilo, N-etil-N-metilaminocarbonilo, N-hidroxi-1-iminoetilo, hidroxietilo, aminometilo, N,Ndimetilaminocarbonilo, 2,6-dimetilfuranilo, 1H

25 [1,2,4]triazolilo, y piridinilo.


 

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