COMPUESTOS ANTICOLINERGICOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODO DE TRATAMIENTO.
UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORI, EN LA QUE, R1 ES EL RESIDUO DE ESTERIFICACION DE UN ALCOHOL (R1-OH) DE CADENA RECTA,
CICLICA O RAMIFICADA, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE, NO TOXICO, QUE TIENE DE 1 A 8 ATOMOS DE CARBONO, TAL QUE EL GRUPO ESTER, CORR1, ES METABOLICAMENTE HIDROLIZABLE AL ALCOHOL LIBRE, R1-OH, Y UN METABOLITO NO TOXICO DE DICHO COMPUESTO POR ADMINISTRACION DEL MISMO A UN ANIMAL HUMANO O NO HUMANO; R2 ES UN GRUPO ALQUILO, CICLOALQUILO O ARILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; R3 ES HIDROGENO O R2; N ES UN ENTERO DE 0 A 4; X ES -(O-CO)-; -(R8N-CO)-, EN LA QUE R8 ES HIDROGENO O ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA QUE TIENE DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; -(CO)-; R9R10C)-, EN LA QUE R9 Y R10 PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTE Y PUEDEN SER HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR QUE TIENE DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; -(S)-; -(O)- O -(NH)-; M ES UN ENTERO DE 0 A 4; R4 ES UN COMPUESTO DE FORII O FORIII, EN LAS QUE R5 Y R6 PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTE Y SON ALQUILOS QUE TIENEN DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; R5R6N- O R5R6R7N-, EN LAS QUE R5, R6 Y R7 PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTE Y SON ALQUILOS QUE TIENEN DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, PIRIDINA ORTO-, META- O PARA-ALQUIL SUSTITUIDA, DE FORIV, EN LA QUE Z ES UN ENTERO DE 0 A 3 O EL COMPUESTO DE FORV, EN LA QUE LAS VALENCIAS VACIAS ESTAN UNIDAS A GRUPOS PARA FORMAR UNA SAL DE NITROGENO CUATERNARIO NO TOXICA Y X- ES UN ANION FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE. LOS ESTERES SE PREPARAN EN DOS ETAPAS HASTA LOS COMPUESTOS TERCIARIOS Y EN TRES ETAPAS HASTA LOS COMPUESTOS CUATERNARIOS A PARTIR DEL ACIDO FENILMALONICO. ES OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONAR NUEVOS COMPUESTOS ANTICOLINERGICOS, QUE MUESTRAN PROPIEDADES ANTICOLINERGICAS Y QUE INDUCEN MIDRIASIS, ASI COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO QUE INCLUYEN AQUELLOS COMPUESTOS, MAS EFICACES Y MENOS TOXICOS QUE LOS UTILIZADOS ACTUALMENTE.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: UNIVERSITY OF FLORIDA.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 207 TIGERT HALL, GAINESVILLE, FLORIDA 32611.
Inventor/es: BODOR, NICHOLAS, S., HAMMER, RICHARD H.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 10 de Marzo de 1993.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/46 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Aza-8-biciclo[3.2.1]octano; Sus derivados, p. ej. atropina, cocaína.
- C07D451/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › acilados por ácidos carboxílicos alifáticos o aralifáticos, p. ej. atropina, escopolamina.
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